50-33-9
中文名稱
保泰松
英文名稱
Phenylbutazone
CAS
50-33-9
EINECS 編號
200-029-0
分子式
C19H20N2O2
MDL 編號
MFCD00005500
分子量
308.37
MOL 文件
50-33-9.mol
更新日期
2024/10/29 11:31:18
50-33-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮保泰松
苯基丁氮酮
4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮
苯丁唑啉
布他酮
布他唑立丁
布泰其安
圖譜
苯基保泰松
寶泰松
保泰松,苯丁唑酮,布他酮
苯甲丁氮酮/寶泰松
英文別名
1,2-diphenyl-3,5-dioxo-4-n-butylpyrazoline4-BUTYL-1,2-DIPHENYL-3,5-PYRAZOLIDINEDIONE
4-BUTYL-1,2-DIPHENYLPYRAZOLIDINE-3,5-DIONE
AURORA KA-3837
BUTADIONUM
PHENYLBUTAZONE
1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline
1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine
1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine
1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione
3,5-dioxe-4buty-1,diphenyl-pyrazolidine
3,5-dioxo01,2-diphenyl-4-m-butyl-pyrazolidine
3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butyl-pyrazolidin
3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butylpyrazolidine
3,5-Pyrazolidinedione, 4-butyl-1,2-diphenyl-
4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-dioxopyrazolidine
4-butyl-1,2-diphenyl-5-pyrazolidinedione
4-n-butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione
A 7514
Alindor
所屬類別
原料藥：非甾抗炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，幾乎不溶于水，溶于氫氧化鈉溶液。無臭，味略苦。
熔點104-107 °C
沸點448.76°C (rough estimate)
密度1.1591 (rough estimate)
折射率1.6140 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, sparingly soluble in alcohol. It dissolves in alkaline solutions.
酸度系數(shù)(pKa)4.5(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色到近乎白色
水溶解性<0.1 g/100 mL at 23.5 ºC
Merck14,7277
BRN290080
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑、強(qiáng)酸、強(qiáng)堿不相容。
InChIKeyVYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
LogP3.160
CAS 數(shù)據(jù)庫50-33-9(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Phenylbutazone(50-33-9)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Phenylbutazone (50-33-9)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標(biāo)志Xn,T
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號UQ8225000
TSCAYes
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29331990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)50-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rabbit: 781mg/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)等癥用途二
該品具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎及抗風(fēng)濕作用，主要用于治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)。50-33-9(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開存放刺激數(shù)據(jù)
眼睛-兔 100 毫克 中度毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫常見問題列表
藥理作用
保泰松是一種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，屬吡唑酮類衍生物，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱而抗炎作用較強(qiáng)，對炎性疼痛效果好，并能促進(jìn)尿酸的排泄。保泰松的解熱鎮(zhèn)痛作用不及乙酰水楊酸，且毒性較大，故一般不作解熱鎮(zhèn)痛藥用，但其抗炎作用較強(qiáng)，可用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎。另外，本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收，有輕度排尿作用，也可用于急性痛風(fēng)患者。常需連續(xù)給藥或與其他藥物配合使用。亦可用于治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結(jié)核病、惡性腫瘤等引起的發(fā)熱等。
近年研究發(fā)現(xiàn)，保泰松消炎、鎮(zhèn)痛而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用的機(jī)理不是由于腦垂體-腎上腺興奮，可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產(chǎn)生炎癥的有關(guān)活性物質(zhì)，如前列腺素的合成、白細(xì)胞的活動和轉(zhuǎn)移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮(zhèn)痛也可能是抑制前列腺素合成的結(jié)果。
藥動學(xué)
口服吸收快而完全，約2小時后達(dá)血藥濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg，如增加劑量，分布容積亦增大，但血濃度不增加。故重復(fù)使用時，其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。半衰期為56～86小時?？赏高^胎盤，進(jìn)入乳汁。本品由肝臟代謝，代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松，仍有活性，最終代謝物經(jīng)尿排出，少量經(jīng)膽汁排出。注意與禁忌
保泰松的副作用發(fā)生率約為10%～20%，如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、便秘，過量可致消化道潰瘍，出現(xiàn)便血。對其他系統(tǒng)也有損害，如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等?？梢种乒撬枰鹆＜?xì)胞減少，甚至發(fā)生再生障礙性貧血，如能及時停藥則多可恢復(fù)，因而應(yīng)勤查血象，1周內(nèi)無效果者，不應(yīng)再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用，血藥濃度增加，毒性增大。有鈉、氯潴留作用，高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用，并在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、腎損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質(zhì)疏松癥者禁用或酌情慎用。