161796-78-7

中文名稱埃索美拉唑鈉

英文名稱 Esomeprazole sodium

CAS 161796-78-7

分子式 C34H36MgN6O6S2

分子量 713.12

MOL 文件 161796-78-7.mol

更新日期 2025/04/14 14:48:09

161796-78-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表圖譜信息埃索美拉唑鈉價格(試劑級)

基本信息

中文別名

埃索美拉唑鈉
艾索美拉唑鈉
左旋奧美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉鹽
埃索美拉唑鈉雜質(zhì)
(S)-奧美拉唑鈉鹽
5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亞磺?；鶀 -1H-苯并咪唑鹽
5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亞磺?；鶀 -1H-苯并咪唑鈉鹽
5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺酰基-1H-苯并咪唑鈉

英文別名

EsoMeprazole sod
ESOMEPRAZOLE SODIUM
Esomeprazoleandsalts
(S)-OMeprazole sodiuM
(S)-Omeprazole Sodium Salt
Esomeprazole sodium impurity
5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt
Sodium (S)-6-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)benzo[d]imidazol-1-i
1H-BENZIMIDAZOLE, 5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-, SODIUM SALT
odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide

所屬類別

原料藥：抗酸及胃黏膜保護(hù)藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點156 °C (approx)

儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度DMSO（微溶，超聲處理）、甲醇（微溶）、水（微溶）

形態(tài)固體

顏色淡米色至棕色

穩(wěn)定性吸濕性

InChIInChI=1S/C17H18N3O3S.Na/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17;/h5-8H,9H2,1-4H3;/q-1;+1

InChIKeyRYXPMWYHEBGTRV-UHFFFAOYSA-N

SMILESC1(S(=O)CC2=NC=C(C)C(OC)=C2C)N([Na])C2=C(C=C(C=C2)OC)N=1

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) GHS hazard pictograms

GHS05,GHS07,GHS08

警示詞危險

危險性描述H302-H314-H361-H412

防范說明P501-P273-P260-P270-P202-P201-P264-P280-P308+P313-P303+P361+P353-P301+P330+P331-P363-P301+P312+P330-P304+P340+P310-P305+P351+P338+P310-P405

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1

治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病

常見問題列表

簡介

奧美拉唑(Omeprazole,商品名Losec)，是瑞典阿斯特拉制藥公司于1988年上市的一種新型質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯幬?。奧美拉唑是R型和S型兩種光學(xué)異構(gòu)體1:1的混合物，其S旋光異構(gòu)體，即是埃索美拉唑。埃索美拉唑，化學(xué)名稱為：(S)-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑。埃索美拉唑鈉是埃索美拉唑的鈉鹽。埃索美拉唑鈉是全球首個異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑(PPI)，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。

制備

步驟(1)：奧美拉唑加入到無水乙醇和氫氧化鈉的混合溶液中攪拌反應(yīng)2～3小時，加入磷酸氫二鈉攪拌1～1.5小時，將反應(yīng)液蒸干，用丙酮析晶得中間體1奧美拉唑鈉；所述磷酸氫二鈉與奧美拉唑的投料摩爾比為1:0.1～2；

步驟(2)：步驟(1)制得的中間體1奧美拉唑鈉，攪拌下加入異丙醇鈦和D-酒石酸二乙酯，反應(yīng)1～2小時，蒸干得中間體2奧美拉唑鈉絡(luò)合物；

步驟(3)：在步驟(2)制得的中間體2奧美拉唑鈉絡(luò)合物中加入溶劑A，三乙胺和S扁桃酸，攪拌反應(yīng)8～10小時，過濾，得中間體3埃索美拉唑鈉絡(luò)合物，所述溶劑A選自乙醇、丙酮或異丙醇的任一種或一種以上的混合物；

步驟(4)：在步驟(3)制得的中間體3埃索美拉唑鈉絡(luò)合物中加入無機堿及溶劑B和純化水，攪拌2小時，分層，堿水層酸化后用溶劑B萃取，干燥，減壓蒸干得中間體4埃索美拉唑粗品；所述無機堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉或碳酸氫鉀的任一種；所述溶劑B選自乙酸乙酯或二氯甲烷的任一種或它們的混合物；

步驟(5)：在步驟(4)制得的中間體4埃索美拉唑粗品中加入溶劑C，加入氫氧化鈉或磷酸鈉的任一種，攪拌3小時，減壓蒸干，得中間體5埃索美拉唑鈉粗品；所述溶劑C選自甲醇、甲醇水溶液、乙醇或乙醇水溶液的任一種；

步驟(6)：步驟(5)制得的中間體5埃索美拉唑鈉粗品精制，得到埃索美拉唑鈉。

抗?jié)兯?/div>埃索美拉唑鈉是埃索美拉唑的鈉鹽形式，是一種常用的抗?jié)兯帲扇鸬銩stra Zeneca公司首次研發(fā)成功，屬質(zhì)子泵抑制劑，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病的首選藥物。目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧美拉唑作為第一種PPI藥物，其治療酸相關(guān)疾病的療效得到了一致認(rèn)可。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的耙向作用機制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，由于具有代謝優(yōu)勢，埃索美拉唑鈉較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的藥代動力學(xué)，使到達(dá)質(zhì)子泵的藥物增加，控制胃酸方面的作用明顯優(yōu)于蘭索拉唑，泮托拉唑和雷貝拉唑等其他質(zhì)子泵抑制劑。
在動物實驗中，本品對離體兔胃壁細(xì)胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有劑量依賴性的抑制作用，其IC50為60 μmol/L。藥效大于奧美拉唑(IC50為100 μmol/L)。同時，埃索美拉唑鈉還能抑制組胺引起的離體人胃壁細(xì)胞中14C氨基比林的蓄積，作用強度為奧美拉唑的2倍。
給實驗性造瘺大鼠模型靜脈或腸內(nèi)注射埃索美拉唑鈉后，能抑制組胺引起的胃酸分泌，其ED50分別為0.24和0.43 mg/kg。而奧美拉唑同途徑給藥時的ED50則分別為0.30和 0.68 mg/kg。
幽門結(jié)扎大鼠腸內(nèi)使用埃索美拉唑鈉，可使其基礎(chǔ)胃酸分泌量下降，作用強度比奧美拉唑大3倍。該藥還可預(yù)防實驗大鼠應(yīng)激性或酒精性胃損傷并對消炎痛和醋酸引起的胃損傷有防治作用，其ED50值分別為1.6和5.5 mg/kg。從上述實驗結(jié)果可見，埃索美拉唑?qū)兊寞熜Т笥趭W美拉唑。
此外，還有試驗數(shù)據(jù)表明，當(dāng)埃索美拉唑鈉與青霉素及克紅霉素合用時，可有效治療幽門螺桿菌感染引起的十二指腸潰瘍和消化道潰瘍。

藥動學(xué)

給SD大鼠靜脈注射14C標(biāo)記的埃索美拉唑鈉5mg/kg后，雌鼠的血漿藥物半衰期為7.3 h，雄性大鼠為17.4 h。經(jīng)口給藥吸收迅速，血濃峰值呈雙峰，分別出現(xiàn)在藥后 1h和4h。經(jīng)大鼠膽管引流實驗發(fā)現(xiàn)，用藥后的吸收過程持續(xù)時間達(dá)24 h以上。藥物在全身各器官組織的濃度高低順序為：肝> 腎>肺>血液>脂肪。經(jīng)口給藥后藥物的排泄以糞便排泄為主。埃索美拉唑的藥動學(xué)曲線呈線性，當(dāng)給藥量增加時，其AUCs和cmax 也相應(yīng)增加，而tmax，CL和半衰期則無明顯改變。
埃索美拉唑鈉毒性較低，大鼠經(jīng)口給藥的LD50大于5g/kg，腹腔給藥的LD50亦在2.5g/kg以上。實驗犬以10 mg/kg的劑量連續(xù)服用28 d，未見明顯異常。大鼠連續(xù)用藥13周，在劑量為80 mg/kg時，所有生理參數(shù)均無改變，致毒劑量在320 mg/kg以上。在一般藥理實驗中，本品對心血管及植物神經(jīng)系統(tǒng)影響極小，僅在高劑量下對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有輕微影響。

適應(yīng)癥

胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療。
已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療。
胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制。
胃灼熱和與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌引起的胃及十二指腸潰瘍。

藥物相互作用

埃索美拉唑鈉可降低酮康唑和伊曲康唑的吸收。與本品合用時，應(yīng)減少經(jīng) CYP2C19酶代謝的藥物，如地西洋，西酞普蘭，丙米嗪，氯米帕明和苯妥英的劑量。當(dāng)與本品合用或停用本品時，應(yīng)監(jiān)測苯妥英的血漿濃度。
本品與阿莫西林、奎尼丁或華法林之間無相互作用，且與克拉霉素同用無需調(diào)整劑量。
服用本品過量的臨床資料不多，但是本品單一劑量80 mg未見不良反應(yīng)。本品沒有特殊的解毒劑。

用法與用量

本品應(yīng)與水一起吞服，不能咀嚼或粉碎后服用。
成人:治療侵蝕性反流性食管炎為40mg，每日1次，用藥4～8周。食管炎治愈病人長期維持治療和預(yù)防復(fù)發(fā)的推薦劑量為 20mg，每日1次。治療未患食管炎的癥狀性CORD為20mg，每日1次，用藥4周(如未能控制癥狀，則應(yīng)對病人進(jìn)行進(jìn)一步的觀察)。一旦癥狀得到控制，則可按需使用本品控制以后的癥狀，每日20 mg。根除幽門螺桿菌、治愈幽門螺桿菌引起的十二指腸潰瘍和預(yù)防幽門螺桿菌引起的消化道潰瘍復(fù)發(fā)的三聯(lián)療法為本品20mg，阿莫西林1g和克拉霉素500mg，每日2次，用藥7d。
老年病人及輕中度肝功能受損無需調(diào)整劑量，嚴(yán)重肝功能受損者使用時應(yīng)注意，最大劑量不應(yīng)超過20 mg。
兒童和哺乳期婦女不推薦使用。

不良反應(yīng)

常見的不良反應(yīng)(1%～10%)為頭痛，腹痛和腹瀉，胃腸道紊亂，腸脹氣，惡心和嘔吐，便秘。其他的不良反應(yīng)(0.1%～1%)有皮炎、瘙癢，蕁麻疹，眩暈和口干。

注意事項

對苯并咪唑類藥物過敏者禁用埃索美拉唑鈉。罕見的遺傳性果糖不耐受者，葡萄糖-半乳糖吸收障礙者，蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏者禁用。哺乳期婦女禁用。
嚴(yán)重肝或腎功能受損者、長期治療者、治療前檢查有惡性病癥警告者、懷孕婦女應(yīng)慎用。出現(xiàn)任何警示癥狀(如明顯的體重減少，復(fù)發(fā)性嘔吐，咽下困難，嘔血或黑便)時，應(yīng)排除惡性病癥(如癌癥)的可能，因治療可使癥狀惡化及延誤診斷。長期使用本品者應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測。

圖譜信息

埃索美拉唑鈉(161796-78-7)核磁圖(¹HNMR)

埃索美拉唑鈉價格(試劑級)

報價日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2025/02/08	HY-17023	埃索美拉唑鈉 Esomeprazole sodium	161796-78-7	1 mg	218元
2025/02/08	HY-17023	埃索美拉唑鈉 Esomeprazole sodium	161796-78-7	5 mg	437元
2025/02/08	HY-17023	埃索美拉唑鈉 Esomeprazole sodium	161796-78-7	10mg	700元

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