藥理作用
氯苯那敏為H1受體拮抗藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬烴胺類(lèi)。主要能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結(jié)合，從而抑制其引起的過(guò)敏反應(yīng)。但氯苯那敏不影響組胺的代謝，也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽堿作用，故服藥后有困倦感、口干、便秘、痰液變稠及鼻黏膜干燥。經(jīng)過(guò)臨床長(zhǎng)時(shí)間的實(shí)踐認(rèn)為，氯苯那敏的抗組胺作用較強(qiáng)，用量小，副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強(qiáng)，而中樞抑制作用較弱，抗膽堿作用亦較弱。因嗜睡等不良反應(yīng)輕微，故適用于小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問(wèn)世之前，是臨床最常用的抗組胺藥 。
藥代動(dòng)力學(xué)
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產(chǎn)物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經(jīng)尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經(jīng)由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過(guò)臍血影響胎兒。
適應(yīng)癥
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產(chǎn)物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經(jīng)尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經(jīng)由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過(guò)臍血影響胎兒。
用法用量
1.口服，成人每次4mg，每天3次。兒童每天0.3mg/kg，分4次口服。
2.肌內(nèi)注射或皮下注射，成人每次10mg，每天3次。兒童皮下注射每天0.35mg/kg，分4次注射。
3.靜脈注射，成人每次10mg，每天1次。嘔吐患者可將1次劑量，用溫水50～100ml溶解后經(jīng)直腸保留灌注 。
不良反應(yīng)
1.有時(shí)有輕微的口干、眩暈、惡心等反應(yīng)，嗜睡作用輕微。
2.服用量過(guò)大致急性中毒時(shí)，成人常出現(xiàn)中樞抑制。兒童中毒時(shí)，多呈中樞興奮。當(dāng)呼吸衰竭時(shí)，可采用人工呼吸，給氧等支持療法，忌用中樞興奮藥。必要時(shí)可用去甲腎上腺上腺上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作解毒藥。
禁忌癥
1.對(duì)氯苯那敏過(guò)敏者禁用。
2.新生兒、早產(chǎn)兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.中樞已處于過(guò)度抑制狀態(tài)者禁用。
4.窄角性青光眼、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、重癥肌無(wú)力、胃潰瘍、幽門(mén)及十二指腸梗阻、癲癇患者禁用。
注意事項(xiàng)
①注射劑有刺激性，靜脈注射過(guò)快可致低血壓或中樞神經(jīng)興奮。②不宜與氨茶堿作混合注射。③有交叉過(guò)敏現(xiàn)象，對(duì)其他抗組胺藥或麻黃堿、腎上腺素、異丙腎上腺、去甲腎上腺素及碘過(guò)敏者，也可能對(duì)本藥過(guò)敏。④車(chē)船、飛機(jī)的駕駛?cè)藛T，精密儀器操作者在工作前禁止服用有中樞神經(jīng)抑制的抗組胺藥物。⑤患閉角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門(mén)十二指腸梗阻、癲癇的患者慎用，新型抗組胺藥的抗膽堿不良反應(yīng)較輕。⑥孕婦及哺乳期婦女慎用。⑦新生兒和早產(chǎn)兒對(duì)本類(lèi)藥物抗膽堿作用的敏感性較高，不宜使用。⑧老年人對(duì)抗組胺藥的不良反應(yīng)較敏感，應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生低血壓、精神錯(cuò)亂、癡呆和頭暈等不良反應(yīng)。
藥物相互作用
①與酒精及其他中樞神經(jīng)抑制藥，如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥、抗焦慮鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥合用，可增加抗組胺藥的中樞神經(jīng)抑制作用，但新型抗組胺藥此相互作用較弱。②與其他有抗膽堿作用的藥物，如阿托品、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用，可加強(qiáng)本類(lèi)藥物的抗膽堿作用。③部分經(jīng)肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時(shí)，可致不良反應(yīng)增加。④一些抗組胺藥可能會(huì)掩蓋某些具有耳毒性的藥物，如氨基苷類(lèi)抗生素的毒性癥狀。⑤抗組胺藥可抑制過(guò)敏原性物質(zhì)的皮試反應(yīng)，因此在皮試前若干天應(yīng)停止使用一切抗組胺藥物，以免影響皮試結(jié)果。⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝，使其毒性增加，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)苯妥英濃度。⑦可增強(qiáng)金剛烷胺、抗膽堿藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類(lèi)及擬交感神經(jīng)藥等作用。⑧同時(shí)飲酒或服用中樞神經(jīng)抑制藥，可使本品藥效增強(qiáng)。
中毒
氯苯那敏（撲爾敏）是最強(qiáng)的抗組胺藥物之一，其作用持久，用量少、副作用小。適用于各種過(guò)敏性疾病、藥物過(guò)敏反應(yīng)等?？诜湛於耆?，半衰期12～15h。成人用量4～8mg，不良反應(yīng)的發(fā)生率低。
臨床表現(xiàn)
1.不良反應(yīng)以困倦為最常見(jiàn)，偶有胸悶、咽痛、疲乏、心悸或出血傾向，還可有痰液黏稠。服用過(guò)量表現(xiàn)為排尿困難或尿痛、頭暈、口鼻咽部干燥、食欲減退、惡心、上腹不適或胃痛。
2.兒童易發(fā)生煩躁、焦慮、入睡困難和神經(jīng)過(guò)敏。
3.有報(bào)道出現(xiàn)固定性藥疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，甚至過(guò)敏性休克。可能發(fā)生一般抗過(guò)敏藥物少見(jiàn)的粒細(xì)胞減少癥。