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122852-42-0

中文名稱(chēng) 阿洛司瓊
英文名稱(chēng) ALOSETRON
CAS 122852-42-0
分子式 C17H18N4O
分子量 294.35
MOL 文件 122852-42-0.mol
更新日期 2024/10/09 16:22:51
122852-42-0 結(jié)構(gòu)式 122852-42-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
阿洛司瓊
英文別名
ALOSETRON
GR-68755X
GR-68755
ALOSETRON USP/EP/BP
Alosetron (GR-68755X
GR 68755
GR 68755X
LOTRONEX
GR-68755
GR68755
5-METHYL-2-[(5-METHYL-1H-IMIDAZOL-4-YL)METHYL]-3,4-DIHYDROPYRIDO[4,3-B]INDOL-1-ONE
5-Methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one
1H-Pyrido[4,3-b]indol-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-
ALOSETRON 2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-pyrido(4,3-b)indol-1-one
所屬類(lèi)別
原料藥:瀉藥止瀉藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)238-240 °C
沸點(diǎn)648.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.10±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼36/37/38
安全說(shuō)明26-36

制備方法

方法1

將3-甲氧甲?;?2,4-二氧哌啶鈉鹽溶于水,用濃鹽酸調(diào)節(jié)pH,氯仿提取,干燥,減壓蒸出大部分溶劑;冷卻,過(guò)濾,固體溶于乙腈,回流反應(yīng),處理后得2,4-哌啶二酮。將其加入乙二醇單甲醚中,再加入N-甲基苯肼,室溫?cái)嚢?;加水,冷卻,過(guò)濾,得5,6-二氫-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)- 吡啶酮。將該吡啶酮加到硫酸中,反應(yīng)后滴加氫氧化鈉水溶液,經(jīng)過(guò)濾、重結(jié)晶,得2,3,4,5-四氫-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1- ,該吲哚酮、對(duì)甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑鹽酸鹽溶于N-甲基吡咯烷酮中,在一定溫度下反應(yīng),冷卻后處理得阿洛司瓊。再溶于乙醇,滴入濃鹽酸,即得鹽酸阿洛司瓊。

常見(jiàn)問(wèn)題列表

理化性質(zhì)
鹽酸阿洛司瓊(alosetron hydrochloride),化學(xué)名為2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-l-酮鹽酸鹽,是英國(guó)G1axoSmith Kline公司研制的5-HT3受體拮抗劑。
生物活性
Alosetron (GR 68755) 是一種高效、高選擇性的 5-HT3 受體 (5-HT3 receptor) 拮抗劑。Alosetron 用于腸易激綜合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻斷 5HT3 介導(dǎo)的豚鼠肌間和粘膜下神經(jīng)元的快速去極化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 減輕清醒或麻醉犬直腸擴(kuò)張的內(nèi)臟傷害性效應(yīng)。具有抗炎活性。
靶點(diǎn)

5-HT 3 Receptor

體內(nèi)研究

Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.

阿洛司瓊價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2023/03/20HY-70050A阿洛司瓊
Alosetron
122852-42-05mg970元
2023/03/20HY-70050A阿洛司瓊
Alosetron
122852-42-010mg1550元
2023/03/20HY-70050A阿洛司瓊
Alosetron
122852-42-025mg2800元
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