144689-78-1
中文名稱
奧美沙坦酯
英文名稱
Olmesartan
CAS
144689-78-1
分子式
C24H26N6O3
MDL 編號(hào)
MFCD00914967
分子量
446.5
MOL 文件
144689-78-1.mol
更新日期
2024/12/25 19:46:28
144689-78-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯環(huán)-2,3-碳酸酯2,3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丁基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯環(huán)-2,3-碳酸酯
4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸
奧美沙坦
奧美沙坦酯
奧美沙坦酯
英文別名
1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID, 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-, (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER2-butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1h-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER
CS-866
MEDOXOMIL
OLMESARTAN
OLMESARTAN MEDOXOMIL
olmetec
2-Butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
Olmesartan
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)808.7±75.0 °C(Predicted)
密度1.36
酸度系數(shù)(pKa)4.15±0.10(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)144689-78-1(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
沙坦類抗高血壓藥
奧美沙坦酯是一種沙坦類抗高血壓藥，1991年由日本三共株式會(huì)社研制成功，在眾多國(guó)家獲得專利保護(hù)，專利號(hào)為：EP0503785，專利優(yōu)先國(guó)為日本；該產(chǎn)品合成工藝在中國(guó)申請(qǐng)了相關(guān)專利，CN1045770及CN1381453。它克服了血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)的缺點(diǎn)并保存其優(yōu)點(diǎn)，其作用類似但不引起ACEI類藥物導(dǎo)致的干咳、皮疹和血管神經(jīng)性水腫等作用，不良反應(yīng)較小，病人耐受性好，在輕中度高血壓治療中療效良好，在臨床上比較受歡迎。奧美沙坦酯具有強(qiáng)效的降壓作用，口服后在小腸壁完全去酯轉(zhuǎn)化成活性代謝產(chǎn)物奧美沙坦（Olmesartan），奧美沙坦是一種選擇性非肽類血管緊張素II受體拮抗劑，通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，每天5mg、20mg和40mg的用藥劑量，可分別降低坐位收縮壓12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg；降低坐位舒張壓9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)中，單次口服給藥最大劑量達(dá)2000mg/kg時(shí)，仍沒(méi)有致死結(jié)果出現(xiàn)。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未見(jiàn)致癌性、致畸性、致突變性、生殖毒性和遺傳毒性。
常見(jiàn)的沙坦類抗高血壓藥物：纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦，坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奧美沙坦酯。