生長(zhǎng)抑素,垂體激素釋放抑制類藥,主要制劑為注射劑。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式
本品為化學(xué)合成的由十四個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽,與抑制人生長(zhǎng)激素釋放的下丘腦激素結(jié)構(gòu)相同。按無(wú)水、無(wú)醋酸物計(jì)算,含生長(zhǎng)抑素(C76H104N18O19S2)應(yīng)為95.0%~104.0%。
性狀
生長(zhǎng)抑素為白色或類白色粉末。
生長(zhǎng)抑素在水中易溶,在二氯甲烷中幾乎不溶,在1%醋酸溶液中易溶。
比旋度 取本品,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1 mL中約含2 mg的溶液,依法測(cè)定(通則0621),按無(wú)水、無(wú)醋酸物計(jì)算,比旋度為-37°至-47°。
藥理作用
生長(zhǎng)抑素遍布于整個(gè)人體,生理性生長(zhǎng)抑素主要存在于丘腦下部和胃腸道,在大腦皮質(zhì)、下丘腦、腦干及脊髓等神經(jīng)組織中尤其豐富。心臟、甲狀腺、皮膚、眼和胸腺的神經(jīng)中也已發(fā)現(xiàn)了生長(zhǎng)抑素。胃腸道和胰腺富含生長(zhǎng)抑素,這些部位通過(guò)旁分泌和內(nèi)分泌樣D細(xì)胞以及通過(guò)腸神經(jīng)來(lái)產(chǎn)生生長(zhǎng)抑素。通過(guò)靜脈注射生長(zhǎng)抑素可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。
藥代動(dòng)力學(xué)
生長(zhǎng)抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,從而治療上消化道出血,可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量,而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化,因而在治療食管靜脈曲張出血方面有一定的臨床價(jià)值。生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌,用于預(yù)防和治療胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥。生長(zhǎng)抑素還可以抑制胰高血糖素的分泌,從而有效地治療糖尿病酮癥酸中毒。生長(zhǎng)抑素是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽,其與天然生長(zhǎng)抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理上完全相同。
適應(yīng)癥
生長(zhǎng)抑素主要用于:(1)嚴(yán)重急性食管靜脈曲張出血;(2)嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血,或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎;(3)胰腺外科術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療;(4)胰、膽和腸瘺的輔助治療;(5)糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。
禁忌癥
生長(zhǎng)抑素禁用于:對(duì)本品過(guò)敏者;幼兒及16 歲以下兒童;妊娠期、圍產(chǎn)期及哺乳期婦女。
貯藏
遮光,密封,在冷處保存。
來(lái)源:《中國(guó)藥典》2020年版2部