61438-64-0
中文名稱
氯氰碘柳胺鈉
英文名稱
Closantel sodium
CAS
61438-64-0
EINECS 編號(hào)
262-794-7
分子式
C22H13Cl2I2N2NaO2
MDL 編號(hào)
MFCD03427328
分子量
685.06
MOL 文件
61438-64-0.mol
更新日期
2025/01/26 19:18:37
61438-64-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氯氰碘柳胺鈉氯氰柳胺鈉
英文別名
CLOSANTEL(NA)CLOSANTEL SODIUM
closantel sodium salt
n-[5-chloro-4-[(chlorophenyl)cyannomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamid sodium salt
sodium N-[5-chloro-4-[(4-chlorophenyl)cyanomethyl]-o-tolyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamidate
Benzamide, N-[5-chloro-4-[(4-chlorophenyl)cyanomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodo-, monosodium salt
CLOSANTELSODIUM(PATENTED)
N-[5-Chloro-4-[(4-chlorophenyl)cyanomethyl]-2-methylphenyl]-3,5-diiodo-2-(sodiooxy)benzamide
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀淺黃色至黃色固體粉末，無(wú)臭或微臭，在乙醇或丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在水或在氯仿中不溶。
熔點(diǎn)>230°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形態(tài)neat
顏色White to yellow
穩(wěn)定性Hygroscopic
InChIInChI=1S/C22H14Cl2I2N2O2.Na.H/c1-11-6-15(17(10-27)12-2-4-13(23)5-3-12)18(24)9-20(11)28-22(30)16-7-14(25)8-19(26)21(16)29;;/h2-9,17,29H,1H3,(H,28,30);;
InChIKeyOEGFIKHJXKPQEL-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=CC(Cl)=CC=1)(C1C=C(C)C(NC(C2C=C(I)C=C(I)C=2O)=O)=CC=1Cl)C#N.[NaH]
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)61438-64-0(CAS DataBase Reference)
常見問(wèn)題列表
抗寄生蟲藥物
氯氰碘柳胺鈉又稱氯氰柳胺鈉鹽、氯氰碘柳胺鈉鹽，與碘醚柳胺同屬水楊酰苯胺類化合物，是目前在養(yǎng)殖業(yè)使用的一種新型廣譜抗寄生蟲藥，外觀為微黃色粉末，無(wú)臭或微臭，在乙醇或丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在水或在氯仿中不溶。藥理作用是通過(guò)抑制蟲體線粒體的磷酸化過(guò)程，從而阻止蟲體內(nèi)三磷酸腺甙（ATP）的合成，導(dǎo)致蟲體能量代謝的活力迅速減弱而終于死亡。氯氰碘柳胺鈉能徹底殺滅豬的疥螨、血虱、蛔蟲、類圓線蟲、腎線蟲、鞭蟲、牛柏氏矛線蟲、仰口線蟲、輻射食道口線蟲、大片吸蟲、肝片吸蟲、毛細(xì)線蟲、皮蠅蛆，羊的鼻蠅蛆、蜱蠅、疥螨、癢螨、線蟲、肝片吸蟲、馬胃蠅、犬脂螨等家禽體內(nèi)外寄生蟲。對(duì)多種吸蟲類、線蟲類和節(jié)肢動(dòng)物的幼蟲類蟲體均有良好療效；其抗吸蟲驅(qū)殺活性主要針對(duì)肝片吸蟲，抗線蟲和抗節(jié)肢動(dòng)物的幼蟲驅(qū)殺活性則主要針對(duì)各種吸食血液或血漿的蟲體。臨床藥效試驗(yàn)表明,當(dāng)以10mg/kg體重劑量投服,對(duì)綿羊肝片吸蟲,前后盤吸蟲,肺絲蟲及體內(nèi)外大部分消化道線蟲有完全的驅(qū)殺作用,是羊驅(qū)蟲的最佳使用劑量。注意事項(xiàng)如下:
1、氯氰碘柳胺鈉注射液對(duì)局部組織具有一定的刺激性; 本品在動(dòng)物體內(nèi)殘留期較長(zhǎng)，而且不易被降解滅活。
2、本品毒性較低，但牛肌肉注射每公斤體重30毫克時(shí)，可使其視力障礙、失明，甚至死亡。
3、休藥期：片劑、混懸液28天; 注射液，牛、羊28天，棄奶期28天。
生物活性
Closantel Sodium是革蘭氏陽(yáng)性的抗菌活性抑制劑，抑制KinA/Spo0F系統(tǒng)，IC50為3.8 μM。體外研究
Closantel抑制耐藥金黃色葡萄球菌和屎腸球菌，MICs 分別為1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs為2 μg/mL。 Closantel完全阻斷E. chaffeensis 或A. phagocytophilum對(duì)宿主細(xì)胞的感染，以劑量依賴性的方式治療持續(xù)感染一天的細(xì)胞，從而清除感染。Closantel抑制來(lái)自E. chaffeensis的三個(gè)傳感激酶自激酶活性。 Closantel (50 μg/mL)作用于血管組織，使其比正常情況引發(fā)更大振幅和更高頻率的收縮，以這樣的振幅和頻率持續(xù)刺激15分鐘左右，伴隨著肌張力上升，從而達(dá)到最大值16 min，這是一個(gè)大于最大正常振幅1.5倍的水平。
體內(nèi)研究
Closantel (10 mg/kg)作用于之前給藥25個(gè)F. hepatica科屬后囊蚴囊腫的小鼠，24小時(shí)后，以吸蟲前部和后四肢腐蝕及背部和腹部表面大量蛻皮的方式，導(dǎo)致小鼠總表面損傷。 Closantel (7.5 mg/kg)聯(lián)合廣譜驅(qū)蟲藥對(duì)捻轉(zhuǎn)血矛線蟲非常有效，但對(duì)羊體內(nèi)的毛圓線蟲屬效果不佳。 Closantel顯著降低closantel耐藥的，感染捻轉(zhuǎn)血矛線蟲的成年羊的同位素水平。