1883299-62-4
中文名稱
CS-2861
英文名稱
PF-06700841 tosylate
CAS
1883299-62-4
分子式
C18H21F2N7O
分子量
389.4
MOL 文件
1883299-62-4.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:57
1883299-62-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BREPOCITINIB 英文別名
CS-2861PF6700841
PF-6700841
PF 6700841
PF-06700841 tosylate
PF-06700841
PF 06700841
PF06700841
PF-6700841
PF 6700841
PF6700841
PF-06700841 TOSYLATE SALT
((S)-2,2-difluorocyclopropyl)(3-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone
Methanone, [(1S)-2,2-difluorocyclopropyl][3-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-
((S)-2,2-difluorocyclopropyl)((1R,5S)-3-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點637.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度DMSO: 78 mg/mL (200.31 mM);Ethanol: 78 mg/mL (200.31 mM)
酸度系數(shù)(pKa)7.28±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Water: Insoluble
CS-2861價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8804 | CS-2861 PF-06700841 | 1883299-62-4 | 5mg | 1122.44元 |
| 2024/11/08 | S8804 | CS-2861 PF-06700841 | 1883299-62-4 | 25mg | 3849.39元 |
| 2024/11/08 | S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | 1883299-62-4 | 1g | 44963.5元 |
常見問題列表
生物活性
PF-06700841 (PF-841)是一種有效的Tyk2和Jak1抑制劑，對Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分別為23 nM, 17 nM和77 nM。靶點
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
Tyk2
(Cell-free assay) | 23 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 77 nM |
體內(nèi)研究
在Sprague?Dawley大鼠中進行PF-06700841的藥代動力學研究，在靜脈注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽后，PF-06700841在體內(nèi)的血漿清除率為31 mL/min/kg，分布容積為2.0 L/kg，其口服生物利用度為83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax為774 ng/mL，AUC∞為1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度顯示其能具有高腸道吸收能力，這與它在體外的被動滲透活性和高可溶性相關(guān)。