【背景及概況】^[1][2]

木香為多年生高大草本。主根粗壯，外皮褐色。莖不分枝，上部具短柔毛。基生葉極大，三角形，有具翅羽裂的長(zhǎng)葉柄；莖生葉卵形或卵狀、三角狀卵形，基部鍥狀下延成具翅的柄或無(wú)柄，邊緣有不規(guī)則的齒，齒端有短刺尖，上面有糙短毛，下面無(wú)毛或僅葉脈上有疏短毛。頭狀花序單生在莖頂端和葉腋，梗短或無(wú)梗；總苞半球形，7 層，近革質(zhì)，卵狀披針形或狹披針形；托片肛毛狀，花筒狀，花冠暗紫色；花藥尾部流蘇狀。瘦果矩圓狀，具肋；冠毛淡褐色2 層，羽毛狀，外層較短。生于海拔1500 米以上的山區(qū)，喜冷涼濕潤(rùn)，耐寒、喜肥，以土層深厚、疏松肥沃、富含腐殖質(zhì)、排水良好、pH 值6.5～7.0 的砂質(zhì)壤土栽培為宜，低洼易澇地長(zhǎng)期積水會(huì)引起爛根。春秋季節(jié)生長(zhǎng)快，高溫多雨季節(jié)生長(zhǎng)緩慢。幼苗期生長(zhǎng)緩慢，怕強(qiáng)光直射，可與玉米等作物套、間作，又可遮陽(yáng)。重慶市開(kāi)縣是云木香的國(guó)家級(jí)生產(chǎn)基地和全國(guó)產(chǎn)量縣。重慶市云陽(yáng)、巫山、巫溪、城口、石柱、奉節(jié)、南川、武隆、江津和湖北省利川、建始、神農(nóng)架、宜昌、恩施等地亦有分布。木香具有非常好的種植前景和市場(chǎng)前景，其開(kāi)發(fā)利用主要是藥用和香料兩個(gè)方面。在藥用方面，現(xiàn)代研究表明云木香含有揮發(fā)油、木香堿、菊糖及甾醇等，具有解痙、降壓和抗菌作用；中醫(yī)臨床上常與其他中藥配伍使用，以治療胃部脹滿、消化不良、嘔吐、腹痛和腹瀉等癥；據(jù)《全國(guó)中成藥產(chǎn)品目錄》統(tǒng)計(jì)，以木香為原料的中成藥達(dá)182 種，如人參歸脾丸、歸脾丸、十香丸、十香止痛丸、六合定中丸、開(kāi)胸順氣丸、香砂養(yǎng)胃丸、木香舒氣丸、正氣片等。

木香中含揮發(fā)油 1%～2.8%(水蒸氣蒸餾或 4%～7%溶劑提取）， 油中含香 葉稀 （myrcene）、β-橄香?。?beta;-elemene）、 芳樟醇（linalool）、對(duì)傘花烴 （p-cymene）、丁香稀 （caryophllene）、草稀 (humulene)、 雪松稀 (cedrene) 以及木香內(nèi)酯 (costuslac-tone)、二氫木香內(nèi)酯 (dihydrocostuslactone)、去氫木香內(nèi)酯、木香烴內(nèi) 酯 (costunolide)、 二氫木香烴內(nèi)酯、12-甲氧基二氫木香烴內(nèi)、α- 木香酸 (α-costic acid)、12-甲氧基二氫去氫木香烴內(nèi)酯。木香主含揮發(fā)油 ，其活性成分主要為倍半萜內(nèi)酯，具有松弛平滑肌、解痙以及中度降低血壓的作用。

【成分】^[2][3]

木香油已鑒定的32種成分中主要成分是(9Z，12Z，15Z)-9，12，15-十八烷基三亞乙基四胺-1-醇、反式石竹烯、T-紫羅酮、石竹素、香葉基丙酮、B-瑟林烯、Α-姜黃烯。我們鑒定出的(9Z，12Z，15Z)-9，12，15-十八烷基三亞乙基四胺-1-醇、Β-瑟林烯、雪松烯、香檸烯醇、茴香腦等化合物：

【生產(chǎn)工藝】^[2][4]

1. 水蒸氣蒸餾法(steam distillation)

水蒸氣蒸餾法是提取中草藥揮發(fā)油最常用的方法，該方法經(jīng)濟(jì)實(shí)用，操作簡(jiǎn)便、安全，對(duì)環(huán)境污染小。尤其是在大生產(chǎn)中，該方法可使揮發(fā)油的提取和藥材煎煮同時(shí)進(jìn)行，節(jié)約時(shí)間和能源，故應(yīng)用廣泛。木香油的提取工藝為將木香藥材粉碎成 1~3 cm 的粒度，加 7 倍量，浸泡 0 h，蒸餾提取 8 h。該提取工藝穩(wěn)定，三次提取的 RSD 為 1.41 %。采用不同的浸泡提取液開(kāi)展云木香油的提取工作，根據(jù)試驗(yàn)的結(jié)果發(fā)現(xiàn)，飽和氯化鈉溶液提取可以得到較好的結(jié)果，最高可以達(dá)到 3.80 %。在得到上述結(jié)果的基礎(chǔ)上，進(jìn)行了 5 個(gè)不同的粉碎度、加水量倍數(shù)、浸泡時(shí)間和蒸餾時(shí)間的單因素試驗(yàn)，優(yōu)化出工藝條件分別為 60~80 目、12 倍、9 h 和 10 h。提取工藝為用 10 倍量的水浸泡藥材顆粒 30 min，水蒸氣蒸餾法提取 5 h，包合的工藝為溫度 45 ℃。

2. 超臨界 CO₂萃取法（USCE）

超聲強(qiáng)化超臨界 CO₂萃取作為一種有能量的機(jī)械振動(dòng)，起到攪拌作用，同時(shí)由于萃取物分層介質(zhì)聲抗阻的不同會(huì)產(chǎn)生駐波，引起分子間相對(duì)運(yùn)產(chǎn)生摩擦，進(jìn)而使媒質(zhì)升溫，溶質(zhì)分子運(yùn)動(dòng)速度提高，產(chǎn)生熱效應(yīng)，增強(qiáng)溶出。采用 USCE 法萃取木香油能利用超聲波的破壁功能，將某些藏于細(xì)胞壁內(nèi)的內(nèi)酯類物質(zhì)萃取完全。用超臨界流體 CO₂萃取法代替?zhèn)鹘y(tǒng)水蒸氣蒸餾法提取木香油及對(duì)其中主要活性成分去氫木香內(nèi)酯的含量進(jìn)行了研究，結(jié)果表明，采用超臨界萃取法揮發(fā)油的收率不僅提高，而且其中的活性成分含量也增大。超臨界 CO₂流體萃取在較高壓力、較低溫度下操作對(duì)木香油及活性成分去氫木香內(nèi)酯的提取是有利的，適宜的操作條件為 15~20 MPa，25~35 ℃。研究了高效新型分離技術(shù)超臨界 CO₂提取木香中揮發(fā)油的工藝，分析了溫度，壓力，CO₂的用量對(duì)提取收率的影響，以木香油的收率為指標(biāo)進(jìn)行考察，并最終確定了超臨界流體萃取木香油的適宜條件：溫度為 35 ℃，壓力 20~25 MPa，在此條件下，當(dāng) CO₂的流速為 2 L/min，用量為 170~200 L，從 10 g原料中萃取揮發(fā)油的收率高達(dá) 3.7 %。

3. 加熱回流提取

在初試的基礎(chǔ)上，采用正交實(shí)驗(yàn)法對(duì)乙醇提取木香油的各影響因素進(jìn)行考察，通過(guò)多指標(biāo)綜合評(píng)分法進(jìn)行數(shù)據(jù)析，優(yōu)選工藝條件采用綜合評(píng)分法通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選木香油的提取工藝為：加入 8倍量體積分?jǐn)?shù)為 60 %乙醇加熱回流提取2 次，每次提取 1 h。

4. 微波萃取

采用微波照射-萃取法提取木香揮發(fā)性物質(zhì)，測(cè)得木香油的含量為 4.5 % ，采用微波法提取川木香中的木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯，考察了微波功率、輻射時(shí)間、料液比對(duì)提取率的影響。工藝條件是微波輻射功率為 400 W，輻射時(shí)間 3 min，料液比為 1∶30(g/m L)。在此工藝條件下，提取率可以分別達(dá)到 0.76 %和 2.31 %。

5. 其他提取方式

超聲波提取，閃式提取，索氏提取等等。

【應(yīng)用】^[4][5]

1. 抗炎作用

木香或木香配伍的中藥臨床上多用于治療食管炎、胃炎、消化性潰瘍、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥疾病，其抗炎作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)主要表現(xiàn)為其有效成分對(duì)致炎性因子的抑制作用。致炎因子包括 NO、細(xì)胞因子誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞化學(xué)趨化因子（CINC）、腫瘤壞死因子 α（TNF-α）、白細(xì)胞介素（IL）、γ-干擾素（IFN-γ）等。

2. 抗腫瘤作用

臨床上常用含木香的復(fù)方治療腫瘤，。近年來(lái)，大量藥理學(xué)研究也證實(shí)木香中有效成分對(duì)多種癌細(xì)胞具有殺傷作用。

3. 對(duì)消化系統(tǒng)的作用

木香或木香配伍的中藥臨床上可用于治療消化道方面的疾病，如食管炎、胃炎胃痛、潰瘍病、膽結(jié)石、消化不良、食欲不振、腹脹腹痛、胸腹作痛、惡心嘔吐等。

1）利膽作用：研究發(fā)現(xiàn)木香丙酮提取物和木香烴內(nèi)酯具有利膽和抑制小鼠胃潰瘍的功效；木香醇提取物能增加膽汁流量，具有利膽作用；在灌服木香藥液后犬膽囊明顯收縮，但血漿中膽囊收縮素?zé)o明顯改變。

2）促胃動(dòng)力作用：木香湯劑能加速胃排空和增強(qiáng)胃動(dòng)素的釋放；通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)不同劑量木香煎劑對(duì)胃排空及腸推進(jìn)均有促進(jìn)作用（劑量依賴性）。  

3）抗胃潰瘍作用：用木香煎劑帶有海氏小胃的犬，發(fā)現(xiàn)木香煎劑對(duì)胃酸及血清胃泌素濃度無(wú)顯著影響，但能使血漿生長(zhǎng)抑素明顯升高，說(shuō)明木香能促進(jìn)生長(zhǎng)抑素分泌，可能益于消化性潰瘍治療；木香提取物對(duì)鹽酸-乙醇和利血平誘導(dǎo)的大鼠胃黏膜急性損傷均有明顯的保護(hù)作用。從木香中分離到的 3 種有效成分（saussureamines A、B 和 C）對(duì)鹽酸、乙醇引起的胃損傷顯示出良好的抗?jié)兓钚浴?/p>

4. 解痙鎮(zhèn)痛及對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

木香或木香配伍的中藥臨床上也用于治療心絞痛、膽絞痛、胃痛腹痛、高血壓、糖尿病、支氣管哮喘等疾病，藥理學(xué)基礎(chǔ)在于其解痙鎮(zhèn)痛和對(duì)心血管系統(tǒng)的作用。

1）解痙鎮(zhèn)痛作用：木香提取物中的生物堿對(duì)組胺引起的豚鼠腸平滑肌和氣管平滑肌具有顯著解痙作用；其總內(nèi)酯、木香烴內(nèi)酯、二氫木香烴內(nèi)酯和二氫木香內(nèi)酯對(duì)離體兔十二指腸有舒張作用，能減輕由組胺和乙酰膽堿氣霧劑引起的豚鼠支氣管痙攣，且木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯能抑制由氯化鉀引起的兔離體主動(dòng)脈收縮。此外，木香與延胡索的熱水混合提取液對(duì)乙酰膽堿引起的小鼠離體腸管收縮有較強(qiáng)的抑制作用，能增強(qiáng)延胡索抗膽堿活性；木香甲醇提取物的解痙作用對(duì)自發(fā)收縮和經(jīng)阿托品處理的兔空腸表現(xiàn)明顯，這種作用是通過(guò)其鈣離子通道阻滯作用介導(dǎo)的。

2）對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：木香對(duì)心血管系統(tǒng)的作用首先表現(xiàn)在降血壓和抗血液凝集方面。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)篩選，木香提取物中含有降低血液中膽固醇和三酰甘油水平的成分，以及擴(kuò)張血管和降壓的成分（去內(nèi)酯油、總內(nèi)酯、生物堿、木香內(nèi)酯、二氫木香內(nèi)酯、去氫木香內(nèi)酯和 12-甲氧基二氫木香烴內(nèi)酯）；木香水煎劑體外對(duì)纖維蛋白溶解有增 強(qiáng)作用，木香油、去氫木香內(nèi)酯和木香烴內(nèi)酯成分具有抑制 ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集作用。

5. 抗病原微生物作用

木香或木香配伍中藥臨床上用于治療胃炎、胃潰瘍、肝炎、反流性食管炎、痢疾、皮膚病以及某些口腔疾病等，這可能與木香抗病原微生物的藥理作用有關(guān)。

【參考文獻(xiàn)】

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