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115550-35-1

中文名稱 馬波沙星
英文名稱 Marbofloxacin
CAS 115550-35-1
分子式 C17H19FN4O4
MDL 編號(hào) MFCD00864820
分子量 362.36
MOL 文件 115550-35-1.mol
更新日期 2025/01/07 10:45:11
115550-35-1 結(jié)構(gòu)式 115550-35-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸
麻保沙星
馬波沙星
麻保沙星(標(biāo)樣)
9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-IJ](4,1,2)苯并惡二嗪-6-羧酸
9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-IJ][4,1,2]苯并二嗪-6-羧酸
英文別名
9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-10-(4-METHYL-PIPERAZINO)-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-IJ][1,2,4]BENZOXADIAZINE-6-CARBOXYLIC ACID
MARBOFLOXACIN
ZENIQUIN(R)
7h-pyrido(3,2,1-ij)(4,1,2)benzoxadiazine-6-carboxylicacid,2,3-dihydro-9-fluor
o-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-
Marbofloxacin, Vetranal
7H-Pyrido3,2,1-ij4,1,2benzoxadiazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-
9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazino)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-ij][1,2,4]benzoxadiazine-6-carboxylic acid
zeniquin
9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[3,2,1-ij][4,1,2]benzoxadiazine-6-carboxylic Acid
Marbocyl
Zeniquin(R), 9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazino)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-ij][1,2,4]benzoxadiazine-6-carboxylic acid
所屬類別
原料藥:喹諾酮類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀淡黃色至黃色結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn)268-269°C (dec.)
沸點(diǎn)571℃
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)>110°(230°F)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(輕微加熱)
酸度系數(shù)(pKa)6.02±0.20(Predicted)
形態(tài)neat
顏色淡黃色
水溶解性Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at <1mg/ml
Merck14,5750
參考技術(shù)指標(biāo)干燥失重 ≤0.5%
熾灼殘?jiān)?≤0.2%
重金屬 ≤20ppm
總雜質(zhì) ≤0.5%
最大單個(gè)雜質(zhì) ≤0.2%
含量 ≥98.5%
InChIInChI=1S/C17H19FN4O4/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
InChIKeyBPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N
SMILESN12C=C(C(O)=O)C(=O)C3=C1C(=C(N1CCN(C)CC1)C(F)=C3)OCN2C
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)115550-35-1(CAS DataBase Reference)
藥理作用馬波沙星(115550-35-1)是一種新型的氟喹諾酮類抗菌藥,通過抑制細(xì)菌的DNA轉(zhuǎn)錄酶從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng),對(duì)革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽(yáng)性菌和支原體均有抗菌作用。馬波沙星通過口服和注射給藥均能夠吸收良好,毒副作用較低。
用法與用量肌肉注射,連續(xù)注射3~5天。每個(gè)注射部位不超過10ml。
一次量 牛 每10~12公斤體重注射本品1毫升
豬 每10~15公斤體重注射本品1毫升
貓、狗 每1公斤體重注射本品1毫升
家禽 每5公斤體重注射本品1毫升

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H412
防范說明P273-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼R52/53
安全說明S61
WGK Germany2
RTECS號(hào)UU8815140
海關(guān)編碼29349990

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
抗菌藥。
用途二
馬波沙星(115550-35-1)是喹諾酮類抗菌藥,用于治療犬的深部及淺表皮膚感染、尿路感染,貓的皮膚及軟組織感染、急性上呼吸道感染。

常見問題列表

藥理學(xué)
馬波沙星屬殺菌劑,其殺菌活性具有濃度依賴性。敏感細(xì)菌可在暴露后20~30 rain死亡。和其他的氟喹諾酮類藥物一樣,馬波沙星對(duì)革蘭氏陰性和陽(yáng)性菌均顯示了顯著的抗生素后效應(yīng),對(duì)細(xì)菌復(fù)制的靜止期和生長(zhǎng)期均有活性。它的作用機(jī)理還不完全清楚,但是據(jù)認(rèn)為,它可通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶(II型拓?fù)洚悩?gòu)酶),阻止DNA超螺旋形成和DNA合成來發(fā)揮作用。 馬波沙星和其他獸醫(yī)商品化氟喹諾酮類藥物具有相似的抗菌活性譜。這些藥物對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性桿菌和球菌具有很好的活性,包括銅綠假單胞菌、克雷伯氏菌、埃希氏大腸桿菌、腸球菌、彎曲桿菌屬、志賀氏桿菌、沙門氏菌、氣單胞菌屬、嗜血桿菌、變形菌、耶爾森菌、弧菌屬等的大部分種和菌株。其他普遍敏感的包括布魯氏菌屬、沙眼衣原體、葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶和耐甲氧西林菌)、衣原體和分枝桿菌。氟喹諾酮類藥物對(duì)大多數(shù)鏈球菌的活性不一,通常不推薦用于治療該菌屬感染。這些藥物對(duì)大多數(shù)厭氧菌的活性較弱,不能有效治療厭氧菌感染。由于變異,有耐藥菌株出現(xiàn),特別是假單胞菌屬、肺炎克雷氏桿菌、不動(dòng)桿菌屬和腸球菌,但一般認(rèn)為質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性很少發(fā)生。
生物活性
Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制細(xì)菌DNA復(fù)制。
靶點(diǎn)
TargetValue
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
體外研究

Marbofloxacin 是 Fluoroquinolone抗菌試劑,專門用于獸用。Marbofloxacin 作用于廣譜需氧革蘭氏陰性和一些革蘭氏陽(yáng)性菌,及支原體屬,具有高度殺菌活性。作為第三代Fluoroquinolone, Marbofloxacin 也主要靶向作用于復(fù)制和轉(zhuǎn)錄酶,如DNA解旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV,這兩者對(duì)細(xì)菌存活都非常重要。 Marbofloxacin 顯著殺死利什曼原蟲前鞭毛體和細(xì)胞內(nèi)無鞭毛體,這種作用存在劑量依賴性,比葡甲胺銻酸鹽和葡萄糖酸銻鈉更有效。Marbofloxacin處理后, 通過NO合成酶通路,巨噬細(xì)胞獲得抗感染的能力且增強(qiáng)抗利什曼原蟲活性。

體內(nèi)研究
在體內(nèi),Marbofloxacin按治療劑量處理M. hyopneumoniae 116 野生型菌株和克隆再分離菌株4天,在對(duì)數(shù)期而不是滯后期,具有mycoplasmacidal效果。 Marbofloxacin按治療劑量處理,不會(huì)消除M. hyopneumoniae, 87.5 到100% 豬在檢測(cè)完以后仍然呈現(xiàn)陽(yáng)性,且不能有效降低臨床癥狀。然而, Marbofloxacin處理似乎可以降低肺損傷。Marbofloxacin 按 6 mg/kg劑量處理感染金黃色葡萄球菌的小馬組織結(jié)構(gòu)中,每天一次,持續(xù)7天,不能有效從隱蔽位點(diǎn)消除金黃色葡萄球菌感染。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

"115550-35-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
13392-28-4 108-75-8 112811-59-3 119-36-8 35575-96-3 74223-64-6 70458-96-7 109-01-3 82419-36-1 85721-33-1 101200-48-0 100986-85-4 70258-18-3 108-48-5 1333-41-1 143390-89-0 194023-72-8 7782-41-4