210165-00-7
中文名稱
酞丁安
英文名稱
FTIBAMZONE
CAS
210165-00-7
分子式
C14H15N7O2S2
分子量
377.452
MOL 文件
210165-00-7.mol
更新日期
2024/06/24 17:53:55
210165-00-7 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
概述
酞丁安，又名酚丁安、增光素，化學(xué)名為 3 -鄰苯二甲酰亞氨基 -2 -氧代丁醛 -1, 2 -雙縮氨基硫脲，屬醛酮縮氨基硫脲類化合物， 具有抗沙眼衣原體、皰疹病毒、金黃色葡萄球菌 、鏈球菌 、肺炎雙球菌和皮膚癬菌等藥理作用，臨床上主要用于單純皰疹、帶狀皰疹的治療，也可用于尋常疣、尖銳濕疣、扁平疣、跖疣、傳染性軟疣、各型沙眼及病毒性角膜炎等癥狀的治療。制備方法
以水作溶劑，加氯酸鉀和溴，經(jīng)溴化后得到產(chǎn)物（1），還有1-溴代丁酮-（2），可用分餾分開，（1）在二甲苯中與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽回流得（2）。以甲醇為溶劑，（2）被直接溴化生成（3），（3）經(jīng)二甲基亞砜（DMSO）于30℃左右氧化，生成（4）不經(jīng)分離便與硫代氨基脲縮合，得到產(chǎn)品酞丁安。
圖1為酞丁安的合成路線
藥理作用
本品為抗病毒藥。具有抗沙眼衣原體和抗皰疹病毒活性。其作用機(jī)制主要是抑制病毒DNA和早期蛋白質(zhì)合成。酞丁安不能直接抑制皰疹病毒II型DNA多聚酶，也不能直接滅活皰疹病毒。本品對(duì)皮膚癬菌具有一定抗真菌作用。是我國首創(chuàng)的抗沙眼衣原體藥，以后證實(shí)也是抗病毒的有效藥物，對(duì)各種病毒感染有縮短病程、止痛等作用，并有活性強(qiáng)、毒性低、顯效快等特點(diǎn)。對(duì)單純皰疹、帶狀皰疹100%有效;對(duì)復(fù)發(fā)性單純皰疹治愈率70%，有效率93%；特別是對(duì)人乳頭瘤病毒引起的尖銳濕疣也有滿意療效；0.5～1μg濃度時(shí)，抑制沙眼衣原體的作用比金霉素強(qiáng)10倍。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品局部用藥后很少吸收。應(yīng)用
1.用于單純皰疹病毒Ⅰ 型與Ⅱ型及水痘-帶狀皰疹病毒引起的角膜、黏膜、皮膚感染。2.用于尖銳濕疣、扁平疣。
3.可用于治療淺部真菌感染，如體癬、股癬、手足癬等。
4.用于治療各型沙眼。
不良反應(yīng)
少數(shù)病例有局部瘙癢刺激反應(yīng)，如皮膚紅斑、丘疹及刺癢感。 有關(guān)酞丁安的概述、藥理作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)、禁忌等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-28）
禁忌
1.對(duì)酞丁安過敏患者禁用。2.配戴角膜接觸鏡者禁用。
注意事項(xiàng)
1.育齡婦女慎用。2.使用時(shí)注意勿入口內(nèi)和眼內(nèi)。
3.有局部刺激、結(jié)膜充血。用前先將藥瓶振搖，使酞丁安細(xì)粉與液體混合均勻。