戊酸雌二醇具有雌激素的藥理作用，能促進和調(diào)節(jié)女性生殖器管和副性征的正常發(fā)育，參與卵巢軸功能的調(diào)節(jié)。

藥理作用

戊酸雌二醇為雌激素的一種，是長效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使細胞合成 DNA、RNA 和相應(yīng)組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)，并通過減少下丘腦促性腺激素的釋 放，導(dǎo)致卵泡刺激素(FSH)、黃體生成素(LH)和促黃體分泌素從垂體的釋放也減 少，從而抑制了排卵。男性 LH 分泌減少可使睪丸分泌睪酮降低。

藥動學(xué)

本品吸收后經(jīng)血液和組織液轉(zhuǎn)運到靶細胞，能與血漿蛋白中度或高度結(jié) 合，轉(zhuǎn)運到雌激素反應(yīng)組織后，與特異性受體蛋白結(jié)合，形成“活化”的復(fù)合 體，此種復(fù)合體具有多種功能。本品口服后生物利用度為 3%～5%，吸收迅速， 在體內(nèi)水解為雌二醇（E2），血雌二醇于服藥后 3h 達峰值濃度，6～8h 后出現(xiàn) 第二高峰，提示有腸肝循環(huán)。血內(nèi)雌二醇在腸道及肝內(nèi)迅速代謝為雌酮（E1） 及其硫酸鹽。E1和 E2之間在體內(nèi)可互相轉(zhuǎn)換，然后進一步代謝為雌三醇、兒茶 酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式，自腎臟排泄，少部分自糞 便排出。在肝內(nèi)代謝的雌激素有部分經(jīng)膽汁排入腸內(nèi)可再吸收，即腸肝循環(huán)。 雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個體差異，因此用藥需因人而異。

適應(yīng)證

1.糾正雌激素缺乏與雌激素缺乏所引起的癥狀，如治療自然或人工絕經(jīng)的 婦女血管舒縮功能不穩(wěn)定癥狀、泌尿生殖道萎縮癥狀、神經(jīng)精神癥狀等。

2.絕經(jīng)后婦女保持骨密度，預(yù)防或延緩骨質(zhì)疏松癥的發(fā)生；保護心血管系統(tǒng)，減少動脈硬化性心血管病發(fā)生的危險。

3.育齡期閉經(jīng)患者人工誘導(dǎo)月經(jīng)來潮，防止生殖道萎縮。

4.促進原發(fā)閉經(jīng)性患者乳房、第二性征、生殖道的發(fā)育。

5.晚期前列腺癌。

6.與孕激素類藥合用，能抑制排卵，可作避孕藥。

7.用于退奶。

禁忌證

1.妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥和陰道用藥均可能導(dǎo)致胎兒畸形。 因用藥后所生女嬰有可能出現(xiàn)生殖道異常。有育齡期婦女使用該藥后發(fā)生陰道 癌或?qū)m頸癌的個案報道。

2.雌激素可經(jīng)乳腺進入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期婦女禁用。

3.已知或懷疑患有乳腺癌，但用來作為治療晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌時例外。

4.已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤(如子宮內(nèi)膜癌)。

5.急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞。

6.以前使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史的患者，但用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外。

7.有膽汁淤積性黃疸史。

8.未明確診斷的陰道不規(guī)則流血。

副作用

1.腹部絞痛或脹氣、胃納不佳、惡心、踝及足水腫、乳房脹痛或腫脹及體重增加或減少較常發(fā)生，但常在持續(xù)用藥后可減少發(fā)生。

2.少見或罕見的不良反應(yīng)(1)乳腺出現(xiàn)小腫塊；不規(guī)則陰道流血、點滴出血、突破性出血、長期出血不止或閉經(jīng)；黏稠的白色凝乳狀陰道分泌物(繼發(fā)性 念珠菌感染)。(2)困倦；精神抑郁，嚴重的或突發(fā)的頭痛；動作突然失去協(xié) 調(diào)，不自主的動作(舞蹈病)；胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌 痛，臂或腿無力或麻木；突然言語或發(fā)音不清。(3)尿頻或尿痛。(4)突發(fā)的呼 吸急促；血壓升高。(5)視力突然下降(眼底出血或血塊)；眼結(jié)膜或皮膚黃染； 皮疹。

3.用藥 5～10 年以上，乳腺癌發(fā)病危險略有增加。

4.服藥可刺激子宮內(nèi)膜增生，增加子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病危險，每月加用 10～ 12 天足量孕激素，即可避免。