1351761-44-8
中文名稱
GNE7915
英文名稱
GNE 7915
CAS
1351761-44-8
分子式
C19H21F4N5O3
分子量
443.395
MOL 文件
1351761-44-8.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:03
1351761-44-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(4-((4-(乙基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-2-氟-5-甲氧基苯基)(嗎啉代)甲酮 英文別名
CS-1279GNE 7915
GNE-7915, >=98%
GNE7915
GNE 7915
GNE 7915 USP/EP/BP
(4-((4-(Ethylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxyphenyl)(morphol
(4-((4-(ethylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxyphenyl)(morpholino)methanone
[4-[[4-(Ethylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone
Methanone, [4-[[4-(ethylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxyphenyl]-4-morpholinyl-
所屬類別
生物化工：LRRK2 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)143 - 144°C
沸點(diǎn)629.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.404±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）
酸度系數(shù)(pKa)2.80±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫1351761-44-8
常見問題列表
生物活性
GNE-7915 是強(qiáng)效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其IC50和Ki分別為9 nM 和 1 nM。體外研究
根據(jù)體外功能測試，GNE-7915也是適度有效的5-HT2B拮抗劑。GNE-7915在體外具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，在人肝細(xì)胞中具有最小的轉(zhuǎn)化。體內(nèi)研究
在大鼠體內(nèi)，GNE-7915表現(xiàn)出良好的PK性能，具有較長的半衰期，良好的口服利用率和高被動(dòng)滲透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)導(dǎo)致表達(dá)人LRRK2蛋白質(zhì)且攜帶G2019S帕金森病突變體的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠大腦中pLRRK2的濃度依賴性基因沉默。