非布索坦中間體，常溫常壓下為白色或者灰白色結晶固體，不溶于水和低極性有機溶劑，在強極性有機溶劑例如二甲基亞砜中有一定的溶解性。非布索坦中間體是一種醫(yī)藥化學中間體，主要用于藥物分子非布索坦的合成。非布索坦是一種黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑，適用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。

性質(zhì)

非布索坦中間體化學性質(zhì)較為穩(wěn)定，正常情況下不容易分解，但是結構中含有一個富電子的噻唑類衍生物，為了保證其化學活性和藥理性質(zhì)將其放置于冰箱中儲存。非布索坦中間體結構中含有一個噻唑單元，一個酯基單元和氰基基團，具有較好的化學轉(zhuǎn)化性質(zhì)，其可通過氰基單元和酯基單元的水解反應，氨解反應轉(zhuǎn)變?yōu)槟繕似渌墓δ苡袡C分子。

合成方法

圖1 非布索坦中間體的合成路線

將非布索坦中間體前體化合物( 34 g)和N,N-二甲基甲酰胺( 340 mL)裝入3L圓底燒瓶中,然后向反應液中加入氰化亞銅( 13 g)和碘化亞銅(3.4 g)，將所得的反應混合物加熱至130-140 °C并在該溫度下攪拌反應16小時。反應結束后將反應混合物冷卻至室溫，然后往反應體系中加入水以淬滅反應，所得的殘余物用乙酸乙酯(3×750 mL)進行萃取。分離出有機層并將其用水(1.51×2)進行洗滌，所得的有機層用無水硫酸鈉進行干燥，過濾除去干燥劑并將所得的濾液在減壓下進行濃縮以除去有機溶劑。然后向殘渣中加入乙酸乙酯( 155 mL)，將所得的殘余物冷卻至0-5 °C。過濾反應液，所得的沉淀用正丁醇(700 mL)進行重結晶提純，即可得到目標產(chǎn)物分子。[1]

醫(yī)藥應用

非布索坦中間體是藥物分子非布索坦的合作中間體，非布索坦是一種新型的抗痛風藥物，因為其降低尿酸作用比較強大，比較持久，所以對高尿酸血癥有很好的治療作用。痛風的發(fā)作都是由于體內(nèi)尿酸過多導致的，服用非布索坦之后能夠促進尿酸的排泄，也能夠抑制尿酸的生成，對于治療痛風有一定的作用，而且它的不良反應也比較少，但是也有的會導致患者出現(xiàn)頭痛，背痛或者是肝功能異常。

參考文獻

[1] Kompella, Amala; et al India Patent, Patent Number：WO2012032528.