82956-11-4
中文名稱
萘莫司他甲磺酸鹽
英文名稱
Nafamostat mesylate
CAS
82956-11-4
分子式
C21H25N5O8S2
MDL 編號(hào)
MFCD00941430
分子量
539.58
MOL 文件
82956-11-4.mol
更新日期
2024/11/02 14:15:39
82956-11-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6-脒基-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸鹽萘莫司他甲磺酸鹽
英文別名
6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOBENZOATE DIMETHANESULFONATE6-amidino-2-naphthyl 4-guanidino-benzoate dimethanesulphonate
6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOENZOATE, MESYLATE
FUT-175
FUTHAN
NAFAMOSTAT MESYLATE
4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl
ester,dimethanesulfonate
nafamstatmesilate
FUT-175,6-Amidino-2-naphthyl-4-guanidinoenzoate,mesylate
Nafomastatmesilate
FUT-175, 4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoic acid 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester dimethanesulfonate
4-Guanidinobenzoic acid 6-amidino-2-naphtyl·2(methanesulfonic acid)
Nafamstat mesylate
所屬類別
生物化工：Serine Protease 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶熔點(diǎn)
熔點(diǎn)259-261°C
儲(chǔ)存條件Room temp
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于水（高達(dá) 25 mg/ml）。
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,6350
穩(wěn)定性可在4°C下的蒸餾水溶液中保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月，或在-80°C蒸餾水溶液中下保存長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月。
InChIKeySRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N
SMILESCS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C(OC1=CC=C2C(=C1)C=CC(C(=N)N)=C2)(=O)C1=CC=C(NC(N)=N)C=C1
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)82956-11-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361fd
防范說(shuō)明P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3077
WGK Germanynwg
RTECS號(hào)DG2736000
海關(guān)編碼29252900
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
蛋白酶抑制劑?？蓮?qiáng)烈抑制膜蛋白酶、激膚釋放酶，血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶和補(bǔ)體系統(tǒng)經(jīng)典途徑Cl r-，Cls-等胰蛋白酶樣絲氨酶蛋白酶，對(duì)磷脂酶A2，體外與α-巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶，如同對(duì)游離型胰蛋白酶一樣均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性惡化、于術(shù)后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與外傷性胰腺炎等急性病癥。82956-11-4(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
中毒急性毒性
口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
生物活性
Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑，在血液透析中被用作是一種抗凝血?jiǎng)?。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治療選擇的研究中。Nafamostat Mesylate 可減弱炎癥和凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| serine protease |
體外研究
Nafamostat甲磺酸鹽顯著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分鐘的釋放。Nafamostat甲磺酸鹽（NM）顯著防止任何中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的釋放;在120分鐘，血漿蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶復(fù)合物在NM組是0.16毫克/毫升，在對(duì)照組是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸鹽完全抑制C1抑制劑與激肽釋放酶和FXIIa甲磺酸形成復(fù)合物。 Nafamostat甲磺酸鹽抑制幾種蛋白酶，可能參與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）的病理生理學(xué)。Nafamostat甲磺酸鹽以濃度依賴性的方式抑制外源性途徑的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子產(chǎn)生），IC 50為0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸鹽濃度依賴性抑制雙相ASIC3電流的初始相瞬變分量，IC 50值大約為2.5 mM。
體內(nèi)研究
Nafamostat甲磺酸鹽（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶誘導(dǎo)的劃傷，而對(duì)組胺和血清素誘導(dǎo)的劃傷沒有作用。Nafamostat甲磺酸鹽（1-10 毫克/千克）產(chǎn)生劑量依賴性抑制皮內(nèi)化合物48/80（10毫克/部位誘導(dǎo)的劃傷）。在小鼠皮膚中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制類胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸鹽抑制gemcitabine誘導(dǎo)的NF-κB活化，增強(qiáng)gemcitabine誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡并抑制胰腺腫瘤的生長(zhǎng)。Nafamostat甲磺酸鹽和Gemicitabine聯(lián)用改善了Gemicitabine誘導(dǎo)的小鼠體重減輕。