54965-24-1
中文名稱
枸櫞酸他莫昔芬
英文名稱
Tamoxifen citrate
CAS
54965-24-1
EINECS 編號(hào)
259-415-2
分子式
C32H37NO8
MDL 編號(hào)
MFCD00058321
分子量
563.64
MOL 文件
54965-24-1.mol
更新日期
2025/01/02 09:11:48
54965-24-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽枸櫞酸他莫昔芬
枸櫞酸三苯氧胺
苯氧胺枸櫞酸
檸檬酸三苯氧胺
檸檬酸 1-對(duì)-Β-二甲氨基乙氧基苯基-反式-1,2-二苯基-1-丁烯
檸檬酸它莫西芬
它莫西芬 拘檬鹽酸
它莫西芬 檸檬酸鹽
構(gòu)櫞酸他莫昔芬
檸檬酸他莫昔芬
英文別名
1-p-beta-dimethylaminoethoxyphenyl-trans-1,2-diphenylbut-1-ene citrateNOLVADEX
TAMOXIFEN CITRATE
TAMOXIFEN CITRATE SALT
Z-1-(P-DIMETHYLAMINOETHOXYPHENYL)-1,2-DIPHENYL-1-BUTENE CITRATE
[Z]-1-[P-DIMETHYLAMINOETHOXYPHENYL]-1,2-DIPHENYL-1-BUTENE CITRATE SALT
(z)-2-[4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxyl]-n,n-dimethyl-ethanamine-citrate
(Z)-2-[4-(1,2-DIPHENYL-1-BUTENYL)PHENOXY]-N,N-DIMETHYLETHANAMINE CITRATE
(z)-2-(4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethanamine,citrate(1:
(z)-2-(para-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethylaminecitrate(
2-(4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethyl-ethanamin(z)-ethanamin2-hydrox
ici46,474
kessar
noltam
tamofen
tamoxasta
terimon
trans-1-(p-beta-dimethylaminoethoxyphenyl)-1,2-diphenylbut-1-enecitrate
y-1,2,3-propanetricarboxylate(1:1)
z-tamoxifencitrate
所屬類別
原料藥：激素類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)140-144 °C
熔點(diǎn)140-144 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于甲醇：50mg/mL，澄清，無(wú)色
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
水溶解性微溶
敏感性Light Sensitive & Hygroscopic
Merck14,9048
Merck9048
BCS Class1
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存2個(gè)月。
InChIKeyFQZYTYWMLGAPFJ-OQKDUQJOSA-N
SMILESC(/C1=CC=CC=C1)(\C1C=CC(OCCN(C)C)=CC=1)=C(/CC)\C1=CC=CC=C1.C(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)O
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)54965-24-1(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Tamoxifen citrate (54965-24-1)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H350-H360D-H410
防范說(shuō)明P201-P202-P264-P273-P301+P312-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,Xi
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼45-60-61-22-64-36/37/38
危險(xiǎn)類別碼R45-R60-R61-R22-R64
安全說(shuō)明53-36/37/39-45-36-26
安全說(shuō)明S53-S36/37/39-S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)KH2387000
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
海關(guān)編碼29225090
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 200, 600 i.p.; 62.5, 62.5 i.v.; 3000-6000, 1200-2500 orally (Furr, Jordan)
常見問(wèn)題列表
概述
枸櫞酸他莫昔芬 (三苯氧胺，tamoxifen citrat e，簡(jiǎn)稱 TCT )，是一種雌激素（estrogen）競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，為非固醇類抗雌激素藥物，在體內(nèi)能與雌激素(雌二醇) 競(jìng)爭(zhēng)，與乳癌細(xì)胞雌激素受體相 結(jié)合，從而抑制雌激素對(duì)癌細(xì)胞的作用，使腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)發(fā)育受阻，而發(fā)揮抗癌效果。臨床上常用于治療各類乳腺癌，尤其適用于雌激素受體和孕酮受體陽(yáng)性以及前列腺特異性抗原水平較低的絕經(jīng)后乳腺癌婦女患者。作用機(jī)制
TCT具有順?lè)词疆悩?gòu)體，其順式異構(gòu)體表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng)，而反式異構(gòu)體則具有抗雌激素效應(yīng)。他莫昔芬早期應(yīng)用或低濃度存在時(shí)，在胞漿中與雌激素受體 ( ER)結(jié)合 ,故表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng)。TCT進(jìn)入細(xì)胞核后 ,抑制核內(nèi) ER的轉(zhuǎn)錄和合成，則可產(chǎn)生持久的抗雌激素效應(yīng)。研究中發(fā)現(xiàn)，TCT的許多新功能與其競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體之外的作用機(jī)制- 膜調(diào)節(jié)機(jī)制有關(guān)。TCT作為膜調(diào)節(jié)劑，可以使細(xì)胞流通性降低，在此基礎(chǔ)上還可以作為抗氧化劑保護(hù)細(xì)胞膜及人體低密度脂蛋白不發(fā)生氧化性破壞。藥效動(dòng)力學(xué)
TCT口服吸收較慢，約 3～ 6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。枸櫞酸他莫昔芬片吸收后在肝臟主要代謝成具有與枸櫞酸他莫昔芬片相似活性的 N- 去甲他莫昔芬，枸櫞酸他莫昔芬消除半衰期為 5～ 7天，其代謝產(chǎn)物 N- 去甲他莫昔芬與半衰期為 7～14天，動(dòng)物試驗(yàn)表明枸櫞酸他莫昔芬與N- 去甲他莫昔芬在廣泛的腸肝循環(huán)。單劑口服TCT20mg ，其血藥峰值約為40ng /m l(范圍； 67～183ng /ml)和 336ng /ml(范圍：148～654ng /ml )，枸櫞酸他莫昔芬穩(wěn)態(tài)的血藥水平需 3～ 4星期連續(xù)給藥后達(dá)到，N- 去甲他莫昔芬則一般需 3～ 8星期連續(xù)給藥后達(dá)到，枸櫞酸他莫昔芬和其他謝產(chǎn)物大部分以糞便排泄 ，小部分代謝產(chǎn)物從尿中排除。臨床應(yīng)用
1.乳腺癌的治療。 2.乳腺癌的預(yù)防。
3.抗腫瘤及抗多藥耐藥性。
枸櫞酸他莫昔芬通過(guò)降低膜流通性和增強(qiáng)細(xì)胞間結(jié)合部位的剛性，使癌癥轉(zhuǎn)移促進(jìn)劑及各種活化酶濃度和活性減少，從而抑制或阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。此外 ,它還可以促使腫瘤病灶周圍細(xì)胞分泌負(fù)性生長(zhǎng)因子- 轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子 TGF- G,扼制癌細(xì)胞的無(wú)限繁殖；并可抑制由人體中性白細(xì)胞所產(chǎn)生的過(guò)氧化氫造成DN A堿基發(fā)生氧化性破壞，故其對(duì)于乳腺癌之外的其他惡性腫癌的治療和預(yù)防均有益處，已被試用于腦瘤、肝癌、前列腺癌等多種癌癥治療。另外，枸櫞酸他莫昔芬通過(guò)降低膜流通性可使細(xì)胞膜上P170糖蛋白釋藥作用減少，提高細(xì)胞毒藥物在細(xì)胞內(nèi)的有效濃度而減少耐藥性。
4.心臟保護(hù)。
有關(guān)枸櫞酸他莫昔芬的概述、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-02）
不良反應(yīng)
常見 有惡心、嘔吐、面部潮紅等輕微不良反應(yīng)。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
Tamoxifen citrate, 98%(54965-24-1)Sigma Aldrich
54965-24-1(sigmaaldrich)枸櫞酸他莫昔芬價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW549652411 | 他莫昔芬檸檬酸鹽 tamoxifen citrate salt;2-[4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-n,n-dimethylethanamine (z)-2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;(z)-1-(p-dimethylaminoethoxyphenyl)-1,2-diphenyl-1-butene citrate salt | 54965-24-1 | 1G | 127元 |
| 2024/11/08 | 32932 | 他莫昔芬檸檬酸鹽 Tamoxifen citrate, 98% | 54965-24-1 | 1g | 2789元 |
| 2024/11/08 | 32932 | 他莫昔芬檸檬酸鹽 Tamoxifen citrate, 98% | 54965-24-1 | 5g | 10453元 |