76095-16-4
76095-16-4 結構式
基本信息
馬來酸依那普利
苯酯丙脯酸
益壓利
悅寧定
BITENSIL
CARDIOVET
ENALAPRIL MALEATE
MK-421
N-[[(S)-1-ETHOXYCARBONYL-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE(1: 1)
(S)-1-[N-[1-(ETHOXYCARBONXYL)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE
[S]-1-[N-(1-[ETHOXYCARBONYL]-3-PHENYLPROPYL)-6-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-proline (z)-2-butenedioate salt
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolinemaleate(1:1
1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-bu
1-[n-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-l-alanyl]-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-but
mk421maleate
Enalapril Maleate USP24,25,EP2000
Enalapril maleate BP2000/USP25
ENALAPRIL MALEATE, IMP. I (EP): 1H-IMIDAZOLE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, IMP. D (EP): ETHYL(2S)-2-[(3S,8AS)-3-METHYL-1,4-DIOXO-OCTAHYDROPYRROLO[1,2-ALPHA]PYRAZIN-2-YL]-4-PHENYLBUTANOATE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, EP STANDARD
ENALAPRIL MALEATE, USP STANDARD
物理化學性質
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
1.用于原發(fā)性高血壓，可單用或與其他降壓藥合用。
2.用于充血性心力衰竭，可單用或與強心藥、利尿藥合用。
可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿。必要時減量，如出現(xiàn)白細胞減少，需停藥。
將磷酸氫二鈉(20.4g，2.0eq)溶于100mL水，待體系溶清后加入二氯甲烷160mL，N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸(20.0g，1.0eq)，室溫攪拌。將三光氣(8.4g，0.4eq)以40mL二氯甲烷溶解，室溫滴加入反應體系，滴加完畢反應1h后加入0.5mL吡啶，攪拌1h靜置分液，有機相減壓濃縮得油狀物，以16mL二氯甲烷溶解，滴加入200mL正庚烷中，0～10℃攪拌析晶1h，減壓抽濾得白色固體N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐，50℃真空干燥10h。收料20.4g，收率91.6％。
向250mL三口瓶中加入L-脯氨酸(9.8g，1.3eq)、氫氧化鈉(3.4g，1.3eq)、100mL水，70mL四氫呋喃室溫攪拌溶解。冰水浴降溫至0～10℃，滴加N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐(20.0g，1.0eq)在70mL四氫呋喃中的溶液，滴加完畢控溫0～10℃繼續(xù)攪拌2h。用鹽酸調節(jié)pH值至6，減壓蒸去四氫呋喃。所得水溶液以鹽酸調節(jié)pH值至4.2，以乙酸乙酯萃取(200mL×4)，有機相減壓濃縮所得油狀物以40mL乙酸乙酯溶解，50℃加熱條件下滴加馬來酸(7.6g，1.0eq)的180mL乙酸乙酯溶液，滴加完畢保溫繼續(xù)反應1h，自然降溫至20～30℃，繼續(xù)析晶1h，減壓抽濾得白色固體馬來酸依那普利粗品，以40mL乙酸乙酯洗滌，樣品50℃真空干燥10h。收料：26.1g，收率81.7％。
向500mL三口瓶中加入26.0g馬來酸依那普利粗品、200mL水，開啟攪拌，升溫至65℃，待體系溶清后繼續(xù)加熱30min，關閉加熱，自然降至室溫，有白色固體析出，冰水浴(0～10℃)繼續(xù)攪拌2h，減壓抽濾，濾餅以50mL水洗滌，樣品50℃真空干燥10h得白色固體：20.9g，收率：80.6％，色譜純度：99.90％。
| Target | Value |
| ACE |
Enalapril通過酯水解迅速轉化為enalaprilat，一種有效的ACE抑制劑;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制劑。Enalapril降低外周血管阻力，而不會增加心臟速率。