132866-11-6
中文名稱
鹽酸樂卡地平
英文名稱
Lercanidipine hydrochloride
CAS
132866-11-6
分子式
C36H42ClN3O6
MDL 編號
MFCD07773089
分子量
648.19
MOL 文件
132866-11-6.mol
更新日期
2024/12/17 09:05:37
132866-11-6 結構式
基本信息
中文別名
1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯鹽酸鹽鹽酸樂卡地平
英文別名
75CLAP
mE10
c-E10
CIPER
BCL10
CarMen
LerzaM
Zandip
Lercan
Zanicor
Corifeo
Renovia
Vasodip
Lercadip
Lercapin
Lercaton
LerkaMen
Cardiovasc
BCL-10 human
Lercaridipine
LERCANIDIPINE HCL
B-cell CLL/lymphoma 10
B-cell lymphoma/leukemia 10
LERCANIDIPINE HYDROCHLORIDE
LERCANIDIPINEHYDROCHLORIDE(FORR&DONLY)
Lercanidipine hydrochloride heMihydrate
CARD-containing molecule enhancing NF-κ-B
Lercanidipine hemihydrate hydrochloride
1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nittrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicAcid2-[(3,3-Diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimeth
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester hydrochloride
1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester hydrochloride
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester 3,5-pyridinedicarboxylic acid hydrochloride
O3-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methyl-propan-2-yl] O5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nittrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-[(3,3-Diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl Methyl Ester Hydrochloride
3-O-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] 5-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride
3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-,3-[2-[(3,3-diphenylpropyl)MethylaMino]-1,1-diMethylethyl] 5-Methyl ester,hydrochloride (1:1)
2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O3-[2-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-1,1-dimethyl-ethyl] ester O5-methyl ester hydrochloride
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學性質
熔點175-177°C
儲存條件2-8°C
溶解度溶于甲醇
形態(tài)粉末
顏色黃色
Merck14,5446
InChIKeyWMFYOYKPJLRMJI-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)NC(C)=C(C(OC(C)(C)CN(CCC(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C)=O)C(C2=CC=CC([N+]([O-])=O)=C2)C=1C(OC)=O.[H]Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫132866-11-6(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
鹽酸樂卡地平為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，其作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的鈣離子內(nèi)流，擴張外周血管而降低血壓。
藥理作用
鹽酸樂卡地平為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，其親脂性較高，起效時間較慢，作用時間較長，血漿達峰時間為2~3h，具有首過代謝的飽和性，食物可增加其吸收，吸收后迅速分布、積聚在細胞膜脂質雙層，蛋白結合率高于98%。鹽酸樂卡地平主要由CYP3A4代謝，具有廣泛的首過效應，無活性代謝產(chǎn)物。50%由糞便排出，44%由尿液排出。
用途
長效鈣拮抗劑-鹽酸樂卡地平，其降壓療效肯定，同時具有腎臟保護作用，對血脂也有利。
生物活性
Lercanidipine是二氫吡啶類的鈣離子通道抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
Calcium channel
() |
體外研究
Lercanidipine在體外的鈣拮抗活性與通過L型鈣離子通道流入平滑肌細胞的鈣內(nèi)流的逐漸阻滯相關。Lercanidipine抑制細胞膽甾醇酯的形成。在臨床使用劑量下，Lercanidipine在體外可抑制巨噬細胞在動脈粥樣硬化形成以及斑塊穩(wěn)定性中的功能。
體內(nèi)研究
在長期插入導管的腎血管性高血壓的狗模型中，lercanidipine可以劑量依賴方式降低其舒張期血壓（ED25 = 0.9 mg/kg p.o.）。長期對之進行l(wèi)ercanidipine的處理，將永久性地降低舒張期血壓，這說明對降壓效應的不耐受性。Lercanidipine具有顯著地抗痙攣/抗驚厥效果，在小鼠中，它并不影響其肌肉協(xié)調以及自主活動。在臨床研究中，lercanidipine具有24小時的降壓療效，而對心率沒有顯著增加效應。在大多數(shù)的高血壓患者中， lercanidipine是有效的，不良反應的概率比較低。