132-69-4
中文名稱
鹽酸芐達(dá)明
英文名稱
Benzydamine hydrochloride
CAS
132-69-4
EINECS 編號
205-076-0
分子式
C14H12ClNO2
MDL 編號
MFCD00078957
分子量
261.7
MOL 文件
132-69-4.mol
更新日期
2024/10/23 17:31:10
132-69-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-芐基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑鹽酸鹽芐吲胺唑
消炎靈
鹽酸芐達(dá)明
鹽酸炎痛靜
1-芐基-3-(3-[二甲基氨基]丙氧基)-1H-吲唑鹽酸鹽
英文別名
1-BENZYL-3-[3-(DIMETHYLAMINO)-PROPOXY]-1H-INDAZOLE HYDROCHLORIDEBENZYDAMINE HCL
BENZYDAMINE HYDROCHLORIDE
LABOTEST-BB LT00771795
1-benzyl-3-(3-(dimethylamino)propoxy)-1h-indazolmonohydrochloride
1-benzyl-3-gamma-dimethylaminopropoxy-1h-indazolehydrochloride
af864
benalgin
benzidaminehydrochloride
benzindaminehydrochloride
benzyrin
difflam
dorinamin
enzamin
epirotin
imotryl
indolin
n,n-dimethyl-3-((1-(phenylmethyl)-1h-indazol-3-yl)oxy)-1-propanaminhydro
ririlim
riripen
所屬類別
原料藥：非甾抗炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀鹽酸芐達(dá)明(132-69-4)為白色結(jié)晶性粉末。熔點160℃，易溶于水、乙醇、氯仿，難溶于乙醚。無臭，味辛辣。
熔點147-153°C
儲存條件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water, ethanol, chloroform, n-butanol or DMSO
/n
Merck14,1122
InChIKeyHNNIWKQLJSNAEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫132-69-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H319
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼R20/21/22-R36
安全說明S26-S36
WGK Germany3
RTECS號NK7875000
海關(guān)編碼2933.99.8290
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 110, 100 i.p.; 515, 1050 orally (Silvestrini)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
本品為非特異性消炎藥物，具有消炎，解熱、鎮(zhèn)痛作用。對因炎癥引起的疼痛有效。抗炎作用與保泰松相似或稍強。本品尚有罌粟堿樣解痙作用。常用于手術(shù)及外傷所致的各種炎癥及關(guān)節(jié)炎、氣管炎、咽炎等。可與抗菌素或磺胺類合用療效更好。制備方法
方法一
以鄰氨基苯甲酸為原料，經(jīng)重氮化、還原、環(huán)合、烴化、縮合、成鹽等化學(xué)反應(yīng)生成芐達(dá)明。具體操作如下：（1）重氮化 邊攪拌邊將鄰氨基苯甲酸加入一定量水中，加濃鹽酸，使反應(yīng)物溶解，再加鹽酸使結(jié)晶析出。冷至3℃以下，緩緩滴加亞硝酸鈉水溶液，溫度不超過3℃，繼續(xù)攪拌，得透明茶色重氮鹽溶液。（2）還原 在10℃以下，將重氮鹽溶液滴入二氧化硫飽和溶液中，靜置后加濃鹽酸，攪拌下有結(jié)晶析出，冷至5℃以下，放置、過濾、抽干得鄰肼基苯甲酸鹽酸鹽。（3）環(huán)合 將還原物以及水、鹽回流30分鐘、濃縮、趁熱用碳酸鈉中和至pH為7，放置，過濾、水洗、干燥，得3-羥基吲噠唑。（4）烴化 將環(huán)合物及無水乙醇、氫氧化鈉加熱回流，冷后過濾，濾液冷凍過夜析出結(jié)晶，過濾、干燥，即得1-芐基-3-羥基吲噠唑。（5）縮合 將烴化物、二甲苯及切碎的金屬鈉加熱回流，邊攪拌邊升溫至金屬鈉融化，有白色氣體產(chǎn)生。停止加熱，反應(yīng)物變稠至糊狀，滴加二甲氨基氯丙烷與甲苯的混合液，滴完后繼續(xù)回流反應(yīng)。放冷、過濾、用二甲苯洗。將濾液與洗液合并，用稀鹽酸萃取，加液堿，析出油層，以無水硫酸鈉干燥。此即為芐達(dá)明游離堿，精制后按常法制成鹽酸鹽。132-69-4(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
通風(fēng)低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 740 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
簡介
鹽酸芐達(dá)明（Benzydamine Hydrochloride），別名消炎靈或炎痛靜，化學(xué)名為1-芐基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑鹽酸鹽。本品為非特異性消炎藥物，具有消炎，解熱、鎮(zhèn)痛作用。對因炎癥引起的疼痛有效。本品尚有罌粟堿樣解痙作用。常用于手術(shù)及外傷所致的各種炎癥及關(guān)節(jié)炎、氣管炎、咽炎等?？膳c抗菌素或磺胺類合用療效更好。制劑方法
鹽酸芐達(dá)明可溶片：
其組成為：鹽酸芐達(dá)明250g，氯化鈉100g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸鈉5g，濃度為80％的乙醇水溶液30ml。
制備方法：按以下步驟：
a)、按上述配比將鹽酸芐達(dá)明用濃度為80％的乙醇水溶液制軟材，過20目篩制粒，于60～70℃通風(fēng)干燥1小時；
b)、將上述干燥的顆粒過30目篩整粒，再依次外加上述配比中的氯化鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、亮氨酸，混勻；
c)、測定上述混勻物的含量，計算片重，壓片得成品。
生物活性
Benzydamine HCl (AF864)是一種外用的非甾體抗炎藥（NSAID），具有抗炎，鎮(zhèn)痛，解熱和局部麻醉劑的活性。體外研究
Benzydamine在結(jié)構(gòu)上與皮質(zhì)類固醇無關(guān)。benzydamine的作用可以由前列腺素系統(tǒng)來介導(dǎo)。該藥物可能會影響血栓素的形成，并改變前列腺素的生物合成，局部用藥便可達(dá)到所需劑量。Benzydamine顯示出在細(xì)胞膜上的穩(wěn)定作用，抑制人體中性粒細(xì)胞脫粒，并抑制血小板聚集。Benzydamine可能會影響到與炎癥和疼痛局部機制有關(guān)的組織生物化學(xué)。
體內(nèi)研究
Benzydamine顯著降低術(shù)后咽喉痛（POST）的發(fā)生率。在拔管6個小時后，POST的發(fā)病率為17.0％。在ETT管口噴射benzydamine hydrochloride是一種簡單有效的減少術(shù)后發(fā)病率和POST嚴(yán)重度的方法。