山莨菪堿和東莨菪堿是目前臨床上較常使用的解痙藥,屬于膽堿受體阻斷劑。雖然兩者名稱(chēng)僅一字之差,但由于來(lái)源以及化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,因此在藥理作用和適應(yīng)癥等方面,還是有不少差異的。正確區(qū)分兩者的不同之處,對(duì)于合理應(yīng)用,具有指導(dǎo)意義。
來(lái)源不同
山莨菪堿:由茄科植物山莨菪中提取得到的生物堿,簡(jiǎn)稱(chēng)654-1,還可以用人工合成方法制得,稱(chēng)為654-2,現(xiàn)基本使用人工合成品654-2。
東莨菪堿:是由洋金花、顛茄、莨菪等植物中提取得到的一種生物堿。
分子結(jié)構(gòu)不同
山莨菪堿:山莨菪堿結(jié)構(gòu)中醇部分在 6位有一個(gè)β- 取向的羥基,使山莨菪堿分子極性增強(qiáng),難以通過(guò)血腦屏障,中樞作用很弱,極少引起中樞興奮癥狀。
東莨菪堿:東莨菪堿的醇部分在 6,7 位間有一個(gè) β- 取向的氧橋基團(tuán),這使東莨菪堿的脂溶性增強(qiáng),易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),是莨菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)的藥物。
由于兩者結(jié)構(gòu)不同,導(dǎo)致其作用部位的不同。東莨菪堿主要作用于中樞,治療中樞功能障礙,易進(jìn)入血腦屏障和胎盤(pán)屏障。山莨菪堿主要作用于外周,治療外周的痙攣。正是由于山莨菪堿和東莨菪堿結(jié)構(gòu)上的差異以及作用部位的不同,表現(xiàn)在藥理作用和適應(yīng)癥上,兩者也有不同之處。
藥理作用不同
山莨菪堿作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,只是后者的不良反應(yīng)略大??山獬交’d攣、血管痙攣(尤其是微血管),改善微循環(huán),同時(shí)有解痙陣痛作用。但擴(kuò)瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌作用較弱,且極少引起中樞興奮癥狀。
東莨菪堿為外周抗膽堿藥,其外周作用與阿托品相似,對(duì)腸道平滑肌的解痙作用較強(qiáng),其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強(qiáng),對(duì)呼吸中樞具興奮作用,但對(duì)大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用,還有擴(kuò)張毛細(xì)血管、改善微循環(huán)以及抗暈船、暈車(chē)等作用。
適應(yīng)癥不同
1.山莨菪堿用于
① 感染性中毒休克,如暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌藥合用)。
② 血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。
③ 各種神經(jīng)痛:三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等。
④ 解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣等。
⑤ 有機(jī)磷中毒,但效果不如阿托品。
⑥ 眩暈病。
⑦ 眼底疾患:如中心性漿液性脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜病變、視網(wǎng)膜色素變性、視網(wǎng)膜動(dòng)脈血栓等。
2.東莨菪堿用于
① 胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛、胃腸道蠕動(dòng)亢進(jìn)。
② 胃腸道內(nèi)鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備、內(nèi)鏡逆行胰膽管造影等,以減少腸道蠕動(dòng)。
③ 用于全身麻醉前給藥、暈動(dòng)病、帕金森病、狂躁性精神病、有機(jī)磷中毒。
不良反應(yīng)的差異
山莨菪堿一般不良反應(yīng)有口干、面紅、輕度擴(kuò)瞳、視物模糊等,個(gè)別患者有心率加快和排尿困難等,多在1~3小時(shí)內(nèi)消失。對(duì)肝、腎等實(shí)質(zhì)性器官損害小。長(zhǎng)期使用產(chǎn)生蓄積中毒的情況較少。
東莨菪堿常有口渴、面部潮紅、惡心、嘔吐、視物模糊、眩暈、頭痛等反應(yīng)。大劑量可出現(xiàn)排尿困難。
禁忌證的差異
山莨菪堿:青光眼和前列腺肥大者禁用。
東莨菪堿:除青光眼和前列腺肥大者禁用外,顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期及眼底出血患者也禁用。
用藥注意事項(xiàng)提示
在使用山莨菪堿或東莨菪堿時(shí),如果口干明顯,可口服酸梅或維生素C片來(lái)緩解癥狀。如果靜脈滴注過(guò)程中,若排尿困難,可肌內(nèi)注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。
來(lái)源:藥店經(jīng)理人