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15301-69-6

中文名稱 黃酮哌酯
英文名稱 FLAVOXATE
CAS 15301-69-6
EINECS 編號(hào) 239-337-5
分子式 C24H25NO4
MDL 編號(hào) MFCD00210291
分子量 391.46
MOL 文件 15301-69-6.mol
更新日期 2024/09/26 21:33:35
15301-69-6 結(jié)構(gòu)式 15301-69-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
黃酮哌酯
優(yōu)必達(dá)
福來威克斯
英文別名
FLAVOXATE
2-(1-Piperidinyl)ethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate
2-Piperidinoethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-8-carboxylate
4H-1-Benzopyran-8-carboxylic acid, 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-, 2-(1-piperidinyl)ethyl ester
3-Methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-8-carboxylic acid 2-piperidinoethyl ester
所屬類別
原料藥:利尿藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀黃酮哌酯又名泌尿靈。從乙醇/乙醚中得到結(jié)晶。其鹽酸鹽為白色或乳白色結(jié)晶性粉末。從乙醇/乙醚中得到結(jié)晶。熔點(diǎn)232~234℃。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿,不溶于丙酮、乙醚。
熔點(diǎn)87-88 °C
沸點(diǎn)564.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.203±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)7.3(at 25℃)
形態(tài)灰白色固體。
CAS 數(shù)據(jù)庫15301-69-6(CAS DataBase Reference)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
泌尿系統(tǒng)用藥。

制備方法

方法1
以水楊酸甲酯為原料制得。

常見問題列表

解痙藥物
黃酮哌酯是一種解痙藥物,能選擇性作用于平滑肌受體,使肌肉松弛,并有較弱的抗毒蕈堿樣作用。其作用是通過對(duì)腺苷酸環(huán)化酶和磷酸二酯酶的抑制作用及對(duì)鈣離子拮抗作用,直接解除泌尿道平滑肌痙攣,從而消除尿頻、尿急、 排尿困難、尿失禁以及尿道膀胱平滑肌痙攣引起的下腹部疼痛。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品的局麻作用和利多卡因相當(dāng),鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為氨基比林的4倍。黃酮哌酯有很強(qiáng)的脂溶性,口服吸收 很快,1次口服0.2g,2小時(shí)左右 血藥濃度即達(dá)高峰,其與血漿蛋 白結(jié)合很少,水溶性代謝產(chǎn)物3-甲基黃酮-8-羧酸與血漿蛋 白結(jié)合率高,1次口服后血中t1/2為50分鐘,主要經(jīng)尿排泄,t1/2約 為24小時(shí)。代謝產(chǎn)物有3-甲 基黃酮-8-羧酸、哌啶醇及羥 化產(chǎn)物,原形藥很少,還有少量 藥物從膽汁排泄。 ?
適應(yīng)證
膀胱炎、膀胱三角區(qū)尿道炎、尿道炎、前列腺炎等引起的尿頻、尿急、尿痛,夜尿增多,恥骨上或會(huì)陰部疼痛;由于膀胱和尿道、前列腺炎癥引起的急迫性尿失禁;膀胱鏡檢查或插入導(dǎo)尿管后引起的尿頻、尿急、尿痛等排尿刺激癥狀;老年人尿頻、尿急和急迫性尿失禁,不穩(wěn)定膀胱;尿石癥引起尿路平滑肌痙攣時(shí)可作為輔助解痙治療;膀胱、前列腺、尿道手術(shù)后引起的排尿刺激癥狀;婦女生殖道痙攣、疼痛,如痛經(jīng)、下腹痛等。
副作用
少數(shù)患者偶爾會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹痛等胃腸道反應(yīng)及輕微嗜睡等。因本品具有抗膽堿能作用,少數(shù)患者可出現(xiàn)抗膽堿藥物的不良反應(yīng),如口干、視物模糊和調(diào)節(jié)麻痹、瞳孔放大、 眼壓增高、消化道蠕動(dòng)減少、便秘、尿潴留和心悸等。極少數(shù)患者出現(xiàn)精神紊亂、發(fā)熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、可逆性白細(xì)胞減少等。

安全數(shù)據(jù)

毒性LD50 in rats (mg/kg): 1110 orally; 20.8 i.v. (Setnikar, 1975)
"15301-69-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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