911222-45-2
中文名稱
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文名稱
ly2603618 IC-83
CAS
911222-45-2
分子式
C18H22BrN5O3
MDL 編號(hào)
MFCD18633253
分子量
436.32
MOL 文件
911222-45-2.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:12
911222-45-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 英文別名
IC-83LY2603618
Rabusertib
ly2603618 IC-83
LY2603618, >=99%
3-(5-BroMo-4-Methyl-2-[(2s)-Morpholin-2-
(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea
1-[5-broMo-4-Methyl-2-[[(2S)-Morpholin-2-yl]Methoxy]phenyl]-3-(5-Methylpyrazin-2-yl)urea
N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea LY 2603618
所屬類別
生物化工：Chk 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)503.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.461
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)10mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)12.06±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
常見問(wèn)題列表
生物活性
LY2603618是一種選擇性Chk1抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Phase 2。體外研究
Chk 1是一種ATP依賴蘇氨酸蛋白激酶和在雙鏈斷裂（DSBs）引發(fā)的DNA復(fù)制檢查點(diǎn)系統(tǒng)中的關(guān)鍵蛋白。Chk 1參與所有當(dāng)前探明的細(xì)胞周期檢查點(diǎn)，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有絲分裂紡錘體檢查點(diǎn)。LY2603618可通過(guò)抑制Chk 1活性，干擾由生化試劑造成的DNA損傷的修復(fù)，從而增強(qiáng)各種化療藥物的抗腫瘤療效。不過(guò)目前并未見有臨床實(shí)驗(yàn)報(bào)道。抑制Chk 1可提高抗代謝藥物的作用，如gemcitabine 。LY2603618處理?yè)p害DNA合成，增加DNA損傷（通過(guò)細(xì)胞分裂的缺陷），誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，可與pemetrexed協(xié)同使用，特別對(duì)p53突變的腫瘤細(xì)胞作用更強(qiáng)體內(nèi)研究
在異種移植模型中，LY2603618可與pemetrexed聯(lián)合使用抑制腫瘤生長(zhǎng)。生物活性
Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一種具有高度選擇性的Chk1抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中具有潛在的抗腫瘤活性，IC50=7 nM，對(duì)Chk1的效力比對(duì)其他多種檢測(cè)的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、DNA損傷響應(yīng)和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可誘導(dǎo)AML細(xì)胞系中bak依賴的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 7 nM |
體外研究
Chk 1是一種ATP依賴蘇氨酸蛋白激酶和在雙鏈斷裂（DSBs）引發(fā)的DNA復(fù)制檢查點(diǎn)系統(tǒng)中的關(guān)鍵蛋白。Chk 1參與所有當(dāng)前探明的細(xì)胞周期檢查點(diǎn)，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有絲分裂紡錘體檢查點(diǎn)。LY2603618可通過(guò)抑制Chk 1活性，干擾由生化試劑造成的DNA損傷的修復(fù)，從而增強(qiáng)各種化療藥物的抗腫瘤療效。不過(guò)目前并未見有臨床實(shí)驗(yàn)報(bào)道。抑制Chk 1可提高抗代謝藥物的作用，如gemcitabine 。LY2603618處理?yè)p害DNA合成，增加DNA損傷（通過(guò)細(xì)胞分裂的缺陷），誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，可與pemetrexed協(xié)同使用，特別對(duì)p53突變的腫瘤細(xì)胞作用更強(qiáng)
體內(nèi)研究
在異種移植模型中，LY2603618可與pemetrexed聯(lián)合使用抑制腫瘤生長(zhǎng)。LY2603618價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-14720 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 Rabusertib | 911222-45-2 | 5mg | 760元 |
| 2024/11/08 | S2626 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 Rabusertib (LY2603618) | 911222-45-2 | 5mg | 794.43元 |
| 2024/11/08 | HY-14720 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 Rabusertib | 911222-45-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 836元 |