莫西沙星抗菌譜有多廣？

莫西沙星屬于第四代喹諾酮類藥物，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌（銅綠假單胞菌除外）、非典型致病菌和厭氧菌有較強(qiáng)的抗菌作用。此外，其對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體和軍團(tuán)菌也有很強(qiáng)的抗菌活性。

臨床上莫西沙星主要用于治療呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等疾病。

莫西沙星是怎么發(fā)揮作用的？

莫西沙星通過(guò)結(jié)合并抑制細(xì)菌的拓?fù)涿赴l(fā)揮殺菌作用，拓?fù)涿缚刂萍?xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)和重組，對(duì)染色體功能至關(guān)重要。

莫西沙星口服吸收迅速，絕對(duì)生物利用度約為91%。吸收后迅速分布于體液及組織中，在血漿、支氣管黏膜、肺泡巨噬細(xì)胞中均有足夠濃度。食物（包括乳制品）不會(huì)顯著影響莫西沙星的吸收。

莫西沙星經(jīng)肝臟代謝，不依賴細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)?？诜蜢o脈輸注400mg莫西沙星后，44%-48%以原形從糞便（25%）和尿液（20%）排出；約有52%經(jīng)過(guò)肝臟的生物轉(zhuǎn)化后從尿液（16.5%）或膽汁/糞便（36%）途徑排出。莫西沙星半衰期為11-15小時(shí)，多次給藥可有蓄積。

哪些藥物與莫西沙星會(huì)發(fā)生相互作用？

1、莫西沙星與能延長(zhǎng)QT間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、奮乃靜/阿米替林、Ia或III類抗心律失常藥、吩噻嗪類藥及三環(huán)類抗抑郁藥等合用時(shí)，導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)的不良反應(yīng)相加，導(dǎo)致心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)（如QT間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室速、心搏驟停）的風(fēng)險(xiǎn)增加。

2、氟喹諾酮類藥物能增強(qiáng)華法林的抗凝血作用，故莫西沙星與華法林合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。

3、莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素合用會(huì)形成多價(jià)螯合而減少本藥的吸收，導(dǎo)致藥物濃度降低，因此抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒、含有鎂、鋁、鐵和其他礦物質(zhì)的制劑需要再口服本藥4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。

4、同時(shí)服用口服炭及0.4g莫西沙星能減少藥物的全身利用，在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收。

5、同時(shí)使用皮質(zhì)激素與氟喹諾酮類藥物可能增加肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn)，尤其是老年患者。

6、莫西沙星與雷尼替丁、丙磺舒、高劑量鈣劑、茶堿、華法林、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡（腸外給予）、普魯苯辛聯(lián)用，尚未觀察到藥物相互作用。

莫西沙星適應(yīng)證及推薦劑量

成人(≥18歲)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，社區(qū)獲得性肺炎；以及皮膚和軟組織感染；復(fù)雜腹腔感染包括混合細(xì)菌感染，如膿腫。

1、口服給藥：推薦劑量均為一次0.4g，一日1次。

①慢性支氣管炎急性加重：5天。

②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染：7天。

③社區(qū)獲得性肺炎：10天。

2、靜脈給藥：推薦劑量均為一次0.4g，一日1次，滴注時(shí)間為90分鐘。一旦臨床情況允許，應(yīng)改為口服給藥。

①慢性支氣管炎急性加重：5天。

②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染：7天。

③社區(qū)獲得性肺炎采用序貫治療：7-14天。

3、輕度肝功能異?；颊卟槐卣{(diào)整莫西沙星劑量。

4、任何程度的腎功能受損患者均不必調(diào)整莫西沙星劑量。

5、老年人無(wú)需調(diào)整劑量。

哪些人不能用莫西沙星？

1、對(duì)本藥或其他喹諾酮類藥過(guò)敏者、或?qū)ζ渌Z酮類有過(guò)敏史者。

2、QT間期延長(zhǎng)的患者、患有低鉀血癥患者及接受Ia類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（如胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物治療的患者。

3、嚴(yán)重肝功能損害者。

4、氨基轉(zhuǎn)移酶高于正常值上限5倍以上者。

5、妊娠期、哺乳期婦女。

6、18歲以下兒童。

為啥要警惕莫西沙星的不良反應(yīng)？

2008年，歐洲藥品管理局（EMA）對(duì)莫西沙星安全性進(jìn)行了審查并得出結(jié)論：莫西沙星口服藥對(duì)臨床適應(yīng)癥的好處超過(guò)危險(xiǎn)；但出于安全考慮，建議限制其應(yīng)用，并加強(qiáng)對(duì)莫西沙星口服藥的警示，警示包括腹瀉、婦女和老年人心衰、嚴(yán)重皮膚反應(yīng)和致死性肝損傷危險(xiǎn)等風(fēng)險(xiǎn)。 同年拜耳公司發(fā)出警告：莫西沙星導(dǎo)致嚴(yán)重肝損害和皮膚反應(yīng)，莫西沙星禁用于肝功能受損和轉(zhuǎn)氨酶比正常值上限高于5倍的患者。

美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）也多次對(duì)氟喹諾酮類藥物發(fā)出警告并修改了藥物說(shuō)明書(shū)，嚴(yán)格限制其用于鼻竇炎、支氣管炎和非復(fù)雜性泌尿道感染患者，因其可能致殘甚至并發(fā)多種永久性嚴(yán)重不良反應(yīng)。

盡管莫西沙星絕大多數(shù)不良反應(yīng)較為輕微，多數(shù)是輕中度胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)、皮膚過(guò)敏等，但亦有文獻(xiàn)報(bào)道過(guò)莫西沙星較為罕見(jiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括過(guò)敏性休克、爆發(fā)性肝衰竭、QT間期延長(zhǎng)、癲癇、大皰性皮膚反應(yīng)、嚴(yán)重低血糖、肌腱炎及肌腱斷裂等嚴(yán)重不良反應(yīng)。因此關(guān)于莫西沙星嚴(yán)重不良反應(yīng)值得大家關(guān)注。用藥過(guò)程中一旦出現(xiàn)可疑不良反應(yīng)，應(yīng)立即尋求醫(yī)師或藥師的幫助。

莫西沙星用藥過(guò)程中還需要注意啥？

1、為預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生，臨床應(yīng)用時(shí)不但須注意詢問(wèn)患者用藥過(guò)敏史，對(duì)于過(guò)敏體質(zhì)或者曾有藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)避免使用。肝功能受損和轉(zhuǎn)氨酶比正常值上限高于5倍的患者禁用。

2、嚴(yán)格按藥品說(shuō)明書(shū)要求合理用藥，并加強(qiáng)用藥監(jiān)護(hù)，定期監(jiān)測(cè)肝臟功能，如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)及時(shí)停藥并對(duì)癥治療。鑒于老年患者中不良反應(yīng)發(fā)生率較高，對(duì)于這類特殊人群，使用莫西沙星時(shí)更應(yīng)高度關(guān)注，密切觀察用藥過(guò)程中患者的不適。

3、聯(lián)合用藥時(shí)需要考慮到藥物相互作用可能導(dǎo)致的不良反應(yīng)，當(dāng)莫西沙星與延長(zhǎng)QT間期的藥物、糖皮質(zhì)激素類和茶堿類藥物合用時(shí)，可能會(huì)加重不良反應(yīng)癥狀。因此聯(lián)合用藥時(shí)更需慎重。

4、靜脈給藥時(shí)需要注意避免輸液過(guò)快。增加藥物濃度或加快給藥速度可能增加QT間期延長(zhǎng)的幅度。靜脈滴注推薦劑量為一次0.4g，一日1次，滴注時(shí)間為90分鐘。

5、用藥期間應(yīng)避免在紫外線及日光下過(guò)度暴曬。

6、如果患者在使用莫西沙星治療期間出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉，需考慮患假膜性腸炎。

7、特別警示：①喹諾酮類藥物可增加肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)，60歲以上老人、使用類固醇藥物及腎臟、心臟、肺移植的患者，其風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)一步增加。②喹諾酮類藥物可能會(huì)加重重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力，故有重癥肌無(wú)力史者避免使用本藥。