70359-46-5
中文名稱
酒石酸溴莫尼定
英文名稱
Brimonidine Tartrate
CAS
70359-46-5
分子式
C15H16BrN5O6
MDL 編號
MFCD07773086
分子量
442.22
MOL 文件
70359-46-5.mol
更新日期
2025/01/26 19:18:37
70359-46-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉酒石酸鹽酒石酸溴莫尼定
溴莫尼定酒石酸鹽
英文別名
5-BROMO-6-(2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO)QUINOXALINE TARTRATE5-BROMO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-QUINOXALINAMINE TARTRATE
BRIMONIDINE D-TARTRATE
BRIMONIDINE TARTATE
UK 14,304 TARTRATE
Brimonidine-L-Tartrate
Brimonidinne tartrate
Alphagan
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine D-Tartrate
AGN-190342-LF
UK-14304-18
Brimonidine Tartrate(Alphagan)
所屬類別
生物化工：Adrenergic Receptor 激動劑物理化學性質(zhì)
熔點207-208°C (dec.)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml
形態(tài)neat
顏色White to off-white
InChIKeyQZHBYNSSDLTCRG-WUUYCOTASA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫70359-46-5(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
降眼壓藥物
溴莫尼定是一種高選擇性α2-受體阻滯劑，由美國Allergan公司研發(fā)成功，是眼用藥，可降低眼內(nèi)壓(IOP)。市面上銷售的酒石酸溴莫尼定滴眼液是溴莫尼定的酒石酸形式，是一種很好的降眼壓藥物，適用于開角型青光眼和高眼壓患者的慢性治療，還可用于氬激光術(shù)后眼壓增高者。酒石酸溴莫尼定滴眼液具有雙重的作用機制，通過減少眼房水的產(chǎn)生和增加色素層鞏膜液外流而達到治療目的。本品滴入眼內(nèi)后，起效迅速，使用2h后可達峰值，顯效時間可維持12h。血液中只能測出微量藥物，本品在肝臟首過代謝，代謝物經(jīng)腎隨尿液排出。全身吸收和分布不受影響，老年人不須進行劑量調(diào)整。
酒石酸溴莫尼定滴眼液與其他α-受體阻滯劑相比，脂溶性較小，不易穿過血腦屏障，不會產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、低血壓等類似可樂定的中樞性不良反應(yīng)。
酒石酸溴莫尼定滴眼液對α2-腎上腺素受體有高度的選擇性，對α2/α1受體親和力之比達1000倍以上。與α2受體作用，可導致眼內(nèi)壓降低。而同α1 受體作用后會導致血管收縮、眼瞼退縮或還原及瞳孔擴大等。本品長期應(yīng)用不會引起快速減敏。
另外，同β-受體阻滯劑相比，酒石酸溴莫尼定滴眼液對心血管的作用輕微，對肺功能無影響，故它可適用于禁用β-受體阻滯劑的病人。再者，當單獨使用β-受體阻滯劑不能達到治療目的時，可以同時加用本品。
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臨床研究
本品能降低青光眼病人的眼內(nèi)壓，僅有輕微的心血管影響。臨床實驗表明，本品同0.5%的噻嗎洛爾療效相當。兩藥分別單獨使用，每日2次，每次1滴，達峰值時眼內(nèi)壓平均降低值分別為：本品為0.79～1.01 kPa，0.5%的噻嗎洛爾為0.8～0.88kPa。用藥12 h后，眼內(nèi)壓平均降低值分別為：0.49～0.67kPa和0.79～0.88kPa。酒石酸溴莫尼定滴眼液使用說明建議采用每日3次方案，而有些臨床試驗表明，每日2次與每日3次療效無差別。
不良反應(yīng)
有10%～30%的人出現(xiàn)口干，乏力(或)倦怠，眼部充血、燒灼及刺痛感，頭痛，視物模糊、眼睛異物感，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。有3%～9%的人出現(xiàn)角膜染色(或)潰瘍、畏光、眼瞼紅斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流淚，眼瞼水腫、結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎、眼部刺激，結(jié)膜變白，視物異常，上呼吸道癥狀，胃腸道癥狀，虛弱無力，以及肌肉痛。
少于3%的患者出現(xiàn)眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，結(jié)膜分泌物增多，鼻干，精神抑郁，失眠，焦慮，高血壓，心悸，以及暈厥。
注意事項
禁用于對酒石酸溴莫尼定或可樂定類高度過敏的患者及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者。有嚴重心血管疾病和肝腎功能受損的患者應(yīng)慎用。精神抑郁、腦或冠狀動脈供血不足、雷諾現(xiàn)象、直立性低血壓、血栓閉塞性脈管炎者應(yīng)慎用。酒石酸溴莫尼定可使某些患者產(chǎn)生疲勞和 (或)倦怠，應(yīng)提醒從事危險作業(yè)的患者使用本品有出現(xiàn)精神集中力下降的可能性。一日3次，雙眼滴藥1滴。2～7歲兒童中可見嗜睡及反應(yīng)力下降。不推薦用于2歲以下兒童。生物活性
Brimonidine Tartrate是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動劑，EC50為0.45 nM，用于治療開角型青光眼或高眼壓癥。靶點
| Target | Value |
| α2a-adrenergic receptor | 0.45 nM(EC50) |
體外研究
Brimonidine在劑量為0.5 毫克/千克和1 毫克/千克劑量時降低神經(jīng)節(jié)細胞的進行性喪失分別達26％和15％。Brimonidine在眼壓升高10天后防止神經(jīng)節(jié)細胞的進一步損失。在衰減眼高血壓視網(wǎng)膜中，Brimonidine增加GFAP的免疫反應(yīng)。Brimonidine，而不是timolol，在眼內(nèi)壓（IOP）升高時使用可顯著保護視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞并阻止進一步的細胞損失。 Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中，使BDNF陽性的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞的數(shù)量從55％增加至166％。 0.5％ Brimonidine，1滴之前，之后，或之前和之后的360度的氬激光小梁成形術(shù)顯著降低的眼壓發(fā)生率。
體內(nèi)研究
在成年大鼠中，Brimonidine（1 毫克/千克）可以顯著保護高眼壓誘導的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞死亡。 Brimonidine（0.0001%）導致約37％的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞（RGC）的損失，在成年Sprague-Dawley大鼠無顯著神經(jīng)保護作用。Brimonidine（0.001％或0.01％）導致視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞（RGC）的存活率分別為76%或90％，在缺血成年SD大鼠中，0.1％Brimonidine完全阻止視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞（RGC）死亡。