63610-08-2
中文名稱
吲哚布芬
英文名稱
Indobufen
CAS
63610-08-2
EINECS 編號(hào)
264-364-4
分子式
C18H17NO3
MDL 編號(hào)
MFCD00572250
分子量
295.33
MOL 文件
63610-08-2.mol
更新日期
2025/03/06 19:26:53
63610-08-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吲哚布芬4-(1,3-二氫-1-氧代-(2H)-異吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸
2-[4-(1-氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸
英文別名
INDOBUFEN(+-)-butyricaci
1-oxo-2-(p-((alpha-ethyl)carboxymethyl)phenyl)isoindoline
4-(1,3-dihydro-1-oxo-2h-isoindol-2-yl)-alpha-ethyl-benzeneaceticacid
2-[4-(1-OXO-1,3-DIHYDRO-ISOINDOL-2-YL)-PHENYL]-BUTYRIC ACID
lndobufen
INDOBNFEN
2-[4-(1-oxo-2-isoindolinyl)phenyl]butyric acid
Ibustrin
K-3920
(2R)-2-[4-(3-Oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid
1-Oxo-2-(p-((a-ethyl)carboxymethyl)phenyl)isoindoline
4-(1,3-Dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)a-ethyl-benzeneacetic acid
Benzeneacetic acid, 4-(1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-a-ethyl-
Butyric acid, 2-(p-(1-oxo-2-isoindolinyl)phenyl)-, (+-)
(±)-4-(1,3-Dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-α-ethylbenzeneacetic acid
(αR)-4-[(1,3-Dihydro-1-oxo-2H-isoindole)-2-yl]-α-ethylbenzeneacetic acid
[R,(-)]-4-[(1,3-Dihydro-1-oxo-2H-isoindole)-2-yl]-α-ethylbenzeneacetic acid
(αS)-4-[(1,3-Dihydro-1-oxo-2H-isoindol)-2-yl]-α-ethylbenzeneacetic acid
d-INB
所屬類別
藥物: 血液系統(tǒng)用藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從甲醇結(jié)晶，熔點(diǎn)182～184℃。
熔點(diǎn)182-184°
沸點(diǎn)518.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.275±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.39±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
InChIInChI=1S/C18H17NO3/c1-2-15(18(21)22)12-7-9-14(10-8-12)19-11-13-5-3-4-6-16(13)17(19)20/h3-10,15H,2,11H2,1H3,(H,21,22)
InChIKeyAYDXAULLCROVIT-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C1C2C=CC=CC=2CN1C1C=CC(C(CC)C(=O)O)=CC=1
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)63610-08-2(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法一
方法1：3.92g(0.02mo1)鄰氰基芐基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h。減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中。分離出的固體用乙醇和乙醚重結(jié)晶，得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%。將其溶于60ml 95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸鉀溶于50ml水的溶液?；亓?2h后得澄清溶液。減壓蒸去乙醇，過(guò)濾除去不溶物，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化。過(guò)濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml 8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結(jié)晶，得吲哚布芬，收率84%，熔點(diǎn)180～182℃。方法2：鄰苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合，回流。傾入冰水，過(guò)濾，水洗，干燥，乙醇重結(jié)晶，得2-[4-(1，3-二氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率85.1%。將其溶于乙酸，在劇烈攪拌下加入鋅粉，回流。過(guò)濾，濾渣用乙酸洗。濾液減壓蒸去溶劑，剩余物懸浮于水中，用碳酸鈉溶液中和至Ph值6。過(guò)濾，乙醇重結(jié)晶，得吲哚布芬，收率68.5%，熔點(diǎn)181～183℃。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
吲哚布芬是抗血小板聚集藥物，它能選擇的作用于循環(huán)的血小板，阻斷血栓形成，抑制血小板因子釋放而發(fā)揮抗血小板聚集作用，這種抑制是可逆的，不改變血漿參數(shù)，無(wú)損血小板功能，并使變異常的血小板功能恢復(fù)正常。它可使外周血管病變患者及間歇性跛行患者的微循環(huán)參數(shù)和行走距離明顯改善，在冠狀動(dòng)脈分流術(shù)及股動(dòng)脈分流術(shù)后預(yù)防在阻塞方面，與阿司匹林加潘生丁作用相當(dāng)；在血液透析時(shí)，它能顯著減少透析膜上的血小板沉積物，本品還可預(yù)防一過(guò)性缺血發(fā)作或輕度中風(fēng)后的繼發(fā)血栓形成。與同類藥物相比，吲哚布芬抑制血小板因子，抗血小板聚集效果是水楊酸的2～5倍，較之有輕微持續(xù)時(shí)間更短的出 血時(shí)間。與噻氯匹定比，口服臨床療效無(wú)顯著差異，但吲哚布芬表現(xiàn)出良好的耐受性。
臨床應(yīng)用和適應(yīng)癥
吲哚布芬用于動(dòng)脈硬化所致的缺血性心、腦血管和周?chē)芗膊?，靜脈血栓形成、血脂代謝障礙等；也可用于體外循環(huán)手術(shù)時(shí)防止血栓形成。用法用量
口服，每日2次，每次100-200mg，飯后口服。65歲以上老年患者及腎功能不全患者每天以100-200mg為宜。不良反應(yīng)
吲哚布芬的常見(jiàn)不良反應(yīng)有消化不良、腹痛、便秘、皮膚過(guò)敏反應(yīng)、齒齦出血等。如出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚過(guò)敏立即停藥。