生長抑素在胃腸道內(nèi)分泌中扮演重要角色。最初發(fā)現(xiàn)其可抑制生長激素的釋放[1]，現(xiàn)在認為它可以抑制多種胃腸道過程(表 1)[2]。生長抑素由整個胃腸道散在分布的旁分泌細胞產(chǎn)生，可抑制胃腸道內(nèi)分泌。生長抑素也可見于多個神經(jīng)系統(tǒng)部位，并通過神經(jīng)控制許多生理功能。鑒于生長抑素具有多種作用，對其進行深入研究并不意外。生長抑素的合成類似物已被用于治療一些臨床疾病，如肢端肥大癥、胃腸道激素分泌腫瘤和門脈高壓性出血。

分子形式

生物活性生長抑素存在2種分子形式：生長抑素-14和生長抑素-28。兩者都是前激素原翻譯后加工的產(chǎn)物。半胱氨酸殘基之間的二硫鍵維持其環(huán)狀結構。生長抑素-14與生長抑素-28羧基末端的14個氨基酸是相同的。生長抑素-14和生長抑素-28的生物活性存在于成熟肽的環(huán)狀區(qū)域。受體占據(jù)需要環(huán)狀結構的F-W-K-T部分。

分泌

生長抑素主要由下列幾個地方分泌：

下丘腦;

胃;

腸;

胰臟;

生長抑素可以抑制腦下垂體分泌生長激素，在某些情況下也會抑制泌乳激素。生長抑素也可以減少某些腸胃道激素（例如胃泌素、腸抑胃泌素等）的分泌。

組織分布

生長抑素遍布于整個人體，但在皮質、下丘腦、腦干及脊髓等神經(jīng)組織中尤其豐富。心臟、甲狀腺、皮膚、眼和胸腺的神經(jīng)中也已發(fā)現(xiàn)了生長抑素。胃腸道和胰腺富含生長抑素，這些部位通過旁分泌和內(nèi)分泌樣D細胞以及通過腸神經(jīng)來產(chǎn)生生長抑素。整個胃腸道區(qū)域均可表達生長抑素-14和生長抑素-28。

生長抑素細胞形態(tài)多樣。在胃腸道黏膜中，D細胞呈燒瓶形，含有長的胞漿突起，末端呈神經(jīng)末梢樣突起，隨時準備著通過將激素釋放入體循環(huán)或直接分泌至相鄰細胞而參與內(nèi)分泌調節(jié)。(參見“胃腸肽在健康和疾病中的作用概述”)這些細胞外形獨特，似乎特別適合采集腔內(nèi)容物樣本并以旁分泌的方式影響局部細胞反應。在中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)中，神經(jīng)釋放生長抑素起到肽能神經(jīng)遞質的作用。

臨床應用

生長抑素在臨床藥物上的潛力已經(jīng)被注意很久了，但是它的作用持續(xù)時間太短（在體循環(huán)中半衰期大約3分鐘）限制了發(fā)展性。 人工合成的類似物奧曲肽，其藥理作用類似天然的生長抑素，但作用時間較長，可達90分鐘左右。奧曲肽可抑制這些腸胃道激素分泌，減慢胃腸運輸時間和調節(jié)水分與電解質通過腸道，減緩腸胃腫瘤造成的腹瀉、出血。奧曲肽也能抑制生長激素過度分泌，用來治療肢端肥大癥。1988年美國食品及藥物管理局（FDA）核準它的使用。