性狀 |
白色結(jié)晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,幾不溶于乙醚。熔點(diǎn)90~92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8000口服;4700皮下注射;25靜脈注射。 |
所屬類(lèi)別 |
藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 抗胰腺炎藥物 |
用途與作用 |
非肽類(lèi)蛋白水解酶抑制劑。用于急性胰腺炎、慢性再發(fā)性胰腺炎的急性發(fā)作、術(shù)后并發(fā)的急性胰腺炎、頻發(fā)性血管血栓滯固癥等的治療。 |
合成工藝與制法 |
6-氨基己酸和氫氧化鈉反應(yīng),生成6-氨基己酸鈉。再和甲基異硫脲硫酸鹽的水溶液反應(yīng),得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中攪拌,過(guò)濾去不溶物后,減壓濃縮,加人丙酮,放置,過(guò)濾,可得6-胍基己酸甲磺酸鹽,用甲醇-乙醚重結(jié)晶后,熔點(diǎn)116~118℃。6-胍基己酸甲磺酸鹽經(jīng)氯化亞砜氯化為酰氯,再和對(duì)羥基苯甲酸乙酯,在四氫呋喃和吡啶中反應(yīng),經(jīng)處理得甲磺酸加貝酯。$S001$S |