77-23-6
中文名稱
噴托維林
英文名稱
Pentoxyverine
CAS
77-23-6
EINECS 編號
201-014-1
分子式
C20H31NO3
分子量
333.465
MOL 文件
77-23-6.mol
更新日期
2024/10/21 09:26:49
77-23-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-苯基環(huán)戊烷-1-羧酸-β-(β-二乙胺基乙氧基)乙酯咳必清鹽基
噴托維林
枸鹽酸噴托維林
維靜寧
1-苯基環(huán)戊烷-1-羧酸 2-(2-二乙胺基乙氧基)乙酯
英文別名
1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylate1-Phenylcyclopentane-1-Carboxylic acid diethylaminoethoxyethyl ester
1-phenylcyclopentane-1-carboxylicaciddiethylaminoethoxyethylester
1-phenyl-cyclopentanecarboxylicaci2-(2-(diethylamino)ethoxy)ethylester
1-phenylcyclopentanecarboxylicacid2-(2-diethylaminoethoxy)ethylester
2-(2-Diethylaminoethoxy)ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate
2-(2-diethylaminoethoxy)ethyl1-phenylcyclopentanecarboxylate
2-(Diethylaminoethoxy)ethyl 1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylate
2-(Diethylaminoethoxy)ethyl 1-phenylcyclopentyl-1-carboxylate
2-(diethylaminoethoxy)ethyl1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylate
2-(diethylaminoethoxy)ethyl1-phenylcyclopentyl-1-carboxylate
2-[2-(Diemthylamino)ethoxy]ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate
Atussil
Cyclopentanecarboxylic acid, 1-phenyl-, 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl ester
Ethanol, 2-[2-(diethylamino)ethoxy]-, 1-phenylcyclopentanecarboxylate (ester)
Pentoxiverin
Pentoxiverine
Pentoxyverin
Pentoxyverine
Sedotussin
所屬類別
原料藥:鎮(zhèn)咳藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀油狀物。沸點165-170℃(1.33Pa),折光率1.4990-1.5010。
沸點165-170 °C (1.33Pa)
密度1.048±0.06 g/cm3(Predicted)
折射率1.4990-1.5010
儲存條件Refrigerator
溶解度二氯甲烷(微溶)、甲醇(微溶)
酸度系數(shù)(pKa)9.69±0.25(Predicted)
形態(tài)Oil
顏色清晰的深紅色至棕色
CAS 數(shù)據(jù)庫77-23-6(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息1-Cyclopentanecarboxylate, 2-(diethylaminoethoxy)ethyl-1-phenyl-(77-23-6)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)77-23-6(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 150mg/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
為非麻醉性中樞鎮(zhèn)咳藥。該品與枸櫞酸噴托維林,又稱咳必清。這是一類非成癮性鎮(zhèn)咳藥,鎮(zhèn)咳療效次于可待因,多和來治療上呼吸道感染引起的急性、輕度咳嗽和百日咳,可減少支氣管分泌。該品毒性低微。制備方法
方法一
由四氫呋喃經(jīng)開環(huán)、溴化、環(huán)合、水解、氯化、酯化而得。1.開環(huán)、溴化將四氫呋喃滴加到氫溴酸中,滴加硫酸,反應(yīng)然后冷至室溫,分取下層液,用純堿溶液洗至中性。加無水氯化鈣脫水后,過濾得1,4-二溴丁烷。2.環(huán)合將氰芐加入干燥的反應(yīng)鍋內(nèi),緩緩加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基環(huán)戊烷。3.水解將水加入反應(yīng)鍋,并在攪拌下加入硫酸和1-苯基-1-氰基環(huán)戊烷得1-苯基環(huán)戊烷羧酸。4.氯化將1-苯基環(huán)戊烷羧酸溶于無水三氯乙烯中,并在攪拌下加入三氯化磷。反應(yīng)后靜置冷卻分層,取上層清液減壓蒸餾,回收三氯乙烯至盡,得1-苯基環(huán)戊烷甲酰氯。5.酯化將1-苯基環(huán)戊烷甲酰氯加入干燥的反應(yīng)鍋內(nèi),滴加二乙胺基乙氧基乙醇,酯化完成后,用酸堿處理、活性炭得油狀物噴托維林。常見問題列表
理化性質(zhì)
枸櫞酸噴托維林( pentoxyverine citrate) 的分子式: C20H31NO3·C6H8O7,該藥具有中樞及外周性鎮(zhèn)咳作用,其鎮(zhèn)咳作用強度約為可待因的1 /3。除對延髓的呼吸中樞有直接抑制作用外,還有輕度的阿托品樣作用。原研及參比制劑情況
1、原研:噴托維林,1956年由莫潤(morren)合成,1956年比利時聯(lián)合化學(xué)公司(ucb)開發(fā),日本于1963年批準(zhǔn)生產(chǎn)。1972年,日本TSURUHARA 的Pentoxyverine Citrate Tablets 15mg。2、日本參比:DainipponSumitomo Pharma Co., Ltd.,GAI-LESSTab. 10mg。
3、國內(nèi):地奧集團于1981年25mg規(guī)格最先上市。規(guī)格:25mg,共202個批文。無國內(nèi)進口批文。
生物活性
Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一種鎮(zhèn)咳抗驚厥藥非選擇性的 sigma-1 (σ1) 的激動劑。靶點
Target | Value |
σ1
() |