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異甘草素的用途

2023/7/26 10:41:31

簡(jiǎn)述

異甘草素,又名(E)-1-(2,4-二羥基苯基)-3-(4-羥基苯基)-2-丙烯-1-酮;4,2',4'-三羥基查耳酮,英文名稱isoliquiritigenin,縮寫ISL。分子式C15H12O4,分子量256.25,化學(xué)分類上屬于Flavonoids黃酮類,天然存在于石竹科植物中,提純化合物為黃色粉末,幾乎不溶水。

異甘草素.jpg

藥理作用

異甘草素為甘草中異黃酮類化合物,近年來(lái)其廣泛藥理活性備受關(guān)注。異甘草素有抗腫瘤,抗氧化,抗炎等作用,并能擴(kuò)張動(dòng)脈,對(duì)心臟和腦有保護(hù)作用[1]。

測(cè)定方法

HPLC法

采用Cromasil C18柱,以甲醇-0.5%冰醋酸為流動(dòng)相,梯度洗脫,雙波長(zhǎng)檢測(cè),測(cè)定波長(zhǎng)λ1=276nm,λ2=372nm,異甘草素在3.0-6.0ng范圍內(nèi)線性關(guān)系良好,r=0.999,平均加樣回收率為98.73%,RSD為0.89%(n=6),該方法操作簡(jiǎn)便,結(jié)果可靠,重現(xiàn)性好,可作為該產(chǎn)品質(zhì)量控制的方法[2]。

高效毛細(xì)管電泳法

在50 mmol/L硼砂緩沖溶液(pH=9.0)中,異甘草素在5.0×10-4~1.0×10-6g/mL范圍內(nèi)與電泳峰高呈良好的線性關(guān)系,檢出限為2.0×10-g/mL,目前已成功地應(yīng)用于實(shí)際樣品的測(cè)定[3]。

用途

1)改善腦能量代謝。 采用雙側(cè)頸總動(dòng)脈反復(fù)夾閉再灌注造成小鼠學(xué)習(xí)記憶功能障礙模型,跳臺(tái)實(shí)驗(yàn)和Y型迷宮實(shí)驗(yàn)測(cè)試小鼠學(xué)習(xí)記憶能力,反相高效液相色譜法檢測(cè)腦組織 ATF含量,腺苷酸池(TAN)水平和能量負(fù)荷值(EC)。結(jié)果表明異甘草素能改善反復(fù)腦缺血再灌注小鼠認(rèn)知功能障礙,其作用機(jī)制可能與改善腦能量代謝有關(guān)[4]。

2)異甘草素抑制宮頸癌細(xì)胞增殖,其機(jī)制與將細(xì)胞周期阻滯于S和G2/M期及影響 細(xì)胞周期因子cyclinB1的表達(dá)有關(guān)[5,6]。

3)抑制前列腺癌細(xì)胞體外增殖。采用活細(xì)胞計(jì)數(shù)法測(cè)定生長(zhǎng)曲線,MTT 法測(cè)定細(xì)胞增殖。結(jié)果表明異甘草素能有效地抑制前列腺癌細(xì)胞的增生,異甘草素有可能成為一種治療前列腺癌的新藥[7]。

4)防治病理性牙槽骨吸收。異甘草素可作為一種針對(duì)根尖周病相關(guān)骨吸收的潛在治療策略[8]。

5)異甘草素與頭孢西丁或慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用能夠顯著降低抗生素的毒副作用和用量,具有較強(qiáng)的抗MRSA活性,甚至能夠逆轉(zhuǎn)耐藥性,顯示了較好的協(xié)同抗菌效果。異甘草素還能提高β內(nèi)酰胺類抗生素,氨基糖苷類抗生素的抗菌作用,可為尋找抗菌增敏化合物提供參考,用于制備抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌藥[9]。

6)異甘草素具有抗心律失常作用[10]。

7)異甘草素抗哮喘活性。采用豚鼠離體氣管螺旋條法,噴霧致喘法和改良肺溢流法觀察異甘草素對(duì)豚鼠氣管平滑肌的舒張作用。異甘草素對(duì)乙酰膽堿,氯化鉀,組胺誘發(fā)的氣管收縮有明顯的舒張作用,其機(jī)制很可能通過(guò)激活鳥苷酸環(huán)化酶,提高細(xì)胞中cGMP水平,開(kāi)放Ca+激活的鉀通道有關(guān)[11]。

參考文獻(xiàn)

[1]李德芳,王振華,羅鋒,等.異甘草素的藥理作用研究[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥, 2010, 21(2):3.

[2]趙曉莉,崔小兵,吳皓.HPLC雙波長(zhǎng)法測(cè)定復(fù)方甘草合劑中甘草苷,甘草素及異甘草素的含量[J].中成藥, 2002, 24(3):175-178.

[3]汪云,曹玉華.毛細(xì)管電泳法測(cè)定甘草中的甘草素和異甘草素[J].分析測(cè)試學(xué)報(bào), 2004.DOI:CNKI:SUN:TEST.0.2004-04-031.

[4]詹春,楊靜,詹莉,等.異甘草素對(duì)腦缺血再灌注小鼠認(rèn)知功能障礙及能量代謝的影響[J].中國(guó)藥理學(xué)通報(bào), 2005, 21(003):26-29.

[5]張晶.異甘草素對(duì)人宮頸癌細(xì)胞增殖的抑制作用[D].武漢大學(xué),2005.是化妝品助劑、也用于食品添加劑。

[6]張晶,楊靜.異甘草素對(duì)人宮頸癌細(xì)胞增殖的抑制作用[J].中國(guó)藥理通訊, 2005.

[7]鄭航,王小芹,楊靜.異甘草素脂質(zhì)體對(duì)人前列腺癌細(xì)胞體外增殖的抑制作用[J].

[8]朱玲新,伍妍,韋紅霞,等.異甘草素阻抑人牙周膜成纖維細(xì)胞介導(dǎo)的炎性溶骨及其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制[C]//全國(guó)第八次牙體牙髓病學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編.2011.

[9]宋新波,李薇,丁輝,等.一種異甘草素與抗生素聯(lián)合藥物組合物及其用途.CN202211151036.0.

[10]胡小鷹,陳汝炎,彭國(guó)平.異甘草素抗心律失常作用研究[J].中藥藥理與臨床, 1996, 12(5):3.DOI:CNKI:SUN:ZYYL.0.1996-05-004.

[11]劉斌,文青山,張建榮,等.異甘草素的抗哮喘活性及其機(jī)制[J].中國(guó)臨床藥學(xué)雜志, 2007, 016(006):348-352.

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