122852-42-0
中文名稱
阿洛司瓊
英文名稱
ALOSETRON
CAS
122852-42-0
分子式
C17H18N4O
分子量
294.35
MOL 文件
122852-42-0.mol
更新日期
2024/10/09 16:22:51
122852-42-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿洛司瓊 英文別名
ALOSETRONGR-68755X
GR-68755
ALOSETRON USP/EP/BP
Alosetron (GR-68755X
GR 68755
GR 68755X
LOTRONEX
GR-68755
GR68755
5-METHYL-2-[(5-METHYL-1H-IMIDAZOL-4-YL)METHYL]-3,4-DIHYDROPYRIDO[4,3-B]INDOL-1-ONE
5-Methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one
1H-Pyrido[4,3-b]indol-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-
ALOSETRON 2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-pyrido(4,3-b)indol-1-one
所屬類別
原料藥：瀉藥止瀉藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)238-240 °C
沸點(diǎn)648.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.10±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
制備方法
方法1
將3-甲氧甲?；?2,4-二氧哌啶鈉鹽溶于水，用濃鹽酸調(diào)節(jié)pH，氯仿提取，干燥，減壓蒸出大部分溶劑；冷卻，過(guò)濾，固體溶于乙腈，回流反應(yīng)，處理后得2,4-哌啶二酮。將其加入乙二醇單甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室溫?cái)嚢?；加水，冷卻，過(guò)濾，得5,6-二氫-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)- 吡啶酮。將該吡啶酮加到硫酸中，反應(yīng)后滴加氫氧化鈉水溶液，經(jīng)過(guò)濾、重結(jié)晶，得2,3,4,5-四氫-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1- 酮 ,該吲哚酮、對(duì)甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑鹽酸鹽溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定溫度下反應(yīng)，冷卻后處理得阿洛司瓊。再溶于乙醇，滴入濃鹽酸，即得鹽酸阿洛司瓊。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
理化性質(zhì)
鹽酸阿洛司瓊(alosetron hydrochloride)，化學(xué)名為2，3，4，5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-l-酮鹽酸鹽，是英國(guó)G1axoSmith Kline公司研制的5-HT3受體拮抗劑。生物活性
Alosetron (GR 68755) 是一種高效、高選擇性的 5-HT3 受體 (5-HT3 receptor) 拮抗劑。Alosetron 用于腸易激綜合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻斷 5HT3 介導(dǎo)的豚鼠肌間和粘膜下神經(jīng)元的快速去極化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 減輕清醒或麻醉犬直腸擴(kuò)張的內(nèi)臟傷害性效應(yīng)。具有抗炎活性。靶點(diǎn)
|
5-HT 3 Receptor
|
體內(nèi)研究
Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.