85371-64-8
中文名稱
吡那地爾
英文名稱
Pinacidil
CAS
85371-64-8
分子式
C13H19N5
MDL 編號
MFCD00242745
分子量
245.32
MOL 文件
85371-64-8.mol
更新日期
2024/06/20 21:07:21
85371-64-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吡那地爾砒拉地爾
(+/-)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍
(±)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍單水合物
英文別名
(+/-)-N-Cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidinePinacidil
(±)-N-Cyano-N’-4-pyridinyl-N’’-(1，2，2-trimethylpropyl)guanidine monohydrate
Hndac
Guanidine, N-cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)-, monohydrate
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶，熔點164-165℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：600，570口服。
熔點164-165°
儲存條件RT
溶解度ethanol: 14 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 空 (Uncertain)
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色white
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達2個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫85371-64-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
危險品標志Xn
危險類別碼R22-R36/37/38
安全說明S36
WGK Germany3
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 600, 570 orally (Petersen, 1978)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
鉀通道開放劑，通過開放平滑肌細胞中鉀通道，使鉀流出和靜息膜電位負偏移，靜止時細胞超極化，導(dǎo)致細胞內(nèi)鈣離子減少，平滑肌松弛，尤其是脈管系統(tǒng)平滑肌松弛。用于高血壓。制備方法
方法一
方法1：化合物(I)溶于四氫呋喃，在0℃加入光氣的甲苯溶液，反應(yīng)5h。蒸出溶劑后，加入乙基二異丙基胺處理，得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反應(yīng)，得吡那地爾。方法2：氰胺和乙基二異丙基胺反應(yīng)后，再加入4-吡啶基異氰酸酯反應(yīng)，得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ)，再和胺反應(yīng)得吡那地爾。
常見問題列表
生物活性
Pinacidil monohydrate，一種抗高血壓藥，是一種鉀通道激活劑。體外研究
Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K i values of 104 and 251 nM, respectively.