124937-52-6
中文名稱
酒石酸托特羅定
英文名稱
Tolterodine tartrate
CAS
124937-52-6
分子式
C26H37NO7
MDL 編號
MFCD07771985
分子量
475.57
MOL 文件
124937-52-6.mol
更新日期
2024/12/19 15:02:07
124937-52-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
酒石酸托特羅定酒石酸托特羅定 酒石酸托特羅定中間體
英文別名
ETROLDetrol LA
DETRUSITOL
PNU-20058E
PNU-200583E
TOLERODINETARTRATE
Tolterodine(Detrol)
TOLTERODINE TARTRATE
TOLTERODINE L-TARTRATE
Tolterodine Tartrate API
Tolterodine Tartaric Acid
R-(+)-Toltaridine L-Tartrate
(±)-Tolterodine-d14 Tartrate
Tolterodine tartrate (Detrol LA)
(R)-2-(3-Diisopropylamino-1-phenyl-propyl)-p-
(R)-2-(3-DIISOPROPYLAMINO-1-PHENYL-PROPYL)-P-CRESOL L-TARTRATE
(+)-R)-2-{a-[2-(Diisopropylamino)ethyl]benzyl}-p-cresol tartrate
(+)-(R)-2-[A-[2-(DIISOPROPYLAMINO) ETHYL]BENZYL]-P-CRESOL TARTRATE
(R)-2-(3-(DIISOPROPYLAMINO)-1-PHENYLPROPYL)-4-METHYLPHENOL 2,3-DIHYDROXYSUCCINATE
R-(+)-N,N-Diisopropyl-3-(2-hydroxy-5- Methylphenyl)-3-phenylpropylaMine L-Tartarte
Tolterodine tartrate (+)-R)-2-{a-[2-(Diisopropylamino)ethyl]benzyl}-p-cresol tartrate
(R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine L-hydrogen tartrate
(S)-2-(3-(diisopropylaMino)-1-phenylpropyl)-4-Methylphenol (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
(R)-2-(3-(DiisopropylaMino)-1-phenylpropyl)-4-Methylphenol (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methylphenol(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate
2-[(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methyl-phenol, (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
R-(+)-N,N-Diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropylamine, PNU-20058E, Detrol, Detrusitol, R-(+)-Toltaridine
所屬類別
生物化工：AChR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。
溶解性在甲醇、二甲基甲酰胺中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯、環(huán)己烷中不溶。
熔點205-210°C
比旋光度54625 +36.0°
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于甲醇（少量）、水（少量）
酸度系數(shù)(pKa)9.87(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
BCS Class1
CAS 數(shù)據(jù)庫124937-52-6(CAS DataBase Reference)
藥物作用酒石酸托特羅定【124937-52-6】用作毒蕈堿受體拮抗劑，毒蕈堿受體阻斷作用,鈣通道阻滯劑, 用于治療由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿頻和尿急等癥狀。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H361d-H411
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-37/39
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
海關(guān)編碼29222990
毒性LD50 i.v. in male mice: 10-20 mg/kg (Jnsson)
常見問題列表
簡介
酒石酸托特羅定為競爭性M受體拮抗劑，對膀胱的選擇性明顯強(qiáng)于對唾液腺的選擇性，其對膀胱收縮的抑制約為對唾液腺的20倍。主要用作抗尿失禁的治療藥，也可治療老人多尿癥。
生物活性
Tolterodine tartrate (PNU-200583E)是Tolterodine的酒石酸鹽形式，是一種競爭性的毒蕈堿型乙酰膽堿受體拮抗劑。靶點
| Target | Value |
| AChR |
體外研究
Tolterodine在體外具有對毒蕈堿受體的高親和力和特異性和它在體內(nèi)表現(xiàn)出的膀胱和唾液腺的選擇性。 Tolterodine是一種新的毒蕈堿受體拮抗劑，用于的急迫性尿失禁及相關(guān)的膀胱過動癥等癥狀的治療。Tolterodine可以濃度依賴性的，有競爭力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔離條中carbachol誘導(dǎo)的收縮。Tolterodine毒蕈堿受體有高親和力，在豚鼠膀胱（Ki 2.7 nM），心臟（Ki 1.6 nM），大腦皮層結(jié)合（Ki 0.75 nM），腮腺（Ki 4.8 nM），在人膀胱(Ki 3.3 nM)。
體內(nèi)研究
在麻醉貓中，Tolterodine（1 mg/kg，腹腔注射）顯著抑制乙酰膽堿誘導(dǎo)膀胱收縮，比電致流涎更有效。 在正常大鼠和樹膠脂毒素治療的老鼠中，Tolterodine靜脈給藥增加了平均排尿間隔，膀胱容量和排尿體積。 在對照腦梗死大鼠中，Tolterodine（2 nM /公斤）顯著增加膀胱容量（BC)，而不增加殘氣量，但它在resiniferatoxin-腦梗死大鼠BC沒有影響。 在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中，Tolterodine酒石酸鹽（0.1和1.0 毫克/千克）顯著降低非排尿收縮的數(shù)量和振幅分別達(dá)38-74％和29-44％，并增加膀胱容量達(dá)19-51％。