Dasatinib
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- CAS-Nr.
- 302962-49-8
- Englisch Name:
- Dasatinib
- Synonyma:
- BMS-354825;CS-1968;Dasatinib;Dasaitinib;Dashatinib;NCGC00181129;25MG/100MG/1G;Dasatinib, 95+%;sprycel Dasatinib;Dasatinib Tablets
- CBNumber:
- CB4506696
- Summenformel:
- C22H26ClN7O2S
- Molgewicht:
- 488.01
- MOL-Datei:
- 302962-49-8.mol
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Dasatinib Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 275-286°C
- Dichte
- 1.408±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- L?slichkeit
- Soluble in DMSO (up to 200 mg/ml).
- pka
- 10.94±0.70(Predicted)
- Aggregatzustand
- White powder.
- Farbe
- White or off-white
- Stabilit?t:
- Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
- InChIKey
- ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- S1C(C(NC2=C(C)C=CC=C2Cl)=O)=CN=C1NC1C=C(N2CCN(CCO)CC2)N=C(C)N=1
- CAS Datenbank
- 302962-49-8(CAS DataBase Reference)
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
  
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| Alarmwort |
Achtung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H318 |
Verursacht schwere Augensch?den. |
Schwere Augensch?digung |
Kategorie 1 |
Achtung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS05.jpg" width="20" height="20" /> |
P280, P305+P351+P338, P310 |
| H351 |
Kann vermutlich Krebs verursachen. |
Karzinogenit?t |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H372 |
Sch?digt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei l?ngerer oder wiederholter Exposition. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (wiederholte Exposition) |
Kategorie 1 |
Achtung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" /> |
P260, P264, P270, P314, P501 |
| H410 |
Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. |
Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> |
P273, P391, P501 |
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| Sicherheit |
| P202 |
Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. |
| P273 |
Freisetzung in die Umwelt vermeiden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P308+P313 |
BEI Exposition oder falls betroffen: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
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Dasatinib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Dasatinib, developed and marketed by Bristol Myers, is the first approved oral tyrosine kinase inhibitor which binds to multiple conformations of ABL kinase for the treatment of two leukemia indications: chronic myeloid leukemia (CML) and Philadelphia chromosome-positive acute lymphoblastic leukemia (Ph+ ALL). Dasatinib is a highly potent, ATPcompetitive ATPcompetitive kinase inhibitor which, at nanomolar concentrations, inhibits BCR-ABL, SRC family, c-KIT, EPHA2 and PDGFR-B.
Chemische Eigenschaften
Pale-Yellow Solid
Class: non-receptor tyrosine kinase
Treatment: CML, ALL
Oral bioavailability = 14–34%
Elimination half-life = 3–5 h
Protein binding = 96%
Allgemeine Beschreibung
Dasatinib is available in 20-, 50-, and 70-mg tablets fororal administration in the treatment of CML and ALL thatare Ph1 positive. Although dasatinib is more potent thanimatinib, bioavailability is much lower with values rangingbetween 14% to 34%. The agent is extensively metabolizedwith as many as 29 metabolites seen as result of oxidationby primarily CYP3A4 and phase II conjugation.The agent may act as an inhibitor of CYP3A4 andCYP2C8. Metabolism does give an active metabolite, but this accounts for only 5% of the total and is not believed tobe important for the overall activity of the agent. Dasatinibis 95% protein bound with a terminal half-life of 3 to5 hours. The majority of the drug and metabolites are eliminatedin the feces. The most common side effects are skinrash, nausea, diarrhea, and fatigue. Serious side effects includemyelosuppression appearing as neutropenia andthrombocytopenia, bleeding of the brain and GI tract, andfluid retention.
Dasatinib Upstream-Materialien And Downstream Produkte
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Downstream Produkte
Dasatinib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
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