81403-80-7
中文名稱
阿夫唑嗪
英文名稱
Alfuzosin
CAS
81403-80-7
分子式
C19H27N5O4
MDL 編號
MFCD00865792
分子量
389.45
MOL 文件
81403-80-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
81403-80-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺阿夫唑嗪
英文別名
ALFUZOCINALFUZOSIN
n-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)methylamino]propyl]tetrahydrofuran-2-carboxamide
ALFUZOSIN HYDROCLORIDE
ALFUZOSINE
2-Furancarboxamide,N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl) methylamino]propyl]tetrahydro-
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-methyl-amino]propyl]oxolane-2-carboxamide
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)(methyl)amino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點178-180 °C
密度1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度DMSO（少量）、甲醇（少量）
酸度系數(shù)(pKa)14.80±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫81403-80-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
良性前列腺增生和高血壓的治療藥物
良性前列腺增生癥（BPH）是中老年男性的常見病。前列腺增生阻礙尿液排出，可以引起刺激性和梗阻性尿道癥狀，最常見的癥狀有：夜尿增多，白天尿急、尿頻、尿流變細(xì)等。許多70歲以上的男性會因BPH而出現(xiàn)中度或重度尿道癥狀。雖然BPH本身很少危及生命，但如不治療可導(dǎo)致膀胱或腎臟的不可逆損傷。急性尿潴留是BPH的最嚴(yán)重的并發(fā)癥，其臨床表現(xiàn)特點是突然無法排尿，且伴有疼痛，如不及時治療，可危及生命。
阿夫唑嗪是一種選擇性的α1受體阻滯劑，屬于喹唑啉衍生物，可以通過放松前列腺周圍、膀胱頸和前列腺段尿道平滑肌的張力減少尿液流動的阻力，從而使與前列腺肥大有關(guān)的尿道張力、阻力和壓力增高、膀胱出口梗阻等癥狀得以緩解。它起效迅速，對心血管系統(tǒng)影響小，且無其他一些BPH治療藥物惱人的對性功能的不良影響。阿夫唑嗪口服吸收良好，服后0.5-3小時血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度為64%。在治療劑量范圍內(nèi)，其藥代動力學(xué)呈線性。吸收的藥物約87%與血漿蛋白結(jié)合。本品主要經(jīng)肝臟代謝消除，無活性代謝物75%-91%經(jīng)膽汁由糞便排出，15%-30%經(jīng)尿排出。另約11%以原形經(jīng)尿排出。消除半衰期為4-8小時。其藥動學(xué)特性不受進(jìn)餐的影響。在75歲以上的老年人，本品吸收更快，血藥峰濃度更高，AUC也高于年輕者，而分布容積可減少，消除半衰期不變。在腎功能不全者，阿夫唑嗪的藥動學(xué)特性無明顯變化。在肝功能不全者，血藥峰濃度、消除半衰期及AUC值均增加，其游離分?jǐn)?shù)也增加。
另外阿夫唑嗪還有類似哌唑嗪和罌粟堿二者的作用，既阻滯α1受體，又直接舒張血管平滑肌，故有良好的降壓效果。用于高血壓，口服1日7.5～10mg，分3次服。注意阿夫唑嗪鹽酸鹽不能與鈣拮抗劑，α阻斷劑合用。
生物活性
Alfuzosin是具有選擇性的、競爭性α1腎上腺素能受體（α1-adrenoceptor）拮抗劑。