36338-96-2
基本信息
天然紅 26 [CI 75140]
紅花苷
紅花甙
紅花紅
紅花紅色素
CARTHAMIN
CARTHAMUS RED
SAFFLOWER YELLOW
4-Cyclohexene-1,3-dione, 6-beta-d-glucopyranosyl-2-[[3-beta-d-glucopyranosyl-2,3,4-trihydroxy-5-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-6-oxo-1,4-cyclohexadien-1-yl]methylene]-5,6-dihydroxy-4-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-
NATURAL RED 26
CARTHAMIN: 4-CYCLOHEXENE-1,3-DIONE,6--D-GLUCOPYRANOSYL-2-[[3--D-GLUCOPYRANOSYL-2,3,4-TRIHYDROXY-5-[3-(4-HYDROXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]-6-OXO-1,4-CYCLOHEXADIEN-1-YL]METHYLENE]-5,6-DIHYDROXY-4-[3-(4-HYDROXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]-,[S-(R*,R*)]
CarthamusYellow=FlosCarthami
Safflor Yellow
6-beta-D-Glucopyranosyl-2-((3-beta-D-glucopyranosyl-2,3,4-trihydroxy-5-(3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl)-6-oxo-1,4-cyclohexadien-1-yl)methylene)-5,6-dihydroxy-4-(3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl)-4-cyclohexene-1,3-dione
物理化學性質(zhì)
制備方法
常見問題列表
研究顯示, 灌胃HSYA時大鼠血藥濃度-時間曲線具有雙峰現(xiàn)象,推測 HSYA 在胃腸道內(nèi)有降解且存在膽汁外排效應;HSYA口服吸收較差,20~50 min 達到最高血藥濃度(Cmax),絕對生物利用度(F)為1.2%。復方配伍后HSYA 的生物利用度有所提高。例如,灌胃紅花提取物時 HSYA 的吸收比灌胃紅花黃色素稍快且藥時曲線下面積(area under the curve,AUC)明顯增大,推斷紅花提取物中的非查爾酮類成分影響了紅花黃色素中HSYA 的吸收。大鼠灌胃復方腦得生片后HSYA 的 cmax,AUC0-t 和AUC0-∞ 均明顯高于HSYA單體組和紅花提取物組。
現(xiàn)代藥理學研究表明,紅花黃色素具有擴張微細動脈,增加組織血液灌流量,改善微循環(huán)的作用;同時能抗血小板聚集,降低血液黏度,抗凝血、抑制血栓形成,并能調(diào)節(jié)血脂、清除有害氧自由基、防止細胞過度氧化而發(fā)揮抗氧化作用,適用于冠心病、血管栓塞性疾病、高血壓、糖尿病并發(fā)癥等。
機體內(nèi)原型藥物及其代謝產(chǎn)物的檢出與結(jié)構(gòu)鑒定是揭示中藥藥效物質(zhì)的基礎。大鼠尾靜脈注射HSYA 后,共檢測到18 個代謝產(chǎn)物,其中血漿中4個,尿液中9 個,糞便中5個,其代謝反應主要是還原、水解、甲基化、脫糖基、葡萄糖醛酸化和磺酰化等。大鼠灌胃紅花提取物后,從其血漿和尿液中共鑒定出 17 個HSYA 相關(guān)的代謝產(chǎn)物,其中血漿中6個,尿液中11個。HSYA 在大鼠體內(nèi)首先發(fā)生糖苷鍵的水解,以提供糖苷配基,隨后進一步與葡萄糖醛酸基和/或磺?;Y(jié)合,生成多羥基查爾酮型和 4-羥基肉桂酸型Ⅱ相代謝產(chǎn)物,其中多羥基查爾酮型代謝產(chǎn)物多于4-羥基肉桂酸型代謝產(chǎn)物。此外,Li JR 等發(fā)現(xiàn)大鼠灌胃HSYA水溶液后,在膽汁中還可檢測到谷胱甘肽結(jié)合物和硫酸酯結(jié)合物。
研究發(fā)現(xiàn),大鼠口服紅花水提物和紅花黃色素后,HSYA在心、肝、脾、肺、腎、腦及胃腸道中均有分布,但僅在胃腸道和 肺中的含量高于定量限,可進 行含量測定。尾靜脈注射紅花凍干粉針劑后 HSYA 在小鼠體內(nèi)分布廣泛,在不同器官中AUC的大小順序為血、腎、肝、肺、心、脾 ,但在腦中未檢出,可能是因為HSYA 極性較大、不易透過血腦屏障。腦缺血大鼠靜脈注射HSYA后,腦組織中可檢測到 HSYA,可能是腦缺血后,血腦屏障被破壞或通透性增加所致;單次給藥時,HSYA 在腦組織不同部位分布無差異;多次給藥后,HSYA 在腦組織不同部位的分布出現(xiàn)差異,以小腦中分布最高,皮層最低。除此之外,研究者在創(chuàng)傷性腦損傷大鼠腦組織中檢到HSYA,超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和過氧化氫酶(catalase,CAT)的活性顯著增強,提示HSYA 可以進入創(chuàng)傷性腦損傷大鼠腦組織內(nèi)并對創(chuàng)傷性腦損傷具有一定的神經(jīng)保護作用。