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56974-61-9

中文名稱 甲磺酸加貝酯
英文名稱 Gabexate mesylate
CAS 56974-61-9
分子式 C17H27N3O7S
MDL 編號(hào) MFCD00210299
分子量 417.48
MOL 文件 56974-61-9.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:14
56974-61-9 結(jié)構(gòu)式 56974-61-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸鹽
甲磺酸加貝酯
對(duì)-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸鹽
4-[[6-[(氨基亞氨基甲基)氨基]-1-氧己基]氧]苯甲酸乙酯甲磺酸鹽
福耶
英文別名
4-[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXY]-BENZOIC ACID ETHYL ESTER MESYLATE
4-[[6-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt
4[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXYL]BENZOIC ACID ETHYL ESTER MONOMETHANESULFONATE
FOY
GABEXATE
GABEXATE MESILATE
GABEXATE MESYLATE
GABEXATE METHANESULFONATE
GABEXATE MONOMETHANESULFONATE
MEGACART
benzoicacid,4-((6-((aminoiminomethyl)amino)-1-oxohexyl)oxy)-,ethylester,mo
ethylp-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoatemethanesulfonate
gabexatomesilato
p-hydroxybenzoicacidethylester6-guanidinohexanoatemesilate
Gabexate Mysylate
4-[[6-[(Amino-iminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxy]benzoic acid ethyl ester monomethanesulfonate
Gapexate Mesylate
Megacert
Agalit
Arodate
所屬類別
藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 抗胰腺炎藥物

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色結(jié)晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,幾不溶于乙醚。熔點(diǎn)90~92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8000口服;4700皮下注射;25靜脈注射。
熔點(diǎn)89.0 to 93.0 °C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO(高達(dá)50mg/ml)或水(高達(dá)50mg/ml)。
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色米白色
水溶解性溶于水至100mM
Merck14,4320
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKeyDNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)56974-61-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H373
防范說明P260-P314-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3077
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號(hào)DG2800800
海關(guān)編碼29252900
毒性LD50 in mice (mg/kg): 8000 orally; 4700 s.c.; 25 i.v. (Fujita)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
非肽類蛋白水解酶抑制劑。用于急性胰腺炎、慢性再發(fā)性胰腺炎的急性發(fā)作、術(shù)后并發(fā)的急性胰腺炎、頻發(fā)性血管血栓滯固癥等的治療。
用途二
加貝酯是一種非肽類蛋白的抑制劑,可抑制胰蛋白酶、激汰釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶、減輕胰腺損傷,同時(shí)血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。

制備方法

方法一
6-氨基己酸和氫氧化鈉反應(yīng),生成6-氨基己酸鈉。再和甲基異硫脲硫酸鹽的水溶液反應(yīng),得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中攪拌,過濾去不溶物后,減壓濃縮,加人丙酮,放置,過濾,可得6-胍基己酸甲磺酸鹽,用甲醇-乙醚重結(jié)晶后,熔點(diǎn)116~118℃。6-胍基己酸甲磺酸鹽經(jīng)氯化亞砜氯化為酰氯,再和對(duì)羥基苯甲酸乙酯,在四氫呋喃和吡啶中反應(yīng),經(jīng)處理得甲磺酸加貝酯。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

常見問題列表

生物活性
Gabexate Mesylate是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑,IC50為0.19 μM,用于治療胰腺炎和彌散性血管內(nèi)凝血。
靶點(diǎn)
TargetValue
serine protease 0.19 μM
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