7683-59-2
中文名稱
異丙腎上腺素
英文名稱
Isoproterenol
CAS
7683-59-2
分子式
C11H17NO3
分子量
211.26
MOL 文件
7683-59-2.mol
更新日期
2024/07/23 09:30:58
7683-59-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
喘息定治喘靈
異丙腎
異丙腎上腺素
異丙去甲腎上腺素
異丙腎上腺素雜質(zhì)
異丙基去甲腎上腺素
鹽酸異丙基腎上腺酮體
(-)-異丙基腎上腺素
(-)-N-異丙基-L-去甲腎上腺素
英文別名
A 21isoprel
Aludrin
asmalar
Aludrine
NSC 9975
Aleudrine
ICI 46399
NSC 33791
Respifral
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀折色結(jié)晶。熔點155.5℃,通常用的是它的鹽酸鹽和硫酸鹽。它們均為白色結(jié)晶性粉末,易溶于水,不溶于氯仿或乙醚。無臭,味微苦。其鹽酸鹽,[51-30-9],熔點170-170℃(分解);基硫酸鹽,[6700-39-6],熔點128℃℃(分解)。
熔點170.5°C
沸點350.94°C (rough estimate)
密度1.1240 (rough estimate)
折射率1.5718 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)8.64(at 25℃)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息3,4-Dihydroxy-«alpha»-(isopropylaminomethyl)-benzyl alcohol(7683-59-2)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
該品為抗休克的血管活性藥物。有強心、擴張外周血管和支氣管作用。其松馳支氣管平滑肌和緩解支氣管痙攣的作用約為腎上腺素的10倍,增強心肌收縮力,加快心率和加速傳導(dǎo)的作用也較強。鹽酸異丙腎上腺素對大鼠口服LD50為2221±93mg/kg。常見問題列表
概述
異丙腎上腺素(isoprenaline )又稱異丙腎、喘息定。人工合成品。β-腎上腺素受體激動劑。主要對β-受體有較強興奮作用,但對β1-和β2-受體選擇性小。對α-受體幾乎無作用。能明顯興奮心臟、擴張血管,松弛支氣管平滑肌,當(dāng)支氣管平滑肌處于痙攣狀態(tài)時松弛作用尤為明顯。用于支氣管哮喘急性發(fā)作;房室傳導(dǎo)阻滯或心臟驟停;血管痙攣時的中毒性休克。物化性質(zhì)
外觀與性狀:白色結(jié)晶粉末,常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,遇光和空氣漸變色,在堿性溶液中更易變色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔點:165 - 170oC藥物作用
異丙腎上腺素作用于β1和β2受體的擬腎上腺素藥,對β1和β2受體的選擇性很低,對α受體幾無作用。口服無效,氣霧劑吸入或舌下含化吸收較快??稍黾有募∈湛s力、心排血量及心率,擴張周圍小血管及支氣管,對腎和腸系膜血管的舒張作用較弱。促進(jìn)糖和脂肪分解,也能增加組織耗氧。用于各種休克(應(yīng)同時補充血容量),心跳驟停,Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,支氣管哮喘。作用與用途
本品為β腎上腺素能受體興奮藥,主要用于支氣管哮喘、中毒性休克、心臟驟停(溺水、麻醉意外、竇房結(jié)功能衰竭等)及房室傳導(dǎo)阻滯。用法與用量
1.抗休克(中毒性)最適用:以0.1~0.2mg加入5%葡萄糖液100ml中緩滴,速度0.5~2ml/min,應(yīng)保持血壓(收縮壓)在90mmHg以上,脈壓差在20mmHg以上,心率120次/分以下。2.房室傳導(dǎo)阻滯:Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯時舌下含化,每次10mg,每4小時1次,Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者以本品0.2mg加入5%葡萄糖100ml中靜滴,使心率維持在60~70次/分。
3.支氣管哮喘:可舌下含服,成人每次10~20mg,每日3次,5歲以上兒童每次2.5~10mg,每日2~3次,也可嚼碎,或用0.25%~0.5%氣霧劑每次吸入0.5~1ml,可造成耐藥。
4.心跳驟停:心內(nèi)注射0.5~1mg(加入5%葡萄糖溶液1~2ml),目前已不提倡使用。
注意事項
常有惡心、頭痛、眩暈、震顫等不良反應(yīng),也可引起心律失常,血壓驟降,致突然死亡。本品不宜與洋地黃類藥、鉀鹽合用。心得安可拮抗其對心臟的興奮效應(yīng),抗休克時可與升壓藥合用。長期噴霧可影響心臟引起猝死。使用時給予吸氧。冠心病、心絞痛、心肌炎、心肌梗死及甲亢等患者禁用。腎病患者慎用。勿與堿性藥物配伍。不良反應(yīng)
常見心悸、頭暈,心率增快,大劑量可致心律失常、喘息加重,禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等。制劑規(guī)格
注射劑:1mg/2ml。片劑:10mg。氣霧劑:0.5%(10ml),0.5%(20ml),0.25%(10ml),0.25%(20ml)。
參考文獻(xiàn)
[1] 胡功政,李榮譽,許蘭菊 主編.新全實用獸藥手冊.鄭州:河南科學(xué)技術(shù)出版社.2006.第299-300頁.[2] 孔繁瑤 主編.獸醫(yī)大辭典.北京:中國農(nóng)業(yè)出版社.1999.第492頁.
[3]陳蓉,謝梅林. 異丙腎上腺素致小鼠心肌纖維化模型的制備及評價[J]. 中國藥理學(xué)通報,2014,30(09):1325-1328.