3605-01-4
中文名稱
吡貝地爾
英文名稱
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine
CAS
3605-01-4
EINECS 編號
222-764-6
分子式
C16H18N4O2
MDL 編號
MFCD00868264
分子量
298.34
MOL 文件
3605-01-4.mol
更新日期
2024/09/05 10:44:12
3605-01-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-[4-(1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]嘧啶吡貝地爾
雙哌嘧啶
英文別名
2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidinePIRIBEDIL
Piribendyl
PIRIBEDIL(FORR&DONLY0
PIRIBEDIOL
ET-495
EU-4200
Trivastal
Trivastan
所屬類別
原料藥：抗震顫麻痹藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點98°
沸點439.76°C (rough estimate)
密度1.1183 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)7.17±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
Merck14,7493
CAS 數(shù)據(jù)庫3605-01-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
RTECS號UV9704000
海關(guān)編碼2933.59.8000
毒性LD50 in mice (mg/kg): 88 i.v., 690 i.p., 1460 orally (Laubie)
常見問題列表
血管擴張藥
吡貝地爾又稱泰舒達、哌利必地、雙哌嘧啶，是臨床上常用的一種外周血管和腦血管擴張藥，屬多巴胺受體激動劑，可單一用藥或與左旋多巴聯(lián)合用藥治療帕金森病，改善老年人智能缺陷所致的某些癥狀，如注意力和記憶力下降、眩暈、下肢動脈栓塞性疾病所致的間歇性跛行(2期)的輔助治療。視網(wǎng)膜缺陷性發(fā)作，改善視敏度，作用類似多巴胺，副作用類似左旋多巴。另外本品也能改善外周血液循環(huán)，對阻塞性或栓塞性眼底病有一定療效。吡貝地爾可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì)，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應(yīng)。吡貝地爾在治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類型刺激腦皮質(zhì)電發(fā)生，對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環(huán)，本藥可增加股血管血流量，這一作用機制可能是由于抑制交感神經(jīng)張力所致?？诜昭杆?，Tmax為1h。血漿蛋白結(jié)合率較低。故本藥和其他藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。t1/2為1.7～6.9h。該藥有兩種代謝產(chǎn)物，其一為單羥基衍生物，其二為雙羥基衍生物，所吸收的吡貝多爾68%以代謝產(chǎn)物的形式自腎臟排泄，在24h約50%、48h全部清除，有25%自膽汁排泄。該藥并能逐漸釋放出活性成分，治療作用可持續(xù)24h以上。
適應(yīng)癥
用于顫證。可作為單一用藥。特別治療以震顫為主要癥狀的病人。亦可與左旋多巴合并使用，作為初期或后期的治療。用于痛癥。解痙止痛，可用于筋脈不通的痛性癥狀 (如步行時痛性痙攣)。
用于外周循環(huán)障礙。取其活血通絡(luò)作用，治療因經(jīng)脈瘀阻所致的循環(huán)血量和每分鐘血流量減少，血液濃縮，進而全身性缺氧，腦循環(huán)的調(diào)節(jié)中樞受累的病癥。
用法用量
治療顫證：劑量逐漸增加，單獨治療維持劑量每天150～250mg，分3次餐后服用。吡貝地爾與左旋多巴合用時，一般維持劑量每天50～150mg。其他適應(yīng)證： 每日50mg，主餐后服用。嚴(yán)重病例每日100mg，分2次服用。 帕金森氏?。簡斡帽酒房诜?，每日3次，每次50mg，飯后服用;如伍用左旋多巴，則本品可適當(dāng)減量，每日劑量控制在50～100mg，可分1～3次服用。外周循環(huán)障礙：每日1 次，50mg即可。嚴(yán)重時可100mg，分兩次服用。
不良反應(yīng)和注意事項
可見較輕微的胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、脹氣，可用多潘立酮治療。于兩餐之間服藥或調(diào)整劑量，加用CTZ的拮抗劑(多潘立酮)可減輕副作用的發(fā)生。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。對帕金森氏癥病人的治療劑量如需增加，應(yīng)逐漸完成，一般日劑量不宜超過250mg。本品為緩釋制劑，服用時不要咬碎，應(yīng)整粒吞服。
循環(huán)衰竭及急性心肌梗塞的患者禁用。
吡貝地爾不能替代高血壓病人的特異性降壓治療。
對妊娠和哺乳期的婦女尚缺乏這方面的資料，這種危險性尚不完全清楚。
生物活性
Piribedil 是一種多巴胺 D2 受體 (D2R) 激動劑，對 hα1A-腎上腺素受體 ( hα1A-AR) 也顯示出拮抗作用。靶點
| Target | Value |
|
D3 receptor
() | |
|
adrenoceptor α2C
(CHO) | 7.2(pKi) |
|
adrenoceptor α2A
(CHO) | 7.1(pKi) |
|
D2 receptor
(CHO) | 6.9(pKi) |