693228-63-6
中文名稱
CYC-116
英文名稱
CYC-116
CAS
693228-63-6
分子式
C18H20N6OS
分子量
368.46
MOL 文件
693228-63-6.mol
更新日期
2024/10/21 09:51:08
693228-63-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-嗎啉基)苯基]-2-嘧啶胺 英文別名
CS-405CYC161
CYC-116
CYC 116
CYC-116
CYC-116 USP/EP/BP
4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine
4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine
2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
所屬類別
生物化工：Aurora Kinase 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點270-277°C (dec.)
密度1.355
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度酸水溶液，DMSO（微溶）
形態(tài)棕色粉末。
顏色淡黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫693228-63-6
常見問題列表
生物活性
CYC116是一種有效的Aurora A/B抑制劑，Ki為8.0 nM/9.2 nM，對VEGFR2(Ki為44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果強50倍，對PKA， Akt/PKB， PKC沒有活性，對GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.沒有抑制效果。Phase 1。體外研究
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分別為8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖實驗測定CYC116作用于一組人類白血病和實體瘤細胞系，結(jié)果顯示CYC116具有廣譜抗癌效果，尤其顯示作用于急性粒細胞性白血病細胞系MV4-11時IC50為34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性與Aurora A和 B調(diào)節(jié)相關,比如抑制Aurora自磷酸化，組蛋白H3磷酸化和多倍性降低，隨后由于細胞質(zhì)不能分裂導致細胞死亡。體內(nèi)研究
CYC116口服給藥皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持續(xù)5天，按劑量75和 100 mg/kg每天口服處理，導致腫瘤生長分別延遲2.3和5.8天。特征
CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制劑。生物活性
CYC116是一種有效的Aurora A/B抑制劑，Ki為8.0 nM/9.2 nM，對VEGFR2(Ki為44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果強50倍，對PKA， Akt/PKB， PKC沒有活性，對GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.沒有抑制效果。Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 8 nM(Ki) |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.39 μM(Ki) |
體外研究
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K i 分別為8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖實驗測定CYC116作用于一組人類白血病和實體瘤細胞系，結(jié)果顯示CYC116具有廣譜抗癌效果，尤其顯示作用于急性粒細胞性白血病細胞系MV4-11時IC50為34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性與Aurora A和 B調(diào)節(jié)相關,比如抑制Aurora自磷酸化，組蛋白H3磷酸化和多倍性降低，隨后由于細胞質(zhì)不能分裂導致細胞死亡。
體內(nèi)研究
CYC116口服給藥皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持續(xù)5天，按劑量75和 100 mg/kg每天口服處理，導致腫瘤生長分別延遲2.3和5.8天。