24868-20-0
中文名稱
丹曲林鈉
英文名稱
Dantrolene sodium
CAS
24868-20-0
分子式
C14H9N4NaO5
MDL 編號(hào)
MFCD00079130
分子量
336.23
MOL 文件
24868-20-0.mol
更新日期
2025/01/02 09:56:25
24868-20-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[[5-(4-硝基苯)-2-呋喃基]亞甲基氨基]-2,4-咪唑啉二酮鈉鹽丹曲林鈉
英文別名
1-[[[5-(4-NITROPHENYL)-2-FURANYL]METHYLENE]AMINO]-2,4-IMIDAZOLINEDIONE SODIUM SALT1-[[[5-(4-NITROPHENYL)-2-FURANYL]-METHYLENE]IMINO]2,4-IMIDAZOLIDINEDIONE SODIUM SALT
1-[(5-[P-NITROPHENYL]FURFURYLIDENE)-AMINO]HYDANTOIN SODIUM SALT
DANTRIUM
DANTROLENE NA
DANTROLENE SODIUM
DANTROLENE SODIUM SALT
SODIUM DANTROLENE
Dantrium,1-[[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]amino]-2,4-imidazolidinedione
Dantrolene sodium hemiheptahydrate
C14069
Sodium 1-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylideneamino]-4-oxo-5H-imidazol-2-olate
1-[[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]amino]-2,4-imidazolidinedione Sodium Salt Hemiheptahydrate
所屬類別
原料藥:骨骼肌松弛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>230°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly, Heated, Sonicated)
形態(tài)Solid
顏色Yellow to Dark Yellow
InChIInChI=1S/C14H10N4O5.Na.H2O.H/c19-13-8-17(14(20)16-13)15-7-11-5-6-12(23-11)9-1-3-10(4-2-9)18(21)22;;;/h1-7H,8H2,(H,16,19,20);;1H2;/b15-7+;;;
InChIKeyFNWJBGOLSPMRSF-HFUUWOKWSA-N
SMILESC(/C1=CC=C(C2C=CC(N(=O)=O)=CC=2)O1)=N\N1C(NC(=O)C1)=O.[NaH].O
CAS 數(shù)據(jù)庫24868-20-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
MH特效藥物
丹曲林鈉(dantrolene sodium)是目前治療惡性高熱MH的唯一特效藥物,注射用丹曲林鈉原研品種為美國Par Sterile Products LLC公司的Dantrium,該藥品最早于1979年在美國獲得上市許可批準(zhǔn),用于各年齡段中在伴隨合適的支持性療法下,控制以惡性高熱危象為表現(xiàn)的骨骼肌爆發(fā)性代謝亢進(jìn),丹曲林鈉是一種水合1-亞甲基-2, 4-咪唑烷二酮鈉鹽,其水合鹽含水約15%(3.5 個(gè)結(jié)晶水),相對(duì)分子質(zhì)量為399,其無水鹽(丹曲林)的相對(duì)分子質(zhì)量為336。丹曲林鈉治療MH 的可能機(jī)制是通過直接抑制肌漿網(wǎng)內(nèi)鈣離子釋放,在骨骼肌興奮-收縮耦聯(lián)水平上發(fā)揮作用,使骨骼肌松弛。丹曲林鈉不影響神經(jīng)肌肉接頭功能,也不影響骨骼肌纖維膜電活動(dòng)。丹曲林鈉的藥動(dòng)學(xué)特性為二房室模型,其中央室分布容積為(3.24±0.61)L、周圍室分布容積為(22.9 4±0.53)L、穩(wěn)態(tài)分布容積為26.14 L、血漿分布半衰期為1 ~ 6min、消除半衰期為10.3 h 。該藥在體內(nèi)通過肝微粒體酶降解,代謝物經(jīng)尿和膽汁排出,另有4% 以原形從尿中排出。該藥的首次給藥劑量為2.5mg · kg–1,每5min 可追加1 次,直至癥狀消失,最大劑量可達(dá)10 ~ 20mg· kg–1,一般不超過40 mg · kg–1。為防止MH 復(fù)發(fā)可間隔10~12 h 給予丹曲林鈉2.5 mg · kg–1。該藥的副作用包括肌無力、高血鉀、消化系統(tǒng)紊亂及血栓性靜脈炎等。
丹曲林鈉的配置
取本品加入無菌注射用水60ml復(fù)溶,振蕩直至溶液澄清。5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液等其他溶液均不能用于本品配制。藥品復(fù)溶后藥液應(yīng)避免光線直射,不得冷藏或冷凍,應(yīng)在配制后6小時(shí)內(nèi)使用。配制后藥液應(yīng)儲(chǔ)存在室溫(15℃-30℃)下。玻璃瓶作為容器可使復(fù)溶后的注射用丹曲林鈉出現(xiàn)沉淀,因此使用時(shí)不可轉(zhuǎn)移至其他玻璃容器,或僅可轉(zhuǎn)移至無菌熟料袋內(nèi)輸注。給藥前若發(fā)現(xiàn)渾濁或沉淀,不可使用。盡管藥液在6小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定,但仍然建議現(xiàn)配。生物活性
Dantrolene sodium hemiheptahydrate (Dantrium) 是一種骨骼肌松弛藥,通過干擾肌纖維中的興奮-收縮偶聯(lián)起作用。體外研究
Dantrolene sodium是一種骨骼肌松弛藥,抑制胞內(nèi)鈣離子從肌漿網(wǎng)釋放。Dantrolene sodium在亞油酸乳狀液中具有強(qiáng)大的抗氧化活性。
體內(nèi)研究
Dantrolene sodium (5 mg/kg)對(duì)快速趾長伸肌的顫搐性收縮比對(duì)慢速比目魚肌具有更大的抑制作用。