136817-59-9
中文名稱
地拉韋啶
英文名稱
DELAVIRDINE
CAS
136817-59-9
分子式
C22H28N6O3S
分子量
456.56
MOL 文件
136817-59-9.mol
更新日期
2024/11/06 17:53:35
136817-59-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
地拉韋定地來夸明
地拉韋啶
地拉呋定
地拉夫定
1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶基]-4-[[5-[(甲磺?；?氨基]-1H-吲哚-2-基]羰基]哌嗪
英文別名
U-90152DELAVIRDINE
Bhap-U 90152
Unii-dol5F9jd3e
147221-93-0 (Mesylate)
Delavirdine & Delavirdine Mesylate
1-[3-(Isopropylamino)-2-pyridyl]-4-[(5-methanesulfonamidoindol-2-yl)carbonyl]piperazine
N-(2-(4-(3-(IsopropylaMino)pyridin-2-yl)piperazine-1-carbonyl)-1H-indol-5-yl)MethanesulfonaMide
2-(4-(5-Methanesulfonamido-1H-indol-2-ylcarbonyl)-1-piperazinyl)-N-(1-methylethyl)-3-pyridinamine
N-[2-[[4-[3-[(1-Methylethyl)amino]-2-pyridinyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-1H-indol-5-yl]methanesulfonamide
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗病毒藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從乙酸乙酯-己烷結(jié)晶，熔點(diǎn)226-228℃。
熔點(diǎn)226-228°C
沸點(diǎn)732.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.388
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
酸度系數(shù)(pKa)pKa1 4.56; pKa2 8.9(at 25℃)
水溶解性30g/L(temperature not stated)
常見問題列表
藥理作用及作用機(jī)制
地拉韋啶甲磺酸鹽屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI），是 HIV-1 的逆轉(zhuǎn)錄酶底物的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，通過直接與 HIV 的逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）發(fā)生特異性的結(jié)合，從而抑制以 RNA、DNA 為模板進(jìn)行復(fù)制的 DNA 聚合酶的活性，以達(dá)到阻斷 HIV 病毒復(fù)制的目的。地拉韋啶甲磺酸鹽對(duì) HIV-1 逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制具有高效的選擇性，其不與 HIV 復(fù)制過程中的模板、引物以及脫氧核苷三磷酸鹽發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，同時(shí)對(duì)于 HIV-2 的 RT 和人類的 DNA 聚合酶 α、β 或 δ 也沒有抑制作用。另外地拉韋啶甲磺酸鹽對(duì)于 HIV-1 的 0 類也沒有抑制作用。單獨(dú)使用地拉韋啶甲磺酸鹽進(jìn)行治療，很快會(huì)誘導(dǎo) HIV 產(chǎn)生耐藥株，與其他抗HIV 藥物聯(lián)合使用，會(huì)使 HIV 對(duì)地拉韋啶的耐藥性突變速度減緩。地拉韋啶與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）或與 HIV 蛋白酶抑制劑（PI）進(jìn)行聯(lián)合使用時(shí)，產(chǎn)生交叉耐藥性的可能性很少。值得注意的是，地拉韋啶與奈韋拉平聯(lián)用則可能產(chǎn)生交叉耐藥性。適應(yīng)癥
用于治療入類免疫缺陷病毒(HIV)感染，常與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)用。不良反應(yīng)
地拉韋啶甲磺酸鹽能作用于人體多個(gè)器官，影響全身八大系統(tǒng)，即呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)均受其影響。具體影響癥狀如下： 1）呼吸系統(tǒng)：胸部充血、支氣管炎、胸悶、喉嚨腫痛、呼吸困難、鼻出血、咳嗽、咽喉炎、喉痙攣、鼻出血、鼻炎以及鼻竇炎。
2）消化系統(tǒng)：仄食癥、口腔潰瘍、舌頭腫脹、口干、消化不良、食管炎、腸胃脹氣、胃食管出血、胃炎、腸炎、十二指腸炎、結(jié)腸炎、非特異性肝炎、胰腺炎、直腸紊亂、便秘、腹瀉。
3）神經(jīng)系統(tǒng)：畏光、耳痛、耳鳴、震顫眩暈、味覺失常、感覺異常、協(xié)調(diào)失常、焦慮騷動(dòng)、認(rèn)知受損、健忘、抑郁癥、定向障礙、頭暈、狂躁癥、幻覺、注意力受損、感覺遲鈍、嗜睡、煩亂不安、失眠、妄想癥、肌肉痙攣、神經(jīng)過敏、手足麻痹。
4）運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、骨痛、四肢痙攣、肌無力、肌痛、肌腱失調(diào)、腱鞘炎、肌痙攣。
5）循環(huán)系統(tǒng)：高鉀血癥、低鈣血癥、高尿酸血癥、低磷酸鹽血癥、膽紅素血癥；脂肪酶、谷氨酞基轉(zhuǎn)膚酶、血清淀粉酶、血清肌酸磷酸激酶、血清堿性磷酸酶、血清肌酸酐增多；壞死性脈管炎、貧血、血小板減少、脾臟紊亂、心律不齊、心悸、血管舒張、體位性低血壓等。