987-78-0
基本信息
膽磷膽堿
腦二磷膽堿
胞苷-5'-二磷酸膽堿
胞二磷膽堿 CDP)
胞嘧啶核苷二磷酸膽堿
二磷酸胞嘧啶膽堿
尼古林
胞嘧啶苷-5'-二磷酸膽堿鈉鹽,CYTIDINE-5'-DIPHOSPHATE CHOLINE MONOSODIUM
膽堿胞嘧啶核甙二磷酸酯,CYTIDINE DIPHOSPHOCHOLINE
CITICOLINE
CYTIDINE 5'-DIPHOSPHOCHOLINE
CYTIDINE DIPHOSPHATE CHOLINE
cdp-cholin
cdp-colina
cereb
choline,hydroxide,5’-esterwithcytidine5’-(trihydrogenpyrophosphate),inne
choline5’-cytidinediphosphate
cholinecytidinediphosphate
citicholine
citidindifosfatodecolina
citidoline
colite
cytidindiphosphocholin
cytidine5’-(cholinediphosphate)
cytidine5’-diphosphatecholine
cytidinecholinediphosphate
cytidinediphosphatecholineester
cytidinediphosphatecholinester
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應用領域
制備方法
常見問題列表
胞二磷膽堿,中國藥典 2005 年版定名為胞磷膽堿,化學名稱膽堿胞嘧啶核苷- 5’- 二磷酸酯單鈉鹽,它是卵磷脂生物合成的前體,當大腦功能下降時,腦組織內(nèi)的卵磷脂含量顯著減少。
胞磷膽堿可通過刺激S-腺苷-L-甲硫氨酸來穩(wěn)定細胞膜,使運動神經(jīng)元結(jié)構(gòu)的樹突復雜性和棘突密度增加,提高非受損區(qū)域內(nèi)神經(jīng)的可塑性,促進功能恢復;
可通過上調(diào)磷酸膽堿胞苷酰轉(zhuǎn)移酶(CCT),減少水溶性磷酸卵磷脂的水平,以及抑制分泌性磷脂酶A2(PLA2)的活性或通過抑制TNF-a/IL-1b,抑制PLA2激活,減少磷脂的丟失,從而增加磷酸卵磷脂的合成,修復神經(jīng)細胞膜;
還可增加抗凋亡因子如Bcl-2的表達以及抑制谷氨酸釋放減少細胞毒性;
可促進受損細胞表面和線粒體膜的迅速修復,維持細胞緊密性和生物學功能,以及減少游離脂肪酸釋放,從而減少毒性氧合代謝產(chǎn)物以及自由基的產(chǎn)生;
可提高血管加壓素及血漿促腎上腺素水平,刺激生長激素、促甲狀腺素和黃體生成素的釋放。
胞磷膽堿是由核酸,胞嘧啶,焦磷酸鹽和膽堿組成的一種單核苷酸,在臨床上主要用于治療多種神經(jīng)變性疾病,如阿爾茨海默病、多發(fā)性硬化、肌萎縮側(cè)索硬化等。有研究還表明胞磷膽堿能夠增加大腦對多巴胺和谷氨酸的攝取,從而改善認知能力。
胞磷膽堿也能減少游離脂肪酸的釋放及恢復線粒體ATP酶和細胞膜Na+/K+ATP酶的活性,從而緩解腦部損傷。但是,神經(jīng)變性疾病的病理生理機制非常復雜,涉及了膽堿能的缺乏、谷氨酸鹽的興奮毒性、神經(jīng)炎癥、免疫失調(diào)、葡萄糖代謝減退及血腦屏障的破壞。
胞磷膽堿鈉的制備方法比較多,主要為三種途徑。
一種是微生物發(fā)酵法。該法存在產(chǎn)物濃度低,產(chǎn)率不穩(wěn)定等問題。
一種是有機化學合成法。該法存在產(chǎn)品難與縮合劑分離,不適合藥用,反應轉(zhuǎn)化率低,副產(chǎn)物多,成本高,環(huán)境污染嚴重等問題。
還有一種是酶促合成法,如利用啤酒酵母泥等微生物進行生物合成。采用游離的啤酒酵母泥細胞酶促合成,工藝簡單、轉(zhuǎn)化率高,成本低。通過酶促合成法合成胞磷膽堿鈉的生產(chǎn)工藝過程可以分為酶促合成工藝和提取純化工藝兩大部分。