675576-97-3
中文名稱(chēng)
4-[[(4R,5S)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
英文名稱(chēng)
Nutlin-3b
CAS
675576-97-3
分子式
C30H30Cl2N4O4
分子量
581.49
MOL 文件
675576-97-3.mol
更新日期
2024/12/20 10:29:19
675576-97-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(+)-NUTLIN-3MDM2/P53抑制劑(NUTLIN 3B)
4-[[(4R,5S)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
英文別名
CS-986Nutlin-3b
NUTLIN-3B
NUTLIN 3B
Nutlin-3b USP/EP/BP
(+)-NUTLIN-3
NUTLIN 3B
Nutlin-3b - Nutlin-3, (+)-
4-[[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imid
4-((4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
4-[[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone
2-Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：Mdm2 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.36
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥55.5 mg/mL in EtOH; ≥57.25 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.35±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一種p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對(duì)映體，比(-)-對(duì)映體Nutlin-3a作用效果低150倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Mdm2 | 13.6 μM |
體外研究
Nutlin-3b作為表示非MDM2相關(guān)的細(xì)胞活動(dòng)的有用的陰性對(duì)照。在野生型p53細(xì)胞中， Nutlin-3α僅誘導(dǎo)MDM2蛋白和p21蛋白的表達(dá)（而不誘導(dǎo)P53）。無(wú)論細(xì)胞中p53的狀態(tài) 如何，Nutlin-3b都沒(méi)有作用。僅有活性的Nutlin-3a對(duì)映體在攜帶野生型和攜帶突變型p53細(xì)胞中表現(xiàn)有效的抗增殖活性差異。Nutlin-3b的效力在野生型p53細(xì)胞中比Nutlin-3b低得多，但在突變型p53細(xì)胞中和Nutlin-3a效力相當(dāng)。Nutlin-3a處理48小時(shí)后，45％的細(xì)胞群變成TUNEL陽(yáng)性，但與Nutlin-3b中處理過(guò)的細(xì)胞好未處理的對(duì)照組沒(méi)有區(qū)別。