56296-78-7
基本信息
(+/-)-N-甲基-3-(對三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽
鹽酸氟西汀
FLUOXETINE-D5 HCL (PHENYL-D5)
FLUOXETINE-D5 HYDROCHLORIDE
(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid
3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride
fontex
lilly110140
n-methyl-3-phenyl-3-(p-trifluoromethylphenoxy)-propylaminhydrochloride
methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]ammonium chloride
(±)-N-methyl-γ-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-benzenepropanamine
Adofen-d5
Fluctin-d5
Fluoxeren-d5
Fontex-d5
Foxetin-d5
Lovan-d
LY-110140-d5
N-methyl-g-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamine Hydrochloride
Fluoxetine hydrochloride
Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]amine hydrochloride
物理化學性質
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
鹽酸氟西汀是全球第一個上市的選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的抗抑郁藥物,商品名為“百優(yōu)解” (Prozac),由美國禮來公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后,即1986年比利時首先批準其上市用于抑郁癥的治療,1987年底獲得FDA批準進入美國市場,商品名Prozac,成為美國銷量最好的抗抑郁藥,開創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時代。隨后又在英國、法國等許多西方國家上市,目前已在全球銷售。1995年4月禮來公司生產(chǎn)的氟西汀首次批準進入我國市場,商品名百憂解(后更名為百優(yōu)解),劑型為片劑和膠囊,規(guī)格為20mg。國內常州四藥氟西汀獲得首批,目前國內已有十余家藥企獲的生產(chǎn)批文。
由于氟西汀是第一個上市的5-HT再攝取抑制劑類抗抑郁藥物,和以往的TCAs類抗抑郁劑具有不同的結構和藥理機制。它療效確切,副反應輕,上市后即受到青睞,銷售額逐年大幅增長。自上世紀70年代禮來公司研究開發(fā)出氟西汀以來,其創(chuàng)造了諸多輝煌,堪稱一代傳奇,開辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場有所下滑,但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。
氟西汀能阻斷5-HT2A受體,通過抑制5-HT2A受體,恢復DA和NE的水平。同時,氟西汀還能通過5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經(jīng)元對NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外,正是基于氟西汀對5-HT2A和5-HT2C的作用,直接和間接恢復了DA和NE的水平,具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。
鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥,尤適用于器質性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經(jīng)性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。
鹽酸氟西汀主要不良反應為惡心、神經(jīng)過敏、失眠等,停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等。
Target | Value |
5-HT |
Fluoxetine阻斷細胞增殖的下調,導致海馬細胞的不可避免的沖擊(IS)。 Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質的增殖細胞的數(shù)目。 Fluoxetine加速未成熟神經(jīng)元的成熟。Fluoxetine增強海馬齒狀回的神經(jīng)依賴的長時程增強(LTP)。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline,增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細胞外水平。在急性全身給藥后,Doxazosin產(chǎn)生強勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。