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56296-78-7

中文名稱 鹽酸氟西汀
英文名稱 Fluoxetine hydrochloride
CAS 56296-78-7
EINECS 編號 260-101-2
分子式 C17H19ClF3NO
MDL 編號 MFCD03428208
分子量 345.79
MOL 文件 56296-78-7.mol
更新日期 2024/12/31 09:57:33
56296-78-7 結構式 56296-78-7 結構式

基本信息

中文別名
氟西汀
(+/-)-N-甲基-3-(對三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽
鹽酸氟西汀
英文別名
FLUOXETINE-D5 HCL
FLUOXETINE-D5 HCL (PHENYL-D5)
FLUOXETINE-D5 HYDROCHLORIDE
(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid
3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride
fontex
lilly110140
n-methyl-3-phenyl-3-(p-trifluoromethylphenoxy)-propylaminhydrochloride
methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]ammonium chloride
(±)-N-methyl-γ-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-benzenepropanamine
Adofen-d5
Fluctin-d5
Fluoxeren-d5
Fontex-d5
Foxetin-d5
Lovan-d
LY-110140-d5
N-methyl-g-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamine Hydrochloride
Fluoxetine hydrochloride
Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]amine hydrochloride
所屬類別
原料藥:抗抑郁、躁狂藥

物理化學性質

熔點158-159°C
比旋光度-0.05~+0.05°
閃點9℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O:可溶(微溶)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性Soluble in dimethylsulfoxide and water.
穩(wěn)定性自購買之日起 2 年內保持穩(wěn)定。 DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20°C 下儲存長達 3 個月。
InChIKeyGIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫56296-78-7(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS05,GHS07,GHS08,GHS09
警示詞危險
危險品標志Xn,N
危險品標志Xn
危險類別碼22-38-41-50
危險類別碼R22-R38-R41
安全說明26-36/37/39-61-39
安全說明S26-S36/37/39
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號UI4050000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼29222990
毒害物質數(shù)據(jù)56296-78-7(Hazardous Substances Data)

上下游產(chǎn)品信息

下游產(chǎn)品
氟西汀

常見問題列表

簡介

鹽酸氟西汀是全球第一個上市的選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的抗抑郁藥物,商品名為“百優(yōu)解” (Prozac),由美國禮來公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后,即1986年比利時首先批準其上市用于抑郁癥的治療,1987年底獲得FDA批準進入美國市場,商品名Prozac,成為美國銷量最好的抗抑郁藥,開創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時代。隨后又在英國、法國等許多西方國家上市,目前已在全球銷售。1995年4月禮來公司生產(chǎn)的氟西汀首次批準進入我國市場,商品名百憂解(后更名為百優(yōu)解),劑型為片劑和膠囊,規(guī)格為20mg。國內常州四藥氟西汀獲得首批,目前國內已有十余家藥企獲的生產(chǎn)批文。
鹽酸氟西汀
由于氟西汀是第一個上市的5-HT再攝取抑制劑類抗抑郁藥物,和以往的TCAs類抗抑郁劑具有不同的結構和藥理機制。它療效確切,副反應輕,上市后即受到青睞,銷售額逐年大幅增長。自上世紀70年代禮來公司研究開發(fā)出氟西汀以來,其創(chuàng)造了諸多輝煌,堪稱一代傳奇,開辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場有所下滑,但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。

藥理作用

氟西汀能阻斷5-HT2A受體,通過抑制5-HT2A受體,恢復DA和NE的水平。同時,氟西汀還能通過5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經(jīng)元對NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外,正是基于氟西汀對5-HT2A和5-HT2C的作用,直接和間接恢復了DA和NE的水平,具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。

應用

鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥,尤適用于器質性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經(jīng)性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。

不良反應

鹽酸氟西汀主要不良反應為惡心、神經(jīng)過敏、失眠等,停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等。

抗抑郁藥
鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),適應于治療各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥,心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。作用機理是抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經(jīng)遞質,從而改善情感狀態(tài),治療抑郁性精神障礙。常見不良反應為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力,少數(shù)病例可見焦慮、頭痛。因鹽酸氟西汀半衰期較長,故肝腎功能較差者或老年病人,應適當減少劑量。兒童應用時應遵照醫(yī)囑。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。如出現(xiàn)皮疹或發(fā)熱,應立即停藥,并對癥處理。不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)并用;必要時,應停用本藥5周后,才可換用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)。
生物活性
Fluoxetine HCl (Lilly110140)是一種抗抑郁劑,選擇性抑制5-羥色胺再攝取。
靶點
TargetValue
5-HT
體外研究

Fluoxetine阻斷細胞增殖的下調,導致海馬細胞的不可避免的沖擊(IS)。 Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質的增殖細胞的數(shù)目。 Fluoxetine加速未成熟神經(jīng)元的成熟。Fluoxetine增強海馬齒狀回的神經(jīng)依賴的長時程增強(LTP)。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline,增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細胞外水平。在急性全身給藥后,Doxazosin產(chǎn)生強勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。

體內研究
在動物成年雄性SD大鼠中,F(xiàn)luoxetine扭轉不可避免的沖擊導致的逃避潛伏期。 在動物成年雄性SD大鼠中,F(xiàn)luoxetine和Olanzapine聯(lián)用產(chǎn)生穩(wěn)健,持續(xù)的細胞外多巴胺水平([DA](前))和去甲腎上腺素([東北](前))的增加,超過基準達361%和272%,這是顯著大于兩種藥物單獨使用。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

"56296-78-7" 相關產(chǎn)品信息
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