鹽酸雷尼替丁是一種H2受體拮抗藥,主要制劑為片劑、注射液、膠囊等。
性狀
鹽酸雷尼替丁為類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末;有異臭;極易潮解,吸潮后顏色變深。
鹽酸雷尼替丁在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中幾乎不溶。
藥理作用
鹽酸雷尼替丁是第二代H2受體拮抗藥,能有效抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對胃泌素及性激素的分泌物無影響。作用比西咪替丁強(qiáng)5~8倍。
藥代動力學(xué)
鹽酸雷尼替丁的口服吸收迅速,生物利用度約50%,血漿蛋白結(jié)合率約15%,體內(nèi)分布廣泛。30%經(jīng)肝臟代謝,但與細(xì)胞色素P450的親和力較西咪替丁小10倍,故對肝藥酶的抑制作用較西咪替丁輕,50%以原型自腎隨尿排出。t 1/2為2~3小時,腎功能不全時t 1/2延長。本藥可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運(yùn),乳汁內(nèi)藥物濃度高于血漿。
適應(yīng)癥
①十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎。②卓-艾綜合征。③上消化道出血。
禁忌癥
①對本藥及其他H2受體拮抗藥過敏者。②妊娠期及哺乳期婦女。③8歲以下兒童。