141388-76-3
中文名稱
貝西沙星
英文名稱
(R)-7-(3-Aminohexahydro-1H-azepin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
CAS
141388-76-3
分子式
C19H21ClFN3O3
分子量
393.844
MOL 文件
141388-76-3.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:17
141388-76-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
貝西沙星化合物BESIFLOXACIN
(R)-7-(3-氨基六氫-1H-氮雜卓-1-基)-8-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉甲酸
(R)-7-(3-氨基六氫-1H-氮雜環(huán)庚烯-1-基)-8-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-喹啉-3-甲酸
英文別名
BesivenceBesivance
Besifloxacin
Besifloxacin USP/EP/BP
3-Quinolinecarboxylicacid,7-[(3R)-3-aMinohexahydro-1H-azepin-1-y
7-[(3R)-3-aminoazepan-1-yl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
(R)-7-(3-Aminohexahydro-1H-azepin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-qu
(R)-7-(3-aMinoazepan-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
7-[(3R)-3-Amino-1-azepanyl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
7-[(3R)-3-aminoazepan-1-yl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
所屬類別
原料藥：喹諾酮類藥物理化學性質(zhì)
沸點607.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.469
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: Insoluble;
酸度系數(shù)(pKa)6.41±0.50(Predicted)
水溶解性水：不溶
常見問題列表
美國食品藥品管理局批準貝西沙星(Besivance)用于治療細菌性結(jié)膜炎
貝西沙星是一個由二氫喹啉母環(huán)1為N上接環(huán)丙基，8位C上接氯原子的氯氟喹諾酮類抗生素，它可以用過作用于革蘭氏陰性和陽性菌DNA的回旋酶和拓撲異構(gòu)酶IV，干擾細菌DNA的合成，從而達到滅菌目的。細菌性結(jié)膜炎易感染各年齡層的人群，有效的藥物治療可以減少患者的患病時間并降低感染他人的幾率，為醫(yī)務人員和患者提供多樣的治療手段是非常重要的。
細菌性結(jié)膜炎多見于兒童，在其他年齡人群中也有發(fā)生。其癥狀包括眼睛發(fā)紅、腫脹、眼瞼高度水腫、刺癢、流淚并伴有白色或黃色分泌物。病情持續(xù)時間通常為7-14天。
2009年05月28日，美國食品藥品管理局宣布批準貝西沙星（besifloxacin，喹諾酮類抗菌素）0.6%眼用混懸液（商品名Besivance）用于治療細菌性結(jié)膜炎（非病毒引起的一種傳染性強的化膿性眼部刺激性結(jié)膜炎）。
在臨床試驗中，實驗組康復的時間快于僅含防腐劑的對照組。Besivance對于一歲及以上的兒童也有療效。
臨床研究過程中貝西沙星不良反應的發(fā)生率不到3%，主要是眼睛發(fā)紅、視力模糊、眼睛疼痛、刺癢及頭痛。Besivance僅為滴眼液，不用于眼部注射。Besivance由博士倫公司（Bausch & Lomb）生產(chǎn)。
適應癥
CDC棒狀桿菌群組G、假白喉棒狀桿菌、紋帶棒狀桿菌、流感嗜血桿菌、結(jié)膜炎摩拉克氏菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、人葡萄球菌、路鄧葡萄球菌、輕型鏈球菌組、口腔鏈球菌、肺炎鏈球菌、唾液鏈球菌。貝西沙星的作用機制是不同于氨基糖甙類，大環(huán)內(nèi)酯物，和β-內(nèi)酰胺抗菌素?？蓪@些抗菌素耐藥的病原體有活性而且這些抗菌素對貝西沙星耐藥的病原體有活性。
生物活性
Besifloxacin是第四代氟喹諾酮類眼部抗生素，用于治療細菌性結(jié)膜炎。