26921-17-5
基本信息
(S)-馬來酸噻嗎洛爾
馬來酸噻嗎洛爾
噻嗎心安馬來酸鹽
馬來酸噻嗎心安
(s)-1-((1,1-dimethylethyl)amino)-3-((4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)-2-propanol (z)-2-butenedioate (1:1)
S-(-)-1-[T-BUTYLAMINO]-3-[(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT
S[-]-1-[T-BUTYLAMINO]-3-(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT
(s)-3-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole monomaleate
(S)-TIMOLOL MALEATE
TIMOLOL HYDROGENMALEATE
TIMOLOL MALEATE
TIMOLOL MALEATE SALT
(-)-1-(tert-butylamino)-3-((4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)-2-propan
(s)-timololhydrogenmaleate
1-(tert-butylamino)-3-((4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)-2-propano(
betime
l-timololmaleate
mk950
olmaleate
timacor
timoptic
TIMOLOL MALEATE USP
2-Propanol, 1-(1,1-dimethylethyl)amino-3-4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy-, (2S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt)
物理化學性質
常見問題列表
(S)-馬來酸噻嗎洛爾為一新的強效β受體阻斷藥,對β1和β2受體都有阻斷作用,作用強度為普萘洛爾的8倍,無膜穩(wěn)定作用,無內源性擬交感活性,無直接抑制心臟作用,有明顯的降低眼壓作用。 臨床用于治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。對輕、中度高血壓療效較好,無明顯不良反應,可與利尿劑合用。心肌梗死病人長期用藥后能降低再次梗死發(fā)生率和死亡率。對青光眼,特別是原發(fā)性、開角型青光眼有良好的效果,優(yōu)于傳統(tǒng)的降眼壓藥。
Target | Value |
β1-adrenergic receptor | 1.97 nM(Ki) |
β2-adrenergic receptor | 2.0 nM(Ki) |
Timolol Maleate是一種β-腎上腺素能受體拮抗劑,與普萘洛爾的作用類似。左旋異構體更有效。Timolol被提議用作抗高血壓,抗心律失常,抗心絞痛和抗青光眼劑。類似普萘洛爾和納多洛爾,timolol是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑。 在人中庭,Timolol對β2-腎上腺素的親和力比對β1-腎上腺素高。Timolol沒有內在的擬交感神經劑,直接心肌抑制藥,或局部麻醉劑(膜穩(wěn)定)活性,但是具有較高程度的脂溶性。 Timolol,用于外敷眼睛,具有降低升高的和正常的眼內壓作用,無論是否伴有青光眼均能發(fā)揮作用。升高的眼內壓是青光眼性視野缺損和視神經損傷發(fā)病機理的主要危險因素。像普萘洛爾和納多洛爾,timolol與腎上腺素能神經遞質,如兒茶酚胺競爭性與心臟中β1腎上腺素能受體和支氣管、血管平滑肌中β2腎上腺素能受體結合。β1受體阻斷導致靜止和運動心臟速率以及心輸出量減少,心臟收縮和舒張壓降低,也有可能,反射直立性低血壓減弱。β2阻斷導致外周血管阻力增加。通過timolol降低眼內壓的確切機制仍不清楚。最有可能的機制是通過減少房水的分泌發(fā)揮作用。
There are reports that indicate lower biological activity of (R)-isomer compared to (S)-isomer. Namely, (R)-timolol is 49 times less potent than (S)-timolol on β-adrenoceptor in animals, 13 times less potent in constricting the airways of normal subjects.