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地屈孕酮和黃體酮,不得不用時(shí)選哪種?

2021/1/4 15:01:37

一. 本質(zhì)區(qū)別

黃體酮是天然孕激素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與卵巢產(chǎn)生的孕酮一致。

地屈孕酮是人工合成的孕激素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變。

下圖左為地屈孕酮,右為黃體酮。

二. 給藥方式區(qū)別

地屈孕酮是口服補(bǔ)充的,而黃體酮既可以口服,也可以注射,甚至能往陰道里塞。

三. 生物利用度區(qū)別

口服補(bǔ)充黃體酮會(huì)被肝臟過濾,生物利用度很低,因此聰明的醫(yī)生會(huì)建議患者選擇陰道或注射的方式給藥。

地屈孕酮口服吸收率良好,血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定,口服補(bǔ)充即可。

四. 是否改變血孕酮濃度?

黃體酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)與卵巢產(chǎn)生的孕酮一樣,補(bǔ)充黃體酮后,抽血化驗(yàn)查孕酮值會(huì)發(fā)現(xiàn)升高。

但地屈孕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)不一樣,實(shí)驗(yàn)室查的是孕酮而非地屈孕酮,所以補(bǔ)充地屈孕酮不會(huì)提高血液的孕酮水平。

五. 功能有區(qū)別嗎?

能不能提高血孕酮濃度不重要,重要的是能不能作用于靶細(xì)胞。

激素生理功能的正常發(fā)揮,是通過作用其靶細(xì)胞實(shí)現(xiàn)的,而不是看有多少分子停留在血液里。

黃體酮和地屈孕酮都能作用于孕激素受體,它們都有孕激素活性,都具有治療先兆流產(chǎn)、功能性出血、黃體功能不足等功能。

六. 常用劑量

黃體酮膠囊是100mg/粒,用于撤退性出血的劑量是每天2粒。

地屈孕酮片是10mg/片,用于撤退性出血的劑量是每天2片。

分早晚兩次服用,每次1粒/片,以降低不良反應(yīng)的發(fā)生率。

七. 是否抑制排卵?

黃體酮是天然孕激素,對(duì)下丘腦和腺垂體有負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用,可以起到抑制促性腺激素(例如LH)和抑制排卵(對(duì)健康女性)的作用。

這意味著多囊女性口服黃體酮膠囊可以幫助降低LH,只要時(shí)機(jī)合適,反而有助于卵泡的發(fā)育、排卵。

至于地屈孕酮,月經(jīng)周期第5~25天每天口服5~40mg/d沒有抑制排卵,一些研究使用400mg/d時(shí)依然不會(huì)抑制排卵。

這意味著多囊女性口服地屈孕酮不會(huì)干擾卵泡的固有發(fā)育節(jié)律,也不會(huì)有助于降低LH水平。

八. 能否提高基礎(chǔ)體溫?

備孕的姐妹都知道可以通過監(jiān)測(cè)基礎(chǔ)體溫來判斷有無排卵,這背后的原理是卵泡破裂排卵后會(huì)轉(zhuǎn)變成黃體,黃體可以分泌孕酮,孕酮可以提高基礎(chǔ)體溫。

但地屈孕酮不一樣,它似乎不作用于神經(jīng)系統(tǒng),不具有提高基礎(chǔ)體溫的作用。

九. 是否具有雄激素活性?

孕激素怎么會(huì)有雄激素活性?有時(shí)會(huì)的。

以黃體酮為例,即便它的化學(xué)本質(zhì)是孕激素,但有些研究發(fā)現(xiàn)它也能和雄激素受體相結(jié)合,具有非常微弱的雄激素或抗雄激素效應(yīng)。

而地屈孕酮幾乎只作用于孕激素受體,因而不具備雄激素、抗雄激素、雌激素或抗雌激素活性。

另一方面,黃體酮是天然孕激素,它在體內(nèi)會(huì)被17α-羥化酶和17,20-裂解酶改造成雄烯二酮,進(jìn)而代謝成睪酮。

糟糕的是,多囊女性的卵泡膜細(xì)胞持續(xù)高表達(dá)這兩種酶,進(jìn)而導(dǎo)致了雄激素合成增多。 但需要注意的是,負(fù)責(zé)調(diào)控這兩種酶的CYP17基因是正常的,這說明酶活力的異常與環(huán)境因素相關(guān)。

十. 副作用相似嗎?

盡管黃體酮是天然孕酮,但不管是口服或注射,均不能模擬黃體自然分泌孕酮時(shí)的規(guī)律,突然給血液中輸送孕酮容易產(chǎn)生不良反應(yīng)。

例如痤瘡、頭暈、頭痛、嗜睡、惡心、體重增加、乳房疼痛等,其中痤瘡的發(fā)生與其弱雄激素活性及可以被代謝成睪酮相關(guān)。

從機(jī)制上來說,孕期異常高水平的孕酮可能會(huì)使后代更容易發(fā)展成多囊卵巢綜合征,這種影響是典型的表觀遺傳現(xiàn)象。

相比較而言,地屈孕酮的副作用似乎要小得多。

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