751-94-0
中文名稱
夫西地酸鈉
英文名稱
Sodium fusidate
CAS
751-94-0
EINECS 編號
212-030-3
分子式
C31H47NaO6
MDL 編號
MFCD00865135
分子量
538.69
MOL 文件
751-94-0.mol
更新日期
2025/01/09 08:30:32
751-94-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
夫西地酸夫西地酸鈉
梭鏈孢酸鈉
梭鏈孢酸鈉鹽
梭連鏈孢酸鈉鹽
英文別名
16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-29-nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-29-nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid sodium salt
(3a,4a,8a,9b,11a,13a,14b,16b,17z)-16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-29-nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid
(3ALPHA,4ALPHA,8ALPHA,9BETA,11ALPHA,13ALPHA,14BETA,16BETA,17Z)-16-(ACETYLOXY)-3,11-DIHYDROXY-29-NORDAMMARA-17(20),24-DIEN-21-OIC ACID
FUCIDIN
FUSIDIC ACID
FUSIDIC ACID SODIUM SALT
fusidine
SODIUM FUSIDATE
fucidina
fucidine
fusidatesodium
fusidin
fusin
intertullefucidin
sodiumfusidin
sq16360
zn6
FUSIDIC ACID SODIUM (SODIUM FUSIDATE)
SODIUM FUSIDATE BP/IP
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>200°C (dec.)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: soluble
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性溶于水
敏感性Moisture & Light Sensitive
Merck13,4339
CAS 數(shù)據(jù)庫751-94-0(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
作用： 為一種具有甾體骨架的抗生素主要對革蘭陽性菌及奈瑟球菌、結(jié)核桿菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周圍感染，對耐其他抗生素的菌株尤為適宜。常用于皮膚骨組織及關(guān)節(jié)等部位感染以及心內(nèi)膜炎等 包裝：25公斤紙板桶用途2
夫西地酸鈉通過抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生殺菌作用，對一系列革蘭氏陽性細(xì)菌有強(qiáng)大的抗菌作用。葡萄球菌，包括對青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的菌株，均對本品高度敏感。夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性常見問題列表
窄譜抗生素
夫西地酸鈉又稱褐霉酸鈉、梭鏈孢酸鈉，是一種具有甾體骨架的窄譜抗生素，為夫西地酸的種衍生物，外觀為白色結(jié)晶或結(jié)晶粉末，無臭，味苦，微有引濕性，易溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于丙銅、乙醚、苯。由丹麥利奧制藥公司首次研發(fā)成功，商品名為立思丁，本品組織滲透力強(qiáng)，主要在肝臟內(nèi)代謝，而由膽汁排泄，幾乎不經(jīng)過腎臟排出，毒性較低，通過抑制細(xì)菌蛋白合成產(chǎn)生殺菌作用，對革蘭陽性菌有較好的抗菌作用，具有較好的耐藥性，同時對青霉素、甲氧西林等抗生素耐藥的菌株對本品仍敏感，夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。本品為非頭孢類抗生素，因此不需要做皮膚過敏試驗，目前臨床上已廣泛應(yīng)用于治療由各種敏感細(xì)菌，尤其是葡萄球菌引起的各種感染，如骨髓炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎，反復(fù)感染的囊性纖維化、細(xì)菌性心肌內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、白喉、結(jié)核、皮膚及軟組織感染，外科及創(chuàng)傷性感染等。靜脈給藥用于嚴(yán)重感染或耐藥菌株感染，亦用于MRSA感染。但由于其易產(chǎn)生耐藥性，多作為輔助用藥。口服治療難辨梭狀芽孢桿菌所致偽膜性腸炎有良效。藥代動力學(xué)
夫西地酸鈉主要作用于細(xì)菌的核糖體，抑制mRNA的位移，阻斷蛋白合成而殺菌。口服吸收好，0.5g單劑口服后2h，Cmax約14～38mg/L，0.5g，3次/d，第4日血藥濃度可達(dá)21～71mg/L。藥物無積蓄，進(jìn)食可影響吸收。靜脈滴注0.5g，2h后血藥濃度達(dá)40mg/L。脂溶性高，組織移行好，可透入房水、前列腺、滑囊液中達(dá)有效濃度; 也可順利透過胎盤，但很難穿透血-腦脊液屏障。夫西地酸鈉具有極好的組織滲透能力，在機(jī)體內(nèi)分布廣泛。臨床上尤為重要的是，本品不但在血液供應(yīng)豐富的組織中有高濃度，即使在血管分布較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液、痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、燒傷痂、腦膿腫和眼內(nèi)，夫西地酸鈉的濃度均超過其對葡萄球菌的最小抑菌濃度(0.03～0.16 微克/毫升)。夫西地酸鈉在肝臟代謝，主要由膽汁排出，幾乎不經(jīng)腎臟排泄。毒性極低，與臨床使用的其他抗菌藥物之間無交叉過敏性，因此可用于治療對其他抗生素禁忌的病人，如對青霉素或其他抗生素過敏者。對因嚴(yán)重或深部感染而需長時間用藥時，建議夫西地酸鈉與其他抗葡萄球菌藥物聯(lián)用以減少耐藥性的產(chǎn)生，可與耐青霉素酶的青霉素類、頭孢菌素類、紅霉素、氨基糖苷類、林可霉素、利福平或萬古霉素聯(lián)合使用，并可獲得相加或協(xié)同作用的效果。不良反應(yīng)與注意事項
不良反應(yīng)少而輕微，口服可有輕微胃腸道反應(yīng)。靜脈注射本品可能會導(dǎo)致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。每天用藥1.5～3 克時有可逆性轉(zhuǎn)氨酶增高的報道。曾有報道個別病人用藥后出現(xiàn)可逆行黃疸，這主要見于大劑量靜脈給藥，尤其是嚴(yán)重的金黃色葡萄球菌性菌血癥的病人。若黃疸持續(xù)不退，需停用本藥，則血清膽紅素會恢復(fù)正常。過敏反應(yīng)的報道十分罕見。由于夫西地酸鈉的代謝和排泄特性，當(dāng)長期大劑量用藥或夫西地酸鈉聯(lián)合其他排出途徑相似的藥物(如林可霉素或利福平)時，對肝功能不全和膽道異常的病人應(yīng)定期檢查肝功能。在體外實驗中，夫西地酸鈉可在白蛋白結(jié)合位點(diǎn)上取代膽紅素，這種取代作用的臨床意義尚不清楚。新生兒使用本品后亦未發(fā)現(xiàn)核黃疸，但早產(chǎn)兒，黃疸，酸中毒及嚴(yán)重病弱的新生兒使用本品時需留意這一因素。
生物活性
Fusidate Sodium (Fucidin, SQ-16360) 是fusidic acid的鈉鹽形式，fusidic acid是一種來自于梭鏈孢菌的抑菌性抗生素，被用來作為局部藥物治療，治療皮膚感染。體內(nèi)研究
Fusidin(Fusidate Sodium)可通過抑制TNF-a的分泌改善實驗性自身免疫性心肌炎。它能在經(jīng)streptozotocin(SZ)處理后的小鼠中減弱免疫炎癥糖尿病的臨床和組織學(xué)特征。在三種不同品系的小鼠發(fā)現(xiàn)，這一效果具有劑量依賴性。因此，fusidin可能具有抗糖尿病作用。