甲鈷胺為周圍性神經(jīng)障礙治療藥，與其他維生素B12制劑相比，對神經(jīng)組織具有良好的傳遞性，通過甲基轉(zhuǎn)換反應(yīng)可促進(jìn)核酸—蛋白質(zhì)—脂質(zhì)代謝，修復(fù)被損傷的神經(jīng)組織。在同型半胱氨酸合成蛋氨酸過程中起著輔酶的作用，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷，促進(jìn)DNA、RNA的合成。另外，在神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的實驗中，本藥提高蛋氨酸合成酶的活性促進(jìn)髓鞘脂質(zhì)卵磷脂的合成。改善神經(jīng)組織代謝障礙，可促進(jìn)軸索及其蛋白質(zhì)的合成，使骨骼蛋白的輸送速度接近正常，保持軸索的功能。
甲鈷胺注射劑另具有抑制神經(jīng)組織的異常興奮傳導(dǎo)，促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂、改善貧血。甲鈷胺可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白、血細(xì)胞比容值。應(yīng)用于因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血及末梢神經(jīng)障礙。

甲鈷胺為維生素B12衍生物，通過化學(xué)結(jié)構(gòu)命名，應(yīng)該叫“甲基維生素B12”，其甲基化的官能基團可參與機體生化過程中的甲基轉(zhuǎn)移活動，對神經(jīng)組織的核酸、蛋白質(zhì)和脂肪代謝有促進(jìn)作用，可刺激雪旺氏細(xì)胞卵磷脂合成，修復(fù)損傷髓鞘，改善神經(jīng)傳導(dǎo)速度; 可直接進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞，并刺激軸突受損區(qū)再生; 刺激神經(jīng)細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，加強軸突的合成代謝，防止軸突變性; 參與核酸合成，促進(jìn)造血機能。臨床上常用于糖尿病性神經(jīng)病變的治療，長期運用對糖尿病的大血管并發(fā)癥亦有一定療效。

甲鈷胺主要用于糖尿病引起的周圍神經(jīng)性疾病及因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血，在臨床上得到廣泛使用，副作用少。

已有的甲鈷胺合成方法均為氰鈷胺還原和甲基化兩步，實際操作為一鍋化反應(yīng)，常見的合成方法主要有：以氰鈷胺為原料經(jīng)硼氫化鈉還原，碘甲烷甲基化的制備甲鈷胺方法；以氰鈷胺為原料經(jīng)硼氫化鈉還原，硫酸二甲酯甲基化的制備甲鈷胺方法；以氰鈷胺為原料經(jīng)硼氫化鈉還原，對甲苯磺酸甲酯甲基化的制備甲鈷胺方法；在鈷鹽或鐵鹽存在下，硼氫化鈉還原氰鈷胺，再用三甲基碘化亞砜或三甲基溴化亞砜進(jìn)行甲基化制備甲鈷胺方法；用硼氫化鈉還原氰鈷胺再用碳酸二甲酯進(jìn)行甲基化制備氰鈷胺的方法。