59803-98-4
中文名稱
溴莫尼定
英文名稱
Brimonidine
CAS
59803-98-4
分子式
C11H12BrN5
MDL 編號(hào)
MFCD00153878
分子量
294.15
MOL 文件
59803-98-4.mol
更新日期
2024/11/07 14:21:52
59803-98-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
溴莫尼定泛素
5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉
英文別名
5-BROMO-6-(2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO)QUINOXALINE5-BROMO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-QUINOXALINAMINE
BRIMONIDINE
UK 14,304
5-bromo-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamin
lk14304-18
UK 14,304 A2 ADRENERGIC AGONIST
5-bromo-n-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine
5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline
5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
AGN-190342
Bromoxidine
5-Bromo-N-(2-imidazolin-2-yl)-6-quinoxalinamine, 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine, Brimonidine
UK-11957
所屬類別
藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 擬腎上腺素藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)207.5 °C
沸點(diǎn)432.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8 mg/mL
溶解度在45%(w/v)aq2-羥丙基-β-環(huán)糊精溶解度為：<0.8 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.69±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色淡黃色至琥珀色至深綠色
Merck14,1375
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)59803-98-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
防范說明P301+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25-36/37/38
危險(xiǎn)類別碼R25-R36/37/38
安全說明26-36-45
安全說明S26-S36-S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany-
WGK Germany-
RTECS號(hào)VD1200000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別Ⅲ
海關(guān)編碼29332900
常見問題列表
基本信息
密度：1.82 g/cm3沸點(diǎn)：432.6ºC
閃點(diǎn)：215.4ºC
折射率：1.798
外觀與性狀：黃色固體
藥理作用
本品為一種眼用的相對(duì)選擇性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，對(duì)α2受體有高度選擇性。本品具有良好的視網(wǎng)膜生物活性及神經(jīng)保護(hù)功能，與其他α2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑相比，脂溶性較小，不易穿過血腦屏障，不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、低血壓等中樞性不良反應(yīng)?？墒狗克陕蕼p少和葡萄膜鞏膜外流增加，從而導(dǎo)致眼壓下降。對(duì)青光眼和正常眼都有降壓作用，對(duì)心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)功能的影響很小治療機(jī)制
視神經(jīng)夾挫傷大鼠局部應(yīng)用0.2%酒石酸溴莫尼定點(diǎn)眼后，RGTs丟失明顯減少，bcl-2在視網(wǎng)膜中的表達(dá)提高，bax表達(dá)下降，提示該藥的視神經(jīng)保護(hù)作用與抑制凋亡有關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)
將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后，血漿濃度于1-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，約在3小時(shí)左右血漿濃度減半。在人體中，溴莫尼定被大量代謝，主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主，口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被清除，尿中約占74%。藥物相互作用
1.與其他降眼壓藥物聯(lián)合應(yīng)用有加強(qiáng)作用。本品和噻嗎洛爾聯(lián)用的降眼壓效果比與多佐胺和噻嗎洛爾聯(lián)用強(qiáng)，而不及拉坦前列腺素和噻嗎洛爾聯(lián)用的效果。2.不宜與腎上腺素受體拮抗藥同時(shí)應(yīng)用。
臨床應(yīng)用
適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓，防治眼前節(jié)激光手術(shù)后的眼壓升高。劑量與用法
滴眼：每次1滴，每日1～2次，滴入結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊處3～5分鐘。眼內(nèi)壓在下午達(dá)到高峰或眼內(nèi)壓需要另加控制的患者，下午可增加1滴。不良反應(yīng)
1.10%～30%的患者出現(xiàn)口干、眼部充血、燒灼及刺痛感、頭痛、視物模糊、眼睛異物感、乏力倦怠、結(jié)膜濾泡、眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。2.3%～9%的患者出現(xiàn)角膜染色潰瘍、干燥、流淚、上呼吸道感染癥狀、眼瞼水腫、結(jié)膜水腫、頭暈、瞼炎、眼部刺激、胃腸道癥狀、虛弱無力、結(jié)膜變白、視物異常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出現(xiàn)結(jié)膜出血、味覺異常、失眠、結(jié)膜分泌物增多、精神抑郁、高血壓、焦慮、心悸、鼻干以及暈厥。
禁忌癥
1.對(duì)本品過敏者禁用。2.使用單胺氧化酶抑制劑治療者禁用。
3.嚴(yán)重心血管疾病、肝臟疾病、精神抑郁、大腦或冠狀動(dòng)脈功能不全、雷諾病、體位性低血壓、血栓閉塞性脈管炎患者，以及同時(shí)應(yīng)用β受體阻滯劑、抗高血壓藥或糖苷類心臟病藥物者禁用。
注意事項(xiàng)
1.滴眼劑中的防腐劑劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收，因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘，再戴上軟性隱形眼鏡。2.對(duì)使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測(cè)其眼內(nèi)壓。
3.老年人、小兒、孕婦及哺乳期婦女慎用。FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。
4. 本品可使某些患者有疲勞感及困倦，因此從事危險(xiǎn)性作業(yè)的患者在用藥后出現(xiàn)精神不集中的可能性。
制劑規(guī)格
酒石酸溴莫尼定滴眼液： 5mL：10mg（0.2%）主要參考資料
[1] 侯正玉 卞小蕓 宋秀君 左艷霞 溴莫尼定治療大鼠視神經(jīng)夾挫傷機(jī)制探討